為什麼很少見到第四代頭孢？

07-09

頭孢菌素由於療效好、副作用少，是目前臨床最為常用的抗生素。根據藥物的抗菌譜、對酶的穩定性、腎毒性不同，頭孢菌素分為一、二、三、四代，國外已有五代上市。

頭孢一代

對革蘭氏陽性菌作用強，對酶的穩定性差，腎毒性大。代表藥物有頭孢唑林（先鋒5號），常用於圍手術期預防用藥，其他還有頭孢氨苄（先鋒4號）、頭孢拉定（先鋒6號）、頭孢羥氨苄等。

頭孢二代

與一代相比，增強了對革蘭氏陰性菌的抗菌活性（具有抗流感嗜血桿菌的活性），對酶的穩定性也增強，腎毒性減小。代表藥物有頭孢呋辛（注射、口服劑型都有）、頭孢克洛、頭孢丙烯、頭孢替安等。

頭孢三代

頭孢三代對革蘭陰性菌具有廣譜抗菌活性，對酶穩定，腎毒性進一步減小。根據對銅綠假單胞菌有無活性又細分為兩個亞組：

A亞組：對青黴素耐葯的肺炎鏈球菌有抗菌活性，但抗銅綠假單胞菌的活性較差。代表藥物有頭孢噻肟和頭孢曲松。

B亞組：對革蘭陽性菌抗菌活性弱，但抗銅綠假單胞菌的活性較好。代表藥物頭孢他啶、頭孢哌酮。

頭孢三代口服品種有頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟，但口服品種對銅綠假單胞菌無抗菌活性。

頭孢四代

頭孢四代在抗菌譜上比三代更廣，對革蘭氏陽性菌較三代強，並且兼顧了A亞組和B亞組的抗菌特點，即對肺炎鏈球菌和銅綠假單胞菌都有活性。對β內醯胺酶更加穩定。代表藥物有頭孢吡肟、頭孢匹羅。

講了這麼多，還沒說為什麼頭孢四代臨床見得少呢？下面我們來看一下原因：

首先，頭孢四代沒有口服品種。

臨床上，口服給葯較注射更為普遍。對於不是很嚴重的感染，一般應用口服藥物感染便能得到有效控制。頭孢一、二、三代均有口服品種，因此，頭孢四代自然就較為少見。

其次，頭孢四代抗菌譜廣，作用強，常用於重症難治性感染。

一般輕中度感染，選擇頭孢一、二、三代即可，沒必要應用更廣譜的抗生素，避免腸道菌群失調。而重症難治性感染患者較輕中度感染患者少，因此，頭孢四代應用也較其它三代少見。

第三，頭孢四代屬於特殊級抗生素，不允許在門診應用。

2012年8月1日起施行的《抗菌藥物臨床應用管理辦法》將抗菌藥物實行分級管理。根據安全性、療效、細菌耐藥性、價格等因素，將抗菌藥物分為三級：非限制使用級、限制使用級與特殊使用級。頭孢四代按特殊級抗菌藥物管理。辦法要求特殊使用級抗菌藥物不得在門診使用。病房應用尚需由具有抗菌藥物臨床應用經驗的感染性疾病科、呼吸科、重症醫學科、微生物檢驗科、藥學部門等具有高級專業技術職務任職資格的醫師、藥師會診後方可使用。

綜上所述，基於以上原因，頭孢四代臨床應用較一、二、三代少見些。

頭孢是針對細菌感染的藥物，目前分為四代，代數越高，說明這個葯越新，也可以說效果越強。

因為第四代抗生素新，所以很多細菌對這些葯還沒有產生耐藥性。因此，在嚴重的感染情況下，過去藥物無效（因為耐葯）的情況下，我們才會考慮使用第四代頭孢。

因此，一般是在重症監護室、重症病房的重症病人才會使用到這種藥物，平時很難見得到。

醫生一般會嚴格掌握這種葯的使用指征，不到萬不得已的情況下是不會使用這些藥物的。因為這些藥物可以說是我們目前掌握的最後的武器，如果隨意再使用這些藥物，造成細菌對這些藥物也耐葯了，那麼我們以後就會無葯可用。因此，醫生在使用這個葯之前，一定要反覆掂量。

