什麼葯叫激素葯?
激素是一種內分泌物質,由血液分布到全身,對機體的代謝、生長、發育和繁殖等起調節作用。臨床上常見的激素包括糖皮質激素、雌激素、雄激素、孕激素、促性腺激素、胰島素、生長激素、甲狀腺素等。以下主要介紹性腺激素和糖皮質激素類藥物。
一、雄激素:如甲基睾丸酮、十一酸睾酮、達那唑、司坦唑醇等。
二、雌激素:如雌二醇、已烯雌酚、尼爾雌醇、雌三醇等。
三、孕激素:黃體酮、甲地孕酮、炔諾酮、孕三烯酮等。
四、促性腺激素:如絨促性素、尿促性素、曲普瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林等。
五、糖皮質激素:也就是我們平時俗稱的「激素」,它是一種由我們自身腎上腺分泌的類固醇結構物質,主要影響糖和蛋白質等代謝,可作用於全身多個靶點,具有顯著的抗炎、抗過敏、抗內毒素、抗休克,免疫抑制作用。此類藥物的通用名多數含有「松」、「松龍」、「奈德」字。糖皮質激素廣泛用於自身免疫性疾病(如紅斑狼瘡、類風濕性關節炎等)和各種變態反應性疾病(如過敏性鼻炎、過敏性皮膚疾病等)。激素根據藥效維持時間長短可分為:
1、短效:氫化可的松、可的松。
2、中效:潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松龍
3、長效:地塞米松、倍他米松、倍氯米松。
外用糖皮質激素類藥物主要以抗炎強度分類,其抗炎強度與濃度有關。強度過高會增加副作用,強度過低則無效。弱效糖皮質激素適合輕度面部皮炎、眼瞼皮炎、尿布皮炎等,更適宜用於嬰幼兒。
1、弱效:0.1%醋酸氫化可的松。
2、中效:0.05%醋酸地塞米松、0.025-0.1%曲安奈德、0.1%哈西奈德、0.05%氟替卡松。
3、強效:0.1%糠酸莫米松、0.025%丙酸倍氯米松。
4、超強效:0.05%鹵米松、0.1%戊酸倍他米松。
老百姓一般聽到激素「談虎色變」,覺得如果疾病用上了激素就覺得很可怕。那什麼是激素葯呢?
什麼是激素葯?
把通過血液循環或組織液起傳遞信息作用的化學物質,我們都稱為激素。它是由內分泌腺或內分泌細胞分泌的高效生物活性物質,對我們的生命來說,非常重要。激素是個龐大的家族,廣義上的激素範疇非常廣,包括下丘腦、垂體、腎上腺、甲狀腺、性腺、胰腺等組織分泌的激素,按照化學機構也可以分為類固醇類激素,如腎上腺皮質激素;氨基酸衍生物類激素,代表有甲狀腺素、松果體激素等;肽與蛋白質類激素,代表有下丘腦激素、垂體激素等,胰島素和降鈣素也屬於此類;還有一類是脂肪酸衍生物激素,代表有前列腺素。我們俗稱的激素葯一般是指其成分是一組由腎上腺皮質所產生或人工合成的類固醇激素,全稱為腎上腺皮質激素。這類激素在臨床應用上相對廣泛,根據它們的藥理作用可分為3大類,包括糖皮質激素、鹽皮質激素和性皮質激素,這也是我們今天重點介紹的方向:
1、糖皮質激素
糖皮質激素屬於類固醇激素(甾體激素),是機體內極為重要的一類調節分子,是負責調節人體三大營養物質(糖、蛋白質、脂肪代謝)所必須的物質,尤其在機體面對外界刺激的時候。它的作用很強大,主要有抗炎症、免疫抑制、抗病毒和抗休克等作用,在緊急或危重疾病的情況下,糖皮質激素往往為首選的治療藥物。
糖皮質激素葯喜歡帶上「松」字兒,臨床上常見的糖皮質激素類藥物有潑尼松、甲潑尼松、倍他米松、丙酸倍氯米松、得寶松、潑尼松龍、氫化可的松、地塞米松等等,這些糖皮質激素看的老百姓眼花繚亂,那麼應用時有沒有什麼不同呢?
