用尼莫地平片降血壓好嗎?
尼莫地平是一種二氫吡啶類(地平類)鈣通道阻滯劑,通過有效的阻止鈣離子進入細胞內、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣的目的,與其他地平類降壓藥相比,尼莫地平有良好的脂溶性,易透過血腦屏障,可選擇性的作用於腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,並顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。此外,尼莫地平還可與中樞神經的特異性受體結合,保護神經元功能,改善腦供血,增加腦的缺血耐受力,同時還具有抗血小板聚集和促進智力恢復的作用。尼莫地平可輕度擴張外周血管,有一定的降壓作用,降壓同時不降低腦血流量,增加劑量可擴張冠狀動脈,增加冠狀動脈的血流量,改善冠狀動脈的供血和供氧,具有明確的抗冠狀動脈粥樣硬化的作用。在臨床上主要用於預防和治療蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣,治療老年人記憶力減退、情緒波動、定向力和注意力障礙等,腦動脈硬化、腦梗死等缺血性腦血管病,以及腦梗死後的智力減退等。
在所有地平類降壓藥中,尼莫地平很特別,其脂溶性最強,易透過血腦屏障進入中樞,對腦動脈的擴張作用要比外周動脈強很多,所以小劑量(30mg,1片)服用尼莫地平只能擴張腦血管,而對外周血管擴張作用很弱,也很難產生降壓作用,增加劑量(60mg,2片)才對外周血管產生輕度的擴張作用,從而降低血壓,與其他地平類降壓藥相比,尼莫地平降壓療效弱而且不明確。此外,尼莫地平的半衰期是地平類降壓藥中最短的,只有1.1-1.7個小時,因此其作用持續時間短,對血壓的控制時間短,每天需要給葯4次,才能有效控制全天血壓,患者用藥依從性差。口服尼莫地平有首過效應(指口服藥物後,藥物尚未吸收進入血液循環,在腸粘膜和肝臟被代謝,最終使進入血液循環的藥量減少,療效下降),絕對生物利用度僅有5%-15%,降壓療效很難得到保證。尼莫地平起效迅速,用藥後1-1.5小時便可達到最大降壓療效,其藥物血漿濃度波動大,降壓速度快,血壓波動大,很容易誘發心血管事件。
尼莫地平用藥後可快速擴張血管,並激活交感神經系統,引起心動過速、頭痛、面部潮紅、眩暈、噁心、低血壓等不良反應,長期服用還可因擴張前毛細血管,導致下肢水腫,因抑制腸壁細胞分泌黏液,導致便秘。在臨床上有一些地平類降壓藥,如氨氯地平片、硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片等,這些藥物半衰期長,降壓速度平緩,血壓波動小,可實現24小時平穩降壓,一天服用一次,患者依從性高,並可顯著降低不良反應和心血管事件的發生率,是優秀降壓藥的代表。
總之,尼莫地平是臨床上治療腦血管疾病的常用藥物,其降壓作用弱,療效不確切,作用時間短,患者用藥依從性差,口服給葯吸收少,血壓波動大,可增加心血管事件的發生率,還容易引起心動過速等不良反應,不推薦用於降壓治療。
參考文獻:
尼莫地平片說明書
高血壓合理用藥指南(第2版)
國家執業藥師資格考試應試指南(2014版)
鈣離子通道拮抗劑類(CCB)藥物是臨床上用於降血壓治療的最常見的一類藥物,也是臨床上應用最廣的一類藥物之一。在這類藥物中,二氫吡啶類降壓藥,一般名字都帶有「地平」兩個字,各種地平類藥物中,尼莫地平這個藥物與其他的地平類藥物不太一樣,其臨床應用的主要方向,也不是降血壓,因此,如果單純是想要降血壓,建議您可以選擇其他的地平類藥物。
要說尼莫地平這個藥物的獨特作用,首先要給大家介紹一個概念——「血腦屏障」,血腦屏障是由腦毛細血管與神經角質細胞形成的一個屏障,它的存在,能夠阻礙很多的物質,特別是有害物質不能進入腦部,從而達到了保護腦組織內環境穩定的作用,對於維持神經中樞系統的正常生理狀態,有著重要的作用。
血腦屏障好是好,但涉及到用藥方面,有時候如果是腦部出現問題,很多藥物因為血腦屏障的阻隔,無法通過血腦屏障進入腦補發揮作用,就顯得無能為力了。而親脂性的小分子藥物,往往能夠不受血腦屏障的阻隔,透過血腦屏障進入腦部發揮藥效,尼莫地平就是這樣的一類藥物。它可以透過血腦屏障,進入腦脊液,從而發揮其拮抗鈣離子通道,抑制腦血管收縮等方面的作用。
相比於其他地平對於心血管的舒張作用,尼莫地平對於腦部血管的作用更加明確,對於腦動脈的獨特作用,也使得它的臨床應用並不像其他的地平類藥物一樣,用於高血壓和心血管問題的控制和治療,尼莫地平更多應用是在腦血管相關疾病方面,比如蛛網膜下腔出血後的腦血管痙攣、急性腦血管病恢復期的改善血液循環等,除此之外,對於缺血性腦血管病,偏頭痛、突發性耳聾等,尼莫地平也有一定的應用。
尼莫地平到底能不能降血壓呢?當然由於其具有抑制動脈血管緊張的作用,對於輕中度的高血壓,也是有一定的降壓作用的,但我們不推薦用尼莫地平來作為降壓藥的首選,一是它的作用時間段,每天服用3~4次才能達到控制血壓的效果,另一方面,它對腦動脈作用強,對心血管作用弱,降壓作用也不如其他的地平類藥物或其他降壓藥物更明確。但如果是高血壓伴有腦血管病者,尼莫地平可以作為首選的降壓藥物服用,其服用劑量一般推薦40mg,一日3次,最大日劑量不超過240mg。
尼莫地平用於腦血管問題,但如果是腦水腫或顱內壓升高的情況,則要慎用該藥品,同時應該注意該藥物的代謝產物有一定的毒性,甚至可能引起肝炎問題,肝功能不全者應慎用該藥物,在治療腦血管病時,如果合併有高血壓問題的患者,應當注意聯合應用的降壓藥物,避免合用尼莫地平後出現的低血壓問題。
中國自古就有「久病成醫」的一種說法。高血壓作為一種慢性病,自然也少不了很多「久病成醫」的專家了。對於降壓藥物也找到了一些區分的辦法,他們知道「地平」類、「普利」類、「沙坦」類等等這些藥物的簡單分類和用法。有很多患者認為,我一直在吃氨氯地平或者硝苯地平的這一類藥物,血壓也都控制不錯,是不是可以換一種同類的藥物呢,比如說,尼莫地平。我相信這種自己隨便換藥,以及隨便增減藥物劑量的患者不在少數。
尼莫地平、氨氯地平、硝苯地平都屬於二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑,但他們的作用部位還是有區別的。普通的鈣離子拮抗劑主要是通過舒張血管平滑肌,使外周阻力下降,達到降壓效果。而尼莫地平親脂性很強,很容易透過血腦屏障。因此,對於腦內的血管的選擇性更強。臨床上主要用於蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷,選擇性的擴張發生痙攣的腦血管。
因此在臨床上,一般不用尼莫地平來降血壓,由於尼莫地平能明顯地降低蛛網膜下腔出血患者的缺血性神經損傷及死亡率,主要是通過它來預防和治療蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷。
所以,藥師建議,在血壓控制平穩的情況下,最好不要選擇更換降壓藥的品種;如果血壓控制不好,也要在醫生或藥師的指導下使用,不要自己隨意更換藥物或增減藥物劑量。
葯事網權威解讀,未經授權不得轉載,抄襲必究。尼莫地平為鈣離子拮抗劑,地平類藥物如非洛地平、硝苯地平、拉西地平、氨氯地平主要用於高血壓、冠心病的治療,而尼莫地平不適用於高血壓、冠心病的治療,尼莫地平主要用於老年性腦功能障礙、腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷的治療。以下逸仙藥師對尼莫地平的作用特點、不良反應、用藥注意事項進行介紹:
作用特點
尼莫地平為鈣通道阻滯劑,能抑制血管平滑肌的收縮,有擴張血管作用。尼莫地平有較高的脂溶性而易通過血腦屏障,對腦動脈的作用強,通過擴張腦血管,解除腦血管痙攣,從而改善腦供血,能明顯降低蛛網膜下腔出血患者的缺血性神經損傷及死亡率。
不良反應
1、常見的不良反應是低血壓。
2、少見的不良反應是皮疹、頭痛、心動過速、惡性、水腫、便秘、腹瀉。
3、罕見的不良反應有心動過緩、腸梗阻、一過性肝酶升高。
用藥注意事項:
1、禁止與利福平聯用,因利福平會顯著降低尼莫地平的療效。
2、口服尼莫地平禁止與抗癲癇葯苯巴比妥、苯妥英鈉、或卡馬西平聯用,因這些藥品會顯著降低尼莫地平的療效。
3、嚴重肝功能不全患者禁用。
4、低血壓患者慎用。
5、尼莫地平主要通過P450 3A4系統代謝消除,能抑制P450 3A4活性的藥物如紅霉素、氟康唑、氟西汀、丙戊酸鈉、西柚汁等可使尼莫地平的血葯濃度增加,應避免聯用。
6、與其他降壓藥聯用可增強降壓效果。
7、尼莫地平的半衰期短,只有1.1-1.7小時,其代謝產物無治療作用,因此,尼莫地平片每天需服藥三次,服藥與進食無關。
尼莫地平屬於鈣離子通道阻滯劑,臨床上主要適用於腦血管功能不足造成的高血壓等血管疾病。因為尼莫地平的脂溶性比較高,容易快速的穿過血腦屏障,對腦血管擴張強於外周血管的擴張,如對蛛網膜下腔出血所致的腦血管痙攣與腦卒中,也可用於偏頭痛的預防與治療,用於各種原因使腦供血不足所致的一系列癥狀。相比於硝苯地平與氨氯地平,尼莫地平更適合用於治療腦血管損傷疾病,一般較少用於高血壓。常見的不良反應是腳踝水腫,與劑量呈相關性。
一般片劑一天三次,一次30mg。
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