另外，四代頭孢的價格都不便宜，一用上去，費用就很嚇人了。

綜合以上原因，所以你很少看見第四代頭孢

第四代頭孢類藥物如頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利、頭孢匹胺、頭孢克定等。這些藥物都是注射劑型，無口服劑型，在一些普通的感染很少用到第四代頭孢，第四代頭孢類藥物主要用於各種嚴重感染如呼吸道感染、泌尿系統感染、膽道感染、敗血症等。這就是為何很少見到第四代頭孢的原因。

頭孢分類如下：

第一代：頭孢氨苄、頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢硫脒等。

第二代：頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯、頭孢孟多、頭孢替安等。

第三代：頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢唑肟鈉、頭孢尼西鈉、頭孢泊肟酯、頭孢地尼、頭孢克肟、頭孢他美酯、頭孢特侖新戊酯、頭孢妥侖匹酯、頭孢甲肟等。

第四代：頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利、頭孢匹胺、頭孢克定、頭孢唑蘭等。

各代頭孢的特點如下：

抗革蘭氏陽性菌：第一代>第二代、第四代>第三代

抗革蘭氏陰性菌：第四代>第三代>第二代>第一代

腎毒性：第一代>第二代>第三代>第四代

β內醯胺酶穩定性：第四代>第三代>第二代>第一代

目前臨床較為常用的第四代頭孢是頭孢吡肟，其特點是可透過血腦屏障，抗菌譜廣，對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌活性，對β-內醯胺酶穩定，對產AmpC酶的革蘭氏陰性菌有效；另外，第四代頭孢菌素對革蘭陽性球菌如葡萄球菌屬、鏈球菌屬特別是耐青黴素肺炎鏈球菌的殺菌活性較第三代頭孢菌素明顯增強。在臨床上僅限於嚴重感染的治療。

頭孢喹肟是目前唯一一個動物專用第四代頭孢類抗生素，具有抗菌譜廣，抗菌活性強的特點，適用于敏感菌引起的豬、牛的呼吸系統感染及奶牛乳房炎及母豬的無乳綜合症的臨床治療。

因為臨床上基本不需要用到四代頭孢。

頭孢很酷作用和結構的不通，一共可以分為四代。

這裡面，一代頭孢主要是針對革蘭陽性菌起作用的，但是結構很不穩定，也容易讓細菌產生耐藥性。

二代頭孢對於革蘭陽性菌的效果和一代頭孢類似，但同時對於革蘭陰性菌的殺菌作用也得到了進一步的增強。除此以外，二代頭孢的，結構更問鼎，更不容易產生耐藥性。

三代頭孢對於革蘭陽性菌的殺菌作用不如一代和二代頭孢，但是對於革蘭陰性菌得殺菌作用很強。因此，三代頭孢主要是用於醫院獲得性肺炎，而對於革蘭陽性菌為主的社區獲得性肺炎仍然應該以二代頭孢為主。

四代頭孢對於革蘭陽性菌的作用一般，但對於革蘭陰性菌的殺菌效果空前強大！因此，四代頭孢主要就是用於嚴重的院內感染。

不過呢，很多時候，嚴重的院內感染，很多醫生都直接選擇使用比阿培南，亞胺培南或者利奈唑胺這樣更加強大的藥物了。因此，四代頭孢就很少有用武之地了！

頭孢四代抗菌譜廣，作用強，常用於重症難治性感染。一般情況下，不會應用四代頭孢的。

因此，在普通藥店里，只有一二代頭孢，三代頭孢都很少了。

而且抗生素的應用，要從低代數用起，效果不好，才逐步用新一代頭孢，並不是只要感染，就直接用最新的抗生素！

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1948年，義大利科學家G iuseppe Brotzu從冠頭孢菌中提煉出頭孢菌素C（頭孢菌素母核7-氨基頭孢烯酸，7-ACA）,通過對7-ACA側鏈的改造，研究並生產了多種頭孢菌素，按其發明年代的先後、抗菌譜、抗菌活性、對β-內醯胺酶的穩定性以及腎毒性的不同，頭孢菌素類分為一、二、三、四代，各代頭孢菌素類抗菌藥物的特點簡要比較見下表：