根據2011年原衛生部頒發的《糖皮質激素類臨床應用指導原則》,按照作用時間分類,可分為短效、中效、長效三類。短效藥物如氫化可的松和可的松,作用時間多在 8~12 小時;中效藥物如潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍,作用時間多在 12~36 小時;長效藥物如地塞米松、倍他米松,作用時間多在 36~54 小時。一般來說,作用時間越長,抗炎強度越強。
按照不同給葯途徑分類的話,又可分為口服、注射、局部外用或吸入。不同的糖皮質激素,在不同的疾病中,其應用的劑量和用法都是不同的,需要針對每個疾病個體化用藥。
以大家所熟知的外用糖皮質激素為例:尤卓爾軟膏(丁酸氫化可的松),屬於弱強效糖皮質激素,作用快而相對安全,一日兩次。療效與含氟糖皮質激素相當,但不良反應僅與氫化可的松相當,可有效治療非感染性的皮膚病;派瑞鬆軟膏(曲安奈德益康唑乳膏),其中的曲安奈德是是中強效激素,另一成分益康唑是廣譜抗真菌,因此可用於濕疹以及真菌和細菌感染引起的炎性皮膚病,如尿布疹、甲溝炎等;澳能軟膏(鹵米松),是高強效糖皮質激素,能迅速緩解炎症性皮膚病帶來的多種癥狀,主要用於溢脂性皮炎,接觸性皮炎,異位皮炎、神經性皮炎、銀屑病等;新適確得軟膏(鹵米松/三氯生乳膏),是一個復方製劑,除含有鹵米松外,它的另一成分三氯生,可廣譜抗真菌,因此可用於各種原因引起感染或伴感染的急性濕疹性皮膚病,也可用於嚴重發炎的膿包病早期治療;恩膚霜(丙酸氯倍他索軟膏),是最強的糖皮質激素,作用為氫化可的松的112倍,易從皮膚吸收。一日兩次,病情控制後一日一次,可用於頑固性皮膚病的短期治療。
強效、高強效激素和超強效激素適用於重度、肥厚性皮損。一般每周用藥不應超過 50 g;連續用藥不應超過 2 ~ 3 周;盡量不用於 < 12 歲兒童;不應大面積長期使用;除非特別需要,一般不應在面部、乳房、陰部及皺褶部位使用。
2、 鹽皮質激素
鹽皮質激素是第二類腎上腺皮質激素,它也是類固醇類激素,是調節機體水鹽代謝的重要一類激素,在人體中該類激素主要為醛固酮(aldosteronen,Aldo)。目前醛固酮這類激素主要是它的受體拮抗劑在臨床上使用,比如,我們熟知的螺內酯,它是醛固酮受體抑製劑,是一種保鉀利尿劑,主要用於治療水腫性疾病,如慢性心衰患者。除此之外,依普利酮,是一種新型的醛固酮受體抑製劑,主要用於治療高血壓。總體來說,鹽皮質激素較糖皮質激素種類較少,臨床應用也不是特別廣泛。
3、 性激素
性激素,又稱性皮質素,主要是雄激素和雌激素、孕激素。
雄激素,正常男性大部分來源於睾丸間質細胞,小部分(約10%)來源於腎上腺網狀層細胞,女性則主要來源於腎上腺皮質和卵巢。雄激素產生最多、作用最強的是睾酮,未改變的睾酮不宜口服或腸胃外給葯,臨床使用主要為合成的睾酮衍生物,其中,甲基睾酮、丙酸睾酮、苯乙酸睾酮、十一酸睾酮、氟甲睾酮等,既具有強大的雄激素活性,還有顯著的促進蛋白質合成作用,而有些睾酮的衍生物如苯丙酸諾龍、去氫睾酮、癸酸諾龍、司坦唑醇、羥甲烯龍等,性激素作用大為減弱,而促進蛋白質合成的作用仍保留或有所增強,這些激素亦稱同化激素。雄激素臨床上主要用於男性性腺功能減退症、Klineflter綜合征(小睾丸症)、防止長期用糖皮質的患者發生的骨質疏鬆,但一般只用於男性患者、再生障礙性貧血、退乳、乳腺癌、卵巢癌、功能性子宮出血、子宮肌瘤、子宮內膜異位、纖維性乳腺炎等婦科疾病等。
雌激素主要由卵巢和胎盤產生,天然雌激素中以雌二醇的生理活性最強,是人卵巢分泌的最主要的雌激素之一,在體內可以最終轉化為雌三醇。妊娠時胎盤代替卵巢功能,能產生大量的雌激素,其中雌三醇約90%,雌二醇則比較少。目前廣泛用於臨床的雌激素,主要有天然的雌二醇和雌三醇,如口服的戊酸雌二醇或外用的雌三醇乳膏,它們用於緩解更年期綜合征,補充雌激素水平。而合成的炔雌醇也叫作乙炔雌二醇,多與不同的孕激素組成不同的復方製劑直接作為避孕藥。炔雌醚為長效的雌激素製劑,與注射劑型的苯甲酸雌二醇目前臨床應用的已經比較少了。
孕激素也叫作孕酮、黃體酮,主要是在卵巢的黃體以及腎上腺內合成的。孕酮的主要功能為促進子宮內膜增厚,腺體增生,為受精卵植入做準備,並維持妊娠。孕激素一般是在雌激素作用的基礎上產生作用。黃體酮、地屈孕酮與甲羥孕酮一般用於黃體支持及補充,適應症包括輔助生殖(ART)助孕後、複發性流產、先兆流產及先兆早產等,其中黃體酮為天然的孕酮,有注射劑型、口服製劑以及陰道給藥劑型。
