他汀藥物有什麼作用?
王醫生,你剛才說把葯取回來要給我講一下,現在拿來了。
張老師是冠心病支架術後的患者,我主要給他講講出院這些葯具體怎麼吃,都有什麼作用,及注意事項。
尤其要說說他汀,這個他汀確實是調脂葯,但不僅是調脂葯。
他汀類藥物主要以降血清、肝臟、主動脈中的膽固醇及降低極低密度脂蛋白膽固醇水平為主,同時還能升高高密度脂蛋白。人體低密度脂蛋白是壞血脂,低一些好;高密度脂蛋白是好血脂,高一點好。
所以他汀是調脂而不是降脂。
他汀有兩大作用:
1.調血脂作用:具有明顯的調血脂作用,降低低密度脂蛋白的作用最強,膽固醇次之,降甘油三酯作用很小,而高密度脂蛋白略有升高。
2.非調血脂作用:改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移、抗氧化作用、抗炎作用等,有利於防止動脈硬化的形成或穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊。
這就是他汀主要作用,即使血脂不高,單就冠心病也需要服用。
他汀不僅調脂,更主要是他汀用於冠心病、心絞痛、心肌梗死、支架術後、搭橋術後、腦梗死、外周血管斑塊疾病。 還用於三高高危人群:
需要根據血脂、血壓、糖尿病、吸煙、年齡、性別等來綜合評分,來決定是否服用他汀。
服用他汀一定要注意定期複查肝功能、肌酶、血糖,因為他汀對部分患者有這樣的副作用!
總之,他汀有降低膽固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯,升高高密度脂蛋白的作用;更是抗炎、穩定斑塊、防止斑塊破裂,預防缺血性心腦血管疾病;降低三高血管事件風險的藥物!
他汀類藥物(statins)是羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑製劑,此類藥物通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶,阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,使細胞內膽固醇合成減少,從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)受體數量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。
他汀類藥物分為天然化合物(如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、匹伐他汀)是最為經典和有效的降脂藥物,廣泛應用於高脂血症的治療。
一 、他汀藥物作用大
1.降脂作用:
他汀類藥物可在膽固醇合成的早期階段競爭性抑制HMC-CoA 還原酶活性,使甲羥戊酸形成障礙,阻礙肝臟內源性膽固醇的合成,降低血漿低密度脂蛋白水平;同時也能輕度降低甘油三酯。
2.穩定粥樣硬化斑塊:
他汀類藥物可以使斑塊的脂質核心面積縮小,加固斑塊纖維帽,改善內皮細胞功能,防止血栓形成,使斑塊趨於穩定,預防心腦血管疾病發生。
3.預防老年性痴呆:
研究表明,他汀類藥物還可能降低發生老年痴呆的危險性。
二、危險因素
1、高齡(尤其大於80歲)患者(女性多見)2、體型瘦小、虛弱;3、多系統疾病(如慢性腎功能不全,尤其由糖尿病引起的慢性腎功能不全);4、合用多種藥物;5、圍手術期;6、合用下列特殊的藥物或飲食(核對他汀類藥包裝盒內的警告插頁):貝特類(尤其是吉非貝齊)、煙酸類(罕見)、環孢黴素、吡咯抗真菌葯、紅霉素和克拉黴素、HIV蛋白酶抑製劑、維拉帕米、胺碘酮、大量西柚汁及酗酒等。總的來說,對於確診心腦血管疾病患者,接受他汀治療獲益顯著大於風險,血脂異常的治療是一個長期過程,既要強調堅持服藥以促進血脂長期達標、穩定斑塊,同時又要注意監測肝腎功能和肌肉不良反應,尤其對肝腎功能不全、高齡、體重低、合併用藥較多的患者,謹慎使用以達到安全用藥、最大獲益的目標。
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總之,我們要想降血脂溶血栓的話,在生活中就應該限制高脂肪、高膽固醇的攝入,增加纖維膳食,平時多運動。
