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丁桂兒臍貼是什麼原理?


要想弄清楚這個問題,首先要明白兩個概念,即:經皮給葯系統與體外透皮特性。

經皮給葯系統

經皮給葯系統(Transdermal Drug Delivery Systems,簡稱TDDs)或稱經皮治療系統(Trandermal Thrapeutic Systerms,簡稱TTS)是藥物通過皮膚吸收的一種方法,藥物經由皮膚吸收進入人體血液循環並達到有效血葯濃度、實現疾病治療或預防一種給葯新途徑。

它能繞過肝臟首過效應,避免藥物在胃腸道被破壞,具有減少血葯濃度波動、降低毒副反應、用藥方便、患者順應性好等優點。

丁桂兒臍貼( 小兒腹瀉貼) 由丁香、肉桂、蓽茇組成,具有健脾溫中、散寒止瀉之功效,臨床治療小兒秋季腹瀉優勢明顯,安全有效且無副作用。本品貼於神厥穴,屬中醫內病外治法範疇,是一種典型的經皮給葯系統治療方法。

體外透皮特性

皮膚限制體內外物質交流的主要屏障作用來源於角質層的緊密結構。體外物質透過角質層的速度也是經皮吸收的主要限速步驟。但角質層也不是鐵板一塊,某些物質在一定條件下也可以有選擇的透過角質層。一般而言分子量小於300,帶正電的物質,如果兼具脂溶性和一定水溶性則易於滲透。

丁桂兒臍貼臨床主要用於治療兒童腹瀉、腹痛,因處方中丁香、肉桂和蓽茇均含有大量揮發性有效組分,代表性成分為桂皮醛、丁香酚和胡椒鹼,具有芳香走串、溫經散寒的作用,雖口感不佳,但透皮效果極好,製成外用貼劑非常適宜。

實驗驗證

圖1 丁桂兒臍貼中各指標成分的24 h 體外經皮滲透曲線

表1 丁桂兒臍貼體外透皮實驗


(數據來源:楊曉寧,中國實驗方劑學雜誌)

由上述實驗數據可知,丁桂兒臍貼代表性成分丁香酚和桂皮醛透皮時滯很短,幾乎立即透過皮膚,說明揮發性成分具有很好的皮膚穿透作用。

結論

丁桂兒臍貼臨處方中丁香、肉桂和蓽茇均含有大量揮發性有效組分,如桂皮醛、丁香酚和胡椒鹼,實驗數據表示,丁香酚和桂皮醛透皮時滯很短,幾乎立即透過皮膚,說明揮發性成分具有很好的皮膚穿透作用,同時其口感不佳,因而製成外用貼劑非常適宜,療效顯著。


丁桂兒臍貼採用的臍部給葯的方式,藥物敷貼臍部成閉合狀態,藥物得以緩慢釋放,藥效更持久,一天一次用藥,藥物吸收後直接進入血液系統和淋巴系統,這個葯本身是給小孩用的,一是可以避免小孩其他給藥方式的不配合,二是藥物劑量本身不太高,避免口服的首過效應,降低藥效。


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