合成的孕激素如左炔諾孕酮、醋酸環丙孕酮、去氧孕烯和屈螺酮為我國目前常用的口服避孕藥的主要成分,與前面提到的雌激素共同作用,協同避孕。左炔諾孕酮也是緊急避孕藥與含葯的宮內節育器的單純孕激素避孕藥。依託孕烯為埋植劑的孕激素避孕藥, 長效的醋酸甲羥孕酮為注射用的單純孕激素避孕藥。
談了這麼多激素的事情,最後提醒廣大朋友,使用激素並不像想像中那麼可怕,只要能找到專業醫務人員,讓其幫助準確評估,權衡利弊,就不用害怕,可怕的是對激素的態度:要麼避之不及,該用的時候不敢用;要麼是隨意使用,不清楚不了解每一種激素應用時的注意事項,這些都是不可取的。我們應該在醫生和藥師的指導下更加合理和謹慎的使用激素藥物。
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(由「問藥師」團隊李長艷藥師供稿)
要說激素葯是什麼,咱們得先熟悉一下什麼是激素?
激素課本上的解釋是:由內分泌腺或器官組織的內分泌細胞所合成與分泌,以體液為媒介,在細胞之間遞送調節信息的高效能生物活性物質。
看完有沒有暈?
簡單解釋激素是什麼?激素它是人體本身能產生的物質,它作用於靶器官後效果非常明細(高效能),並且能對各種的生理活動起到調節作用。
人體的正常生理活動就依賴於眾多的激素參與,人體能產生激素的器官有:下丘腦、腎上腺、胰腺、垂體、甲狀腺、卵巢、睾丸等,它們產生的激素有:糖皮質激素、甲狀腺素、胰島素、雄激素、雌激素等等。
既然人體能產生,那為什麼還要有激素葯呢?以糖皮質激素為例來解釋,糖皮質激素在身體中發揮的作用十分廣泛而且複雜,在生理情況下糖皮質激素主要影響物質的代謝過程;當超過生理劑量(藥理劑量)時,此時它就不光影響物質代謝了,同時還具有了抗感染、抗過敏以及抑制免疫反應等作用。所以人們就利用它的特性而生產出了糖皮質激素葯,來治療疾病。
要說激素葯,以上所有的激素都生產成了藥物,大致列舉一些激素葯:
1. 糖皮質激素葯:氫化可的松、可的松、強的松、強的松龍、甲基強的松龍、去炎松、地塞米松、倍他米松、布地奈德、二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松等。
2. 甲狀腺素葯:左甲狀腺素鈉、甲狀腺片、左旋甲狀腺素鈉等。
3. 胰島素葯:門冬胰島素、重組甘精胰島素、精蛋白生物合成人胰島素等。
4. 雄激素葯:丙酸睾酮、達那唑、甲基睾丸素等。
5. 雌激素葯:尼爾雌醇、己烯雌酚、雌二醇等。
6. 孕激素葯:醋酸甲羥孕酮、炔諾酮、醋酸甲地孕酮等。
激素葯有廣義和狹義之說,廣義就是指以上所有的激素葯,而狹義則單純是指腎上腺糖皮質激素類藥物,一般醫生說的「激素葯」更多的時候就是指狹義的「激素葯」。
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激素是由內分泌腺或具有內分泌功能的細胞分泌的具有傳遞信息、調節機體生理過程的重要物質。簡單來說,激素是人體生長發育、繁殖、合成代謝等活動中不可缺少的物質。激素主要包括性激素類、腎上腺皮質激素類、甲狀腺激素、胰島素等。激素葯就是具有跟激素效果相同或類似的天然或合成藥物。現選取一部分激素和激素藥物進行講解,如下:
1. 性激素。主要包括雌激素、孕激素和雄激素。雌激素藥物如雌二醇、雌三醇等,除了生殖、發育這些作用,還對神經系統、心血管系統、腎素-血管緊張素系統具有明顯的作用。孕激素:甲羥孕酮、炔諾酮等等,主要用於功能性子宮出血、痛經、子宮內膜異位症等治療。雄激素藥物,如十一酸睾酮,具有促進男性生殖器官發育、促進骨髓造血、調節心血管系統等作用。
2. 腎上腺皮質激素類:腎上腺皮質球狀帶主要分泌醛固酮等鹽皮質激素具有保鈉排鉀的作用;束狀帶主要合成氫化可的松等糖皮質激素,目前常用的藥物有氫化可的松、潑尼松、甲潑尼龍、地塞米松等。糖皮質激素對人體糖、脂肪、蛋白質、水電解質代謝具有重要的作用,此外還具有抗炎、抑制免疫、抗過敏、抗休克等諸多作用,常用於感染、免疫性疾病、休克等治療中;網狀帶則分泌性激素類。
3. 甲狀腺激素。具有維持正常發育、代謝等作用,常用藥物如左甲狀腺素納,一般應用於甲狀腺功能低下的治療。
