茶鹼緩釋片怎麼樣?
氨茶鹼對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用,擴張支氣管,改善支氣管痙攣癥狀。用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。
茶鹼的毒性常出現在血清濃度為 15-20 μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過 20 μg/ml,可出現心動過速、心律失常,血清中茶鹼超過 40 μg/ml,可發生髮熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。另外氨茶鹼對胃腸道有刺激作用,因此對活動性消化潰瘍疾病患者禁用。
氨茶鹼普通片血葯濃度波動大,易出現不良反應,茶鹼緩釋片使氨茶鹼緩慢釋放,血葯濃度相對較平穩,每日只需口服一次,體內茶鹼血葯濃度可維持在治療範圍內(5-20 μg/ml)達 12 小時。因此茶鹼緩釋片比氨茶鹼普通片更具優勢。
用藥注意事項:
1、本品不可壓碎或咀嚼。
2、茶鹼緩釋製劑緩慢釋放,因此不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。
3、定期監測血清茶鹼濃度,以保證最大的療效而不發生血葯濃度過高的危險。
4、茶鹼製劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節律的任何改變均應進行監測和研究。
5、以下藥品可使氨茶鹼濃度升高,毒性加強。如地爾硫卓、維拉帕米、西咪替丁、紅霉素、左氧氟沙星等,聯合使用應適當減量。
6、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可誘導肝葯酶,加快茶鹼的肝清除率,合用時應調整劑量。
由於氨茶鹼的治療窗較窄,也就是說濃度低了達不到治療效果,而濃度高易產生藥品不良反應,使用過程需定期監測血葯濃度,因此,氨茶鹼的使用受到限制。目前臨床應用較廣的支氣管擴張劑主要是β受體激動劑如丙卡特羅、特布他林、克侖特羅、沙丁胺醇、沙美特羅、福莫特羅等;高選擇性的抗膽鹼藥物如異丙托溴銨也有很強的支氣管擴張作用,而且這些藥物不良反應少,安全性高,常與外用激素聯合用於支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病的治療。
針對這一問題,我們首先用逆向思維思考一下茶鹼為什麼要做成緩釋片呢?大家都知道,同一個藥物做成普通的片劑或者膠囊,尤其是片劑成本是最低的,而伴隨著劑型的改良,劑型越複雜成本則越高。氨茶鹼有普通的片劑,那麼這個緩釋片的優勢在哪裡呢?
來看看茶鹼的作用特點。茶鹼在我們人體內是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對我們呼吸道的收縮作用,同時能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益於改善呼吸功能。但是,普通的茶鹼片存在幾個主要缺點:⑴半衰期短,對易在夜間和凌晨發作的支氣管哮喘癥狀難以控制,且因為用藥次數多,病人依從性不好;⑵血葯濃度不穩定,在患者用藥之後不久達到的峰濃度常超過20mg/l,毒性反應發生率高;而在下一次給葯前的「谷濃度」又會低於6mg/l,舒張支氣管平滑肌的療效又打了折扣,這些都是其血葯濃度不夠穩定造成的影響。⑶茶鹼易引起胃腸道不良反應,刺激胃腸道粘膜,部分病人不能耐受。茶鹼緩釋片製劑的出現,克服了上述缺點。緩釋片的外觀與普通片劑類似,區別是藥片外部包有一層半透膜,在口服後,胃液通過半透膜進入藥片內溶解部分藥物,由此形成一定滲透壓,最終可使我們的藥物在一定時間內非恆速地緩慢排出。它的特點是藥物的釋放速度不受胃腸蠕動和PH變化的影響,血葯濃度平穩,一直處於血葯濃度的有效範圍(8-20mg/l內),並且可減少對胃腸道黏膜的刺激和損傷。因此,茶鹼緩釋片較普通的茶鹼片效果更穩定,不良反應也小很多,不容易引起中毒。
