普伐他汀和瑞舒伐他汀哪個好？

06-03

動脈粥樣硬化性心血管病（ASCVD）是導致老年人死亡和影響生活治療的主要疾病，隨著年齡的增長，ASCVD的發病率和死亡率逐漸增加。血脂異常作為ASCVD事件的獨立危險因素，控制血脂水平已成為當前預防與治療ASCVD的主要方式。臨床常規檢驗提供的血脂參數主要包括總膽固醇(TC)、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)與甘油三酯（TG）。其中LDL-C水平與ASCVD的發病風險相關性最大，LDL可通過血管內皮進人血管壁內，在內皮下滯留的LDL被修飾成氧化型LDL，後者被巨噬細胞吞噬後形成泡沫細胞，泡沫細胞不斷增多融合，構成動脈粥樣硬化斑塊的脂質核心。因此，應將LDL-C作為控制血脂異常的主要干預靶點。他汀類藥物能明顯的降低LDL，顯著改善患者預後，具有最充分的臨床研究證據，是被國內外各大指南推薦首選的調脂藥物。

他汀類藥物是羥甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑製劑，可抑制內源性膽固醇合成的限速酶HMG-CoA還原酶降低膽固醇和脂蛋白水平，同時還可增加肝臟細胞表面LDL受體以增強LDL的攝取和分解代謝，減少體內LDL水平，從而通過上述藥理機制發揮調脂作用。

以下通過的調脂強度、葯動學特徵、不良反應等方面來進行對普伐他汀與瑞舒伐他汀的對比。

1、作用強度

不同他汀類藥物降LDL-C強度差異明顯，以LDL-C降幅38%為例，每日需普伐他汀40mg、瑞舒伐他汀<5mg。可見同等劑量他汀類藥物的降脂強度順序：瑞舒伐他汀>普伐他汀。我國人群膽固醇水平差異較大，故臨床應用中需根據患者具體病情選擇合適種類的他汀藥物。

2、葯代動力學

2.1、吸收和分布

普伐他汀、瑞舒伐他汀為水溶性他汀，親脂性順序：瑞舒伐他汀>普伐他汀。一般而言，脂溶性高的他汀易通過細胞膜而起到抑制細胞合成膽固醇的作用，生物利用度高；水溶性高的他汀溶解性好，能通過肝細胞的主動轉運選擇性進入肝細胞，發揮降血脂作用，有肝/肌細胞的選