4. 胰島素。代表藥物為甘精胰島素、地特胰島素門冬胰島素等,用於1型糖尿病和部分2型糖尿病、高鉀血症等治療,具有促進糖原合成和降低血糖、促進脂肪合成、促進鉀離子向細胞內轉運,降低血鉀等作用。
本期答主:吳蘇,醫學碩士
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激素類藥物
即以人體或動物激素(包括與激素結構、作用原理相同的有機物)為有效成分的藥物。通常,在醫生口中的「激素類藥物」,在沒有特別指定時,是「腎上腺糖皮質激素類藥物」的簡稱。
糖皮質激素類由皮質的束狀帶合成和分泌,主要影響糖和蛋白質等代謝,能對抗炎症反應,而對水鹽代謝影響較小,臨床應用較廣,一般所說的「皮質激素」即指這一類。人工合成的糖皮質激素類葯,比天然激素具有的抗炎作用更強,對水鹽代謝影響更小的優點,因而在應用上更為重要。常用藥有潑尼松、氫化可的松等。
常用激素藥物1、地塞米松
適應症:主要用於各種嚴重過敏性疾病,如嚴重支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、剝脫性皮炎、神經性皮炎、濕疹等。
不良反應:可引起局部刺激和過敏反應,長期大量或頻繁使用可導致皮膚萎縮、毛細血管擴張,也可引起酒渣樣皮炎、口周皮炎,使人體免疫力減弱,易引起繼發感染。
注意事項:
(1)較大量服用,易引起糖尿及類柯興綜合症。
(2)長期服用,較易引起精神癥狀及精神病,有癔病史及精神病史者最好不用。
(3)潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結核、腸吻合術後病人忌用或慎用。
2、氫化可的松
適應症:
(1)用於腎上腺功能不全所引起的疾病、類風濕性關節炎、風濕性發熱、痛風、支氣管哮喘等。
(2)用於過敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙癢症等。(3)用於虹膜睫狀體炎、角膜炎、鞏膜炎、結膜炎等。
(4)用於神經性皮炎。
注意事項:氣霧劑應存放於陰涼處,注意切勿受熱,避免撞擊、曝晒或近火。
3、潑尼松 (別名:強的松;去氫可的松)
適應症:主要用於各種嚴重過敏性疾病,如嚴重支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、剝脫性皮炎、神經性皮炎、濕疹等。
注意事項:本品需經肝臟代謝,故嚴重肝功能不良者慎用。
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要知道什麼是激素葯,先得知道什麼是激素。
激素是由體內的內分泌腺和內分泌細胞所分泌的高效的生物活性物質,經過血液循環到達靶器官,產生特定的生理功能的化學物質。主要有垂體激素,腎上腺皮質激素,性激素,胰島激素,甲狀腺激素等等。
我們知道甲狀腺功能不足時,會導致身體矮小,發育緩慢,智力低下的呆小病,成年人則會引起粘液性水腫,這時就需要用甲狀腺素(激素)來治療,這類藥物有左甲狀腺素、碘塞羅寧等。
高血糖素可使血糖升高,胰島素可以使血糖降低,生長抑素可以一直生長激素,高血糖素及胰島素分泌。而它們也是由胰島分泌的三種激素。所以糖尿病病人所使用的各種胰島素,比如甘精胰島素、門冬胰島素等也是激素葯。
很多人以為激素都是帶什麼德或者什麼松的,比如地塞米松,曲安奈德等。
當然它們也是激素,但只是激素中的一小部分,它們歸屬於腎上腺皮質激素中的糖皮質激素(除了糖皮質激素還要鹽皮質激素),應該說是狹義上的激素。因為它們有著強大的藥理作用:抗炎、免疫抑制、抗病毒、抗休克、影響代謝(升高血糖,提高蛋白質的分解代謝)、對血液和造血系統也有強大的作用。所以糖皮質激素被廣泛的應用於臨床:急慢性腎上腺皮質功能的減退、過敏性疾病、自身免疫性疾病、感染性疾病、血液系統的各種疾病及各種原因引起的休克。強大的藥理作用的同時就必然導致了激素也有不可迴避的一系列的副作用,這也就是大家反感激素的原因吧:誘發或加重感染、醫源性庫欣綜合征(向心性肥胖、滿月臉、骨質疏鬆)、誘發或加劇胃十二指腸潰瘍、影響兒童生長、影響血壓(一般會導致血壓升高),影響情緒(一般會興奮、暴躁易怒)等。是不是再次感覺激素是「罄竹難書」呀?!