他汀類藥物,是羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑製劑,能使細胞內膽固醇合成減少,並可使血清膽固醇清除增加、水平降低。他汀類藥物有洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。
主要作用
他汀類藥物能減少肝臟膽固醇的合成。除了具有直接調脂作用外,還具有抗氧化、抗炎、抑制細胞增殖、免疫抑制、調節內皮及血管舒縮功能、抑制血小板聚集和血栓形成等作用。他汀類藥物主要用於Ⅱ型高脂蛋白血症,特別是用於難治性或其他藥物療效不佳的雜合子家族性高膽固醇血症患者。
臨床應用
1、高血壓+高膽固醇血症:高血壓伴血脂異常顯著增加心血管病風險,對此類患者,應同時採取積極的降壓治療和適度的降脂治療,首選他汀類藥物。(2010年中國高血壓防治指南)
2、糖尿病+高膽固醇血症:所有下列糖尿病患者,無論基線血脂水平如何,應在生活方式干預的基礎上使用他汀類藥物。(中國2型糖尿病防治指南)。
(1)明確心血管疾病。
(2)無心血管疾病·,超過40歲,≧一個心血管危險因素(心血管疾病家族史,吸煙、高血壓、血脂紊亂或蛋白尿)。
(3)無心血管疾病·,小於40歲,LDL-C>2.6mmoL或具有多個心血管危險因素。
3、冠心病:(中國成人血脂異常防治指南,2016 年修訂版)
凡臨床上診斷為動脈粥樣硬化性心血管疾病 (包括急性冠脈綜合征,穩定性冠心病,血運重建術後,缺血性心肌病,缺血性卒中等),應積極干預膽固醇,推薦以低密度脂蛋白膽固醇為首要干預靶點,首選他汀類降脂藥物。
4、非心源性缺血性卒中+高膽固醇血症:(2014中國缺血性卒中和TIA二級預防指南)
非心源性缺血性卒中或短暫性腦缺血發作患者,無論是否伴有其他動脈粥樣硬化證據,推薦予高強度他汀類藥物長期治療以減少腦卒中和心血管事件風險。
他汀類藥物是3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A還原酶抑製藥,應用於臨床上的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀以及人工合成的氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等。有的他汀類藥物本身沒有藥理活性,經肝臟代謝活化而發揮作用。
他汀類藥物的藥理作用主要有:(1)調血脂作用 主要通過抑制羥甲基戊二醯輔酶A還原酶的作用,從而減少內源性膽固醇的合成,同時促進肝臟對已經生成膽固醇的代謝,進而有效調理血脂。此外還可以轉化動脈血管內的斑塊,穩定斑塊,防止斑塊脫落堵塞血管,具有調脂穩斑的作用。
(2)其他作用 他汀類藥物還可以改善機體血管內皮功能,降低脂蛋白的氧化,抑制血管平滑肌細胞增殖和加速其凋亡,降低血漿C反應蛋白從而減輕機體內炎症反應,抑制血小板聚集等作用,以上作用可有效對抗動脈粥樣硬化的形成。
目前臨床上他汀類藥物的調脂、穩定斑塊作用極大,主要用於心腦血管疾病及高脂血症的治療及預防,他汀類藥物能有效穩定動脈血管內斑塊,減少斑塊脫落,對有動脈血管狹窄的患者治療有效。
洛伐他汀主要隨膽汁排泄,其他他汀類藥物大部分經肝臟代謝滅活,隨膽汁由腸道排出,小部分經腎原形排泄,對肝臟有一定損傷作用,也可發生無癥狀性轉氨酶升高,所以需要定期複查肝功能。還可引起肌病,如肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶升高,還有較為罕見的橫紋肌溶解。此外還可引起胃腸道功能失調和皮疹等不良反應。所以說如果有服用他汀類藥物的適應症時,需要在專業醫師的指導下服用,定期監測肝功能、腎功能,同時減少高脂食物的攝入,適量運動,從
而減少血清總膽固醇含量,減輕肝臟負擔。
以上是對他汀類藥物藥理作用的簡單概括,希望可以加深您對他汀類藥物的認識,對您的疑惑有所幫助。
作者:霍曉曉 執業醫師
歡迎關注杏花島,了解更多有趣的健康知識!他汀類藥物是於二十世紀八十年代後期所開發的一種羥甲基戊二醯輔酶 A 還原酶抑製劑,其不僅對膽固醇合成有抑制性作用,還具有降血脂、抗炎、抗氧化應激、改善機體血管內皮功能的作用,臨床應用於多種疾病。
①他汀類藥物與動脈粥樣硬化