在這裡,再給需長期服用茶鹼的患友們提供幾個注意事項:⑴大環內酯類(如阿奇黴素、克拉黴素)、氟喹諾酮類(XX沙星)、抗真菌葯(如氟康唑)、抗病毒藥(如利托那韋),這些抗菌藥物不宜與茶鹼合用,會影響茶鹼在人體的血葯濃度。⑵久病成醫,哮喘患友一定要了解我們人體的許多晝夜節律特點。凌晨0-2時哮喘患者對乙醯膽鹼和組胺反應為最敏感時間,哮喘多在凌晨發作,夜間睡前應用糖皮質激素、茶鹼緩釋葯,可明顯減輕哮喘的夜間發作。茶鹼還有一特殊特點,白日吸收快而晚間吸收慢。根據這一特點如果能採用日低夜高的給藥劑量為最佳方案,比如COPD患者,可在上午8時服茶鹼緩釋片250mg,晚8時服500mg。期待有一天「擇時釋葯系統」的研究能為我們的哮喘病友帶來福音。⑶由於茶鹼類葯易引起胃腸道不良反應,餐後服可減輕胃腸刺激,同時應注意避免飲用咖啡、茶葉或其他飲料。另外,由於茶鹼可提高腎尿流量,具有利尿作用,在服藥期間需適量補充液體,多喝白開水,避免口乾、心悸的不良反應。
作者:十堰市人民醫院 主管藥師 柯靜、葯事網成員
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氨茶鹼緩釋片是氨茶鹼通過緩釋技術製成的適用於支氣管哮喘緩解期、喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀、心源性哮喘的茶鹼類解痙平喘葯。通過直接鬆弛呼吸道平滑肌、對抗腺嘌呤對呼吸道的收縮、增強膈肌收縮而發揮治療作用。比常用的氨茶鹼作用持久,用量減小,有減少不良反應發生的優點。
用法用量:一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g;極量:一次0.5g,一日1g。
不良反應:茶鹼的不良反應出現在用藥開始,常見的有:噁心嘔吐、易激動、失眠,嚴重時可出現心動過速、心律失常、發熱、失水、驚厥、呼吸心跳停止癥狀。
禁忌症:對茶鹼過敏、驚厥性疾病、心動過速、心律失常、消化性潰瘍活動期、急性心肌梗死者禁用。
注意事項:
1.緩釋片不用於哮喘急性發作、哮喘持續狀態及急性支氣管痙攣發作。
2.不能長期大劑量服用,以免引起蓄積中毒。
3.老年人、甲狀腺功能亢進、心衰、高血壓病患者應小劑量短期服用。
4.孕婦、哺乳期婦女、兒童盡量避免使用。
5.不宜與地爾硫卓、維拉帕米、西咪替丁類、大環內酯類(紅霉素)、氟喹諾酮類、苯巴比妥類、美西律、咖啡因類藥物聯合應用,若必需聯用時適當減少氨茶鹼緩釋片的用量。
6.服用時出現不良反應者,可換用不良反應較少的多索茶鹼緩釋片或沙丁胺醇等藥物。
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茶鹼緩釋片為呼吸系統用藥,對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用,有益於改善呼吸功能。
但茶鹼類藥物不能應用過量,他同時有加快心跳的副作用。具體量詳看茶鹼緩釋片的說明書。
茶鹼緩釋片(大亞茶定)的成分是茶鹼,白色片,茶鹼有較強的鬆弛支氣管平滑肌作用,能增加膈肌和肋間肌的收縮,它直接作用與心臟使心率加快,還有很強的利尿作用及中樞興奮作用。所以過量能引起為腸道反應,能引起失眠,心悸,頭痛頭暈,就心律失常等。
注意事項:與其他茶鹼緩釋製劑一樣,本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者;應定期監測血清茶鹼濃度,以保證最大的療效而不發生血葯濃度過高的危險;茶鹼製劑可致心律失常或使原有的心律失常惡化;患者心率或節律的任何改變均應進行監測和研究。低氧血症、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者要慎用。
副作用:茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20g/ml,特別是在治療開始,早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20g/ml,可出現心動過速、心律失常,血清中茶鹼超過40g/ml,可發生髮熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
一種葯好不好,需要多方面綜合考量,具體到每一個患者要考慮多種因素,就拿茶鹼緩釋片來說,雖然副作用大,臨床退居二線,但是還在用。證明在有些時候還是有一定價值的,比如有些患者對其他一線擴支氣管葯有禁忌症時或者療效不佳時,就可能需要考慮用這個葯了。副作用都是相對的,再好的葯都有副作用,只要在專業醫師或藥師的指導下用藥,遵從醫囑就問題不大。這個葯相對便宜,因為慢性肺病都需要終身用藥,對於一些經濟負擔的患者來說,可以減輕些壓力,提高用藥依從性,達到最佳治療效果。所以用什麼葯,需要結合病情綜合考量,兼顧其他
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