可,目前糖皮質激素的作用還真沒辦法替代!
目前最有效的控制氣道炎症的藥物就是激素,比如布地奈德福莫特羅粉吸入劑等吸入型糖皮質激素就是哮喘患者長期治療的首選藥物;中型的系統性紅斑狼瘡治療中糖皮質激素還是必須的,重型就還得大劑量了,首選潑尼松(龍)或相當劑量的甲潑尼龍;糖皮質激素也是治療急性淋巴細胞白血病的有效藥物之一,在治療的各個階段都可能用到。在很多疾病中都是必須用到糖皮質激素的,而且甚至是非激素不可的情況。至於其不良反應,任何時候與生命比起來,不良反應都是可以也應該是讓路的。而且糖皮質激素的不良反應其實是可以避免或者減少發生的。適當地鍛煉,避免到人群擁擠的地方以避免感染;餐後服用或利用胃粘膜保護劑以保護胃腸道;保持良好的飲食習慣以避免血糖、血脂的代謝紊亂;通過補充鈣劑或維生素D及適量的曬太陽來促進鈣的吸收預防骨質疏鬆;最重要的就是定期複查了。
激素治療是一把「雙刃劍」,我們應正確對待激素治療,積極預防和處理其不良反應,充分利用好這把雙刃劍讓其最大限度的成為為你我所用的寶劍!
葯事網權威解讀,未經授權不得轉載,抄襲必究。激素葯是指有激素樣作用的藥物。激素是由動物體內各種內分泌腺分泌的一類具有生理活性的化合物,它們直接進入血液或淋巴液中循環至體內不同組織和器官,對各種生理機能和代謝過程起著重要的協調作用。
激素可根據化學結構分為兩大類:一類為含氮激素,它包括胺、氨基酸、多肽和蛋白質;另一類即為甾族化合物。①類固醇激素(甾體激素),如腎上腺皮質激素,性激素等。 ②多肽及蛋白質激素,如垂體前葉激素,胰島素等,由氨基酸組成。 ③胺類激素,如腎上腺素等,去甲腎上腺素等,其分子量小,結構簡單。 ④脂肪酸衍生物如前列腺素,其分子結構為不飽和脂肪酸。
但我們通常所說的激素葯特指糖皮質激素類藥物,根據藥效時間長短,分為短、中、長校三類,短效激素包括:氫化可的松、可的松;中效激素包括:波尼松、波尼松龍和曲安西龍;長效激素包括:地塞米松、倍他米松等。還有外用的氟氫可的松和氟輕鬆。
糖皮質激素具有調節糖、脂肪和蛋白質生物合成和代謝的作用,還具有抑制免疫應答、抗炎和抗休克作用。
激素葯臨床上的應用很廣泛,是抗炎、免疫抑制及血液系統疾病治療的首選葯,甚至是挽救瀕危患者生命的救命葯。
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強的松 地塞米松都屬於糖皮質激素的藥物 激素是一把雙刃劍。可以快速使病症消失 如果長期使用會導致骨質疏鬆 經常使用激素的人會出現體內水分滯留 鈉離子代謝不了 從而水腫 久而久之 滿月臉 水牛背 這些都是長期使用激素代表性的特徵
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