各代頭孢菌素類抗菌藥物特點簡要比較

第四代頭孢菌素包括頭孢吡肟、頭孢噻利、頭孢匹羅，其中以頭孢吡肟最為常用。它們對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿，其中對陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等的部分菌株作用優於第三代頭孢菌素，對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿，對金黃色葡萄球菌等作用較三代頭孢菌素略強，對產AmpC酶菌有效。

由於抗菌譜及臨床適應證類似於三代頭孢菌素，故四代頭孢菌素主要用於對三代頭孢菌素耐葯而對四代頭孢菌素敏感的產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌引起的感染，也可用於中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。

另外為減少抗菌藥物的過度使用，降低抗菌藥物選擇性壓力，減少或延緩細菌耐藥性的過快增長，醫療機構對抗菌藥物實行分級管理，將四代頭孢菌素劃分為特殊使用級，臨床使用加以嚴格控制——需要嚴格掌握用藥指征，經抗菌藥物管理機構指定的專業技術人員會診同意後，按程序由具有相應處方許可權的醫師開具，且特殊使用級抗菌藥物不得在門診使用。

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入題。

四代頭孢包括，頭孢吡肟，頭孢匹羅，頭孢唑南。

頭孢四代相比於頭孢前三代來說，無論對格蘭氏陽性菌還是格蘭氏陰性菌，其抗菌能力均有增強。

通俗來說，四代頭孢對細菌的選擇性低，可以同時殺滅多種細菌，因而使用時可能會同時殺滅體內的多種細菌而引起菌群失調，只有在複合感染或者多種細菌感染的情況下才能使用。

因而，四代頭孢多限制使用。

所以，門診或者藥房很少見，甚至不允許出現。這些葯大多用於具有多重感染的住院患者。

頭孢這種抗生素對老百姓來說並不陌生，感冒發燒、咳嗽咽痛、腹痛腹瀉，很多人都會第一時間想著吃點頭孢消消炎。頭孢是一大類頭孢類抗菌葯的總稱，屬於β－內醯胺類抗生素。頭孢類抗生素能夠破壞細菌的細胞壁，並在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強，而對機體毒性很低，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青黴素酶、過敏反應較青黴素類少見等優點。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應用的重要抗生素。

按照頭孢類藥物出現的時間先後，分為1-4代，第一代頭孢：頭孢唑啉，頭孢羥氨苄，頭孢拉定等；第二代頭孢：頭孢克洛，頭孢呋辛，頭孢丙烯、頭孢尼西等；第三代頭孢：頭孢克肟，頭孢曲松，頭孢他啶，頭孢哌酮、頭孢地嗪等；第四代頭孢：頭孢吡肟、頭孢匹羅。實際上，第五代頭孢也已經問世，有好幾種藥物。代數越高，抗菌譜越廣。

第四代頭孢類抗生素的抗菌譜極廣，對多種革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌都有很強的抗菌作用。既然第四代頭孢作用如此強大，不良反應也少，為什麼老百姓很少見到第四代頭孢呢？

