阿司匹林是如何成為人類三大經典藥物之一的?


阿司匹林

阿司匹林也叫乙醯水楊酸,是一種解熱鎮痛抗炎葯。它的發現如同人類文明一樣歷史悠久。最早的記載是古蘇美爾人在泥板上用柳樹葉治療關節炎。古希臘醫師希波克拉底早在公元前五世紀也記錄了柳樹皮的藥效,而中國古人也在《神農本草經》中記載,柳之根、皮、枝、葉均可入葯,有祛痰明目,清熱解毒,利尿防風之效,外敷可治牙痛。

早在公元前400年,希波克拉底已經應用富含水楊酸的柳樹皮治療「疼痛和發熱」。1897年德國拜耳化學家霍夫曼出於對父親的關愛,首次合成阿司匹林(乙醯水楊酸),其後很長時間內阿司匹林一直以較大劑量作為解熱鎮痛或抗風濕藥物使用。1899年,拜耳公司給約三萬名醫生髮去了阿司匹林的宣傳資料,在強大的宣傳陣容作用下,阿司匹林得到了廣泛的應用,很快阿司匹林就成了世界上最暢銷的藥物。

1948年美國克萊文醫生首次提同阿司匹林具有抗血小板作用,可用於心肌梗死的預防。1971年英國藥理學家約翰首次揭示阿司匹林的作用機制,為阿司匹林防治心腦血管疾病開創了新紀元。自20世紀70年代迄今,阿司匹林防治心腦血管疾病的作用已被全世界超過200個、包括20多萬人參與的臨床試驗所證實——阿司匹林可以有效降低嚴重心血管事件風險25%,其中非致命心肌梗死下降1/3,非致命卒中下降1/4,所有血管事件下降1/6。

由於阿司匹林在臨床上被廣泛應用於心腦血管疾病一級和二級預防及其在心腦血管疾病急性期中所發揮的作用,從而奠定了其作為人類三大經典藥物之一的地位。

(張秀大夫:主治醫師,全科醫生/婦科醫生)


阿司匹林之所以成為人類三大經典藥物之一,因為:

阿司匹林是歷史悠久的解熱鎮痛葯,它誕生於1899年3月6日。

除了具有解熱鎮痛作用,阿司匹林還具有抗炎作用,可用於風濕性關節炎的治療。

阿司匹林曾經是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯,因為阿司匹林的副作用,另外有一些不良反應較少的藥物出現,阿司匹林現基本不作為解熱鎮痛、抗風濕葯使用。

阿司匹林現在作為抗凝葯廣泛應用於臨床,它能抑制血小板的釋放反應,抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關。 臨床上用於預防和治療心腦血管疾病的發作。其通過抑制血小板聚集,減少動脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、暫時性腦缺血或中風發生。另外,應用於血管形成術及旁路移植術也有效。

除此之外,阿司匹林還具有以下作用:

1、不孕症:中華醫學會《臨床診療指南——輔助生殖技術與精子庫分冊》推薦對卵巢低反應者,可以從上一個周期的黃體高峰期開始口服阿司匹林腸溶片50~100 mg/d。阿司匹林通過改善卵巢和子宮的血液循環和降低血液的粘稠度,增加卵巢的反應性,提高妊娠率。

2、用於驅膽道蛔蟲。

3、抑制腫瘤作用。瑪麗皇后學院的科學家發現,阿司匹林減少了30%到40%的腸癌、胃癌和食道癌病人死亡率。荷蘭科學家的研究表明阿司匹林有預防消化道腫瘤作用。

4、糖尿病:阿司匹林能增加體內胰島素含量,降低空腹血糖水平,改善患者的糖耐量。

5、白內障:可延緩和預防老年白內障的形成,可使部分患者避免手術。

6、用於小兒皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)

除以上介紹外,阿司匹林外用可以治足癬,洗頭可以去頭屑、澆花對花卉植物有促進生長作用。因此,阿司匹林堪稱「神葯」,「萬靈藥」。但長期用藥也要注意消化道損害、出血症、減少尿酸排泄的副作用。


阿司匹林與安定和青黴素成為了藥物「大家庭」中的三大經典藥物。

阿司匹林為什麼能夠成為三大經典藥物的呢?筆者認為:原因就在於阿司匹林具有抗血小板凝聚的作用。它能改善微循環,故使用效果明顯,備為推崇。例如,人體某處發生炎症、肥胖(增添血液循環阻力、改變正常生理狀態,降低神經突觸中繼能力)、亞健康以及心腦血管和人體組織對血液流通產生阻力,血液循環就會出現遲滯性受阻。而血液循環受阻就會導致一系列疾病。比如,關節炎就是因為血液循環受阻而產生疼痛,如果運用降低血小板凝聚作用的阿司匹林等藥物,來增加血液在毛細血管里的通透性,血液的循環就被人為地「打通」了,關節炎的疼痛感就能得到改善。所謂「通則不痛,痛則不通」,說的就是這個道理。對人的生理而言,血液循環是否暢通,真是百分之百重要。事實上,阿司匹林的藥物作用機理就是促進血液循環。血液循環暢通了,自然就能改善健康狀態。所以,阿司匹林的藥理作用其廣度和深度常常使得人類琢磨不透,原因就在於此。

值得注意的是,無論是什麼經典藥物,還是人蔘、鹿茸、蟲草。貴在因人而異,運用得當,否則就適得其反。生理進化出來的血黏度(濃度)才是正常的,我們所要改變的是自己的不良生活習慣和行為才是。比如肥胖——「三高」——心腦血管等疾病,皆與飲食行為不當有關。

關於阿司匹林。阿司匹林是臨床上常見的一種解熱鎮痛葯,過去多用於解熱鎮痛,現在多作為抗血小板聚集藥物。它用於預防心腦血管疾病的發生及複發。對「三高」和肥胖人群也可起到降低其發生心腦血管病的風險。

阿司匹林的副作用主要為胃腸道反應,嚴重者可出現消化道出血。具體用藥請結合臨床,以醫生面診指導為準。

在19世紀,歐洲科學家發現柳樹皮的有效成分是水楊酸,成功提取出來但是對胃刺激太大。1897年,德國化學家霍夫曼成功將水楊酸乙醯化合成為乙醯水楊酸,保持了原來藥效但副作用大大減小。1900年,德國拜爾藥廠投入生產。一戰德國戰敗,失去了專利權保護,阿司匹林在世界範圍普得到廣泛應用。

阿司匹林腸溶片適應症如下:1.降低急性心肌梗死疑似患者的發病風險

2.預防心肌梗死複發

3.中風的二級預防

4.降低短暫性腦缺血發作(TIA)及其繼發腦卒中的風險

5.降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發病風險

6.動脈外科手術或介入手術後,如經皮冠脈腔內成形術(PTCA),冠狀動脈旁路術(CABG),頸動脈內膜剝離術,動靜脈分流術

7.預防大手術後深靜脈血栓和肺栓塞

8.降低心血管危險因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、心肌梗死發作的風險。

但是,目前阿司匹林的應用存在諸多誤區,在臨床上經常會遇到該用的不用,不該用的亂用怪現象。阿司匹林不是沒有副作用,可導致消化道出血和腦出血,亂用阿司匹林有害無益。


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