動脈粥樣硬化(AS)一般發生在心、腦、腎等重要器官的肌性動脈上,導致嚴重的結構和功能改變,並造成嚴重的後果。他汀類藥物可以阻止 LDL-C 的濃度升高所引起的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病患者冠狀動脈斑塊的進展,並且對亞臨床性動脈粥樣硬化病變也有延緩作用,且可以使血管易損斑塊穩定化,間接的減少腦卒中的風險。
②他汀類藥物與心律失常
一方面,他汀藥物可有效抑制腎素-血管緊張素的活性從而減少心房纖顫的發生,另一方面,他汀藥物還可以阻止泡沫細胞的形成、降低動脈內膜的厚度使斑塊穩定和縮小,阻止心律失常的發生。
③他汀類藥物與心力衰竭
他汀藥物可改善人的內皮功能,其機制可能與低密度脂蛋白膽固醇的降低和該類藥物的抗氧化特性有關。關於他汀類抗心力衰竭治療的機制可能涉及到其抗炎作用、抑制血栓形成以及抗氧化作用等,有待進一步探討。
④他汀類藥物與腦卒中
他汀類藥物對腦卒中的保護機制尚不十分清楚,可能與其促進一氧化氮合成酶的表達和活化、延緩動脈粥樣硬化、抑制血小板活化、改善腦血流流變狀態、以及抗炎、抗氧化、免疫抑制等有關。
⑤他汀類藥物和骨質疏鬆
已有研究證明他汀類藥物能夠通過刺激骨形成來預防骨折發生。
⑥他汀類藥物與急性冠狀動脈綜合征
他汀類藥物可通過抑制細胞中的信號轉導,抑制斑塊的破裂和血栓形成, 從而達到穩定斑塊改善臨床預後、防治急性冠狀動脈綜合征的目的。
⑦他汀類藥物與冠狀動脈介入治療
早期他汀藥物的使用通過抗炎、抗氧化、抗血栓形成以及斑塊穩定等作用來保護急性冠脈綜合征患者的心肌,從而減少經皮冠狀動脈介入治療中不良血管事件的發生。
綜上所述,他汀類藥物除降脂作用外還有抗炎、穩定斑塊、改善內皮細胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反應等效應,是防治冠心病及其他動脈粥樣硬化性疾病的重要藥物。雖然他汀類藥物的多效性對多種疾病的防治有益,但其作用機制尚未十分明確,需要在未來的研究中進一步探索。
感謝邀請!
首先,什麼是他汀藥物?
他汀類藥物是目前比較常用的降脂葯,能有效降低膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,常用於高膽固醇血症、高甘油三酯血症及動脈粥樣硬化的治療。現在市場上出售的他汀類藥物除血脂康(洛伐他汀)外,大多是進口產品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、來適可(氟伐他汀)、力必妥(阿托伐他汀)。
他汀類藥物有什麼作用?
主要是通過減少膽固醇的合成、增加低密度脂蛋白膽固醇受體使膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇降低,來實現調脂的作用。除此之外,近年來還有更多的研究發現,比如還可以保護心血管,尤其對降低急性冠脈綜合征(急性心肌梗塞、不穩定型心絞痛等)有良好作用,它的機制與穩定斑塊、減少炎症細胞聚集、改善血管內皮功能、防止平滑肌細胞增生和內移、抗血小板聚集、降低纖維蛋白等有關。
注意:他汀類葯也不是「越多越好」
因為,他汀類葯主要適用於總膽固醇( TC)、LDL -C水平過高者,也可用於同時伴有甘油三酯( TG)水平輕度升高的患者。
但如果大劑量服用,反而副作用也大!比如,劑量增大 1倍,其取得降低LDL-C的效果僅增加 5%~7% ,由此,治療獲得的效益遞增量是隨劑量越來越大而越來越少,發生不良反應的可能卻越來越大,藥費支出也越來越多。除非對極度危險的患者,給予高劑量調脂藥物儘快降低血脂水平是可以的,而對於眾多的一般患者,還是應採用常規劑量,保證臨床用藥的安全性。
他丁類的葯主要是降脂,目前國內主要有五種:1:洛伐他丁又叫羅降之常用劑量為10-80毫克每天。2:辛伐他丁:又叫舒降之5-80毫克每天晚上一次3:普伐他丁又叫普拉固10-80毫克每晚頓服4:氟伐他丁又名來適可20-80毫克每晚頓服5:阿托伐他丁又名立普妥2-20毫克每晚頓服這是國內臨床上常用的五種葯,臨床上還發現他丁類藥物降低總膽固醇和LDL-C的作用雖與藥物劑量有相關性,但並非直線關係。當劑量加大一倍時其降低總膽固醇的幅度近增加5%降低LDL-C的幅度增加7%。以上是國內的一些情況
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