首先第四代頭孢均為靜脈使用藥物，不像1-3代頭孢有口服的片劑、膠囊，在醫院、藥店都可以購買到。而最主要的原因是為了防止耐葯菌的產生而儘可能少用，抗生素不同於其他藥物的地方就是使用過多、使用不規範的話會出現耐葯菌出現，一旦出現細菌耐葯，以前所使用的抗生素就再也無法對付這種細菌。我國抗生素耐葯問題尤其突出，每年有近4萬死亡病例是由耐葯菌所致。超級耐葯菌的出現，對人類來說，更是一件可怕的事，早在2002年，科學家在醫院中發現了「耐萬古黴素金黃色葡萄球菌」。它們擁有一個耐萬古黴素的「基因盒」，它們可以改變萬古黴素在病菌細胞壁上的作用位點，使萬古黴素無法與相應位點結合，讓作為醫生手裡「最後一張王牌」的萬古黴素徹底失效。

耐葯菌的不斷湧現，多葯耐葯菌、超級耐葯菌的出現，給臨床治療帶來極大的困難，使很多病人的重度感染到了無葯可用的地步。而這主要原因就是因為醫院、畜牧業、養殖業都存在抗生素濫用的問題。所以，國家制定嚴格的抗生素使用規範，在臨床上將抗菌藥物進行分級管理，一代頭孢和部分二代頭孢屬於非限制類抗生素，首選使用，臨床各級醫師可根據需要選用。部分二代頭孢和所有三代頭孢屬於限制類抗生素，在臨床使用中需說明理由，並經主治及以上醫師同意並簽字方可使用。而四代頭孢屬於特殊用藥，使用應有嚴格的指征或確鑿依據，需經有關專家會診或本科主任同意，其處方須由副主任、主任醫師簽名方可使用。四代頭孢通常只用於重症感染，在臨床使用較少，在ICU病人中可能會用到。最強的武器通常是最後、最需要的時候才拿出來的，所以，普通老百姓見不到四代頭孢也就不足為奇了。

頭孢菌素類各代產品的特點

1)第一代頭孢菌素對G+菌抗菌作用較二、三代強，但對G-菌的作用弱。可被細菌產生的β-內醯胺酶所破壞。頭孢氨苄、頭孢唑林、頭孢拉定

2)第二代頭孢菌素對G+菌作用略遜於第一代，對G-菌有明顯作用，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效。對多種β-內醯胺酶比較穩定。頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢替安

3)第三代頭孢菌素對G+菌的作用不及第一、二代，對G菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強的作用。對β-內醯胺酶有較高的穩定性。頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢他定

4)第四代頭孢菌素對G+菌、G-菌均有高效，對β-內醯胺酶高度穩定。頭孢匹羅、頭孢吡肟

臨床應用

1)第一代頭孢菌素主要用於治療敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮膚及軟組織感染。

2)第二代頭孢菌素可用於治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血症、尿路感染和其他組織器官感染等。

3)第三代頭孢菌素可用於危及生命的敗血症、腦膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路嚴重感染的治療，能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染。

4)第四代頭孢菌素可用於治療對第三代頭孢菌素耐葯的細菌感染。

四代頭孢，顧名思義是頭孢菌素里的第四的抗生素！可以說具有一代二代三代抗菌素所有的能力，腎毒性又幾乎沒有，是很好的一種抗生素！但是市場上為什麼都那麼少見！

頭孢吡肟

作用於革蘭氏陽性菌和陰性菌。臨床主要用於成人和2個月到16歲兒童中重度感染！包括肺炎、支氣管炎、單純或者複雜性尿路感染、婦產科感染、敗血症等，也可用於兒童性，細菌性腦膜炎！

若果懷疑是細菌性感染，葯敏實驗還沒用出來之前，可以單獨使用頭孢吡肟！葯敏實驗出來後需要調整給藥方案！

頭孢吡肟不良反應較少，並且短暫！看下圖！

這大概是四代頭孢的內容了，因為其抗菌普太廣，在我們明確是哪裡感染是什麼細菌的時候用四代頭孢反而對我們自身是非常不利的，容易讓細菌產生耐藥性，導致以後我們所用普通的抗生素而沒有作用！

好葯不代表用在我們身上是一件好事，去需要用藥最好找執業藥師或者臨床醫師進行機詢問，設計濫用抗生素，長時間使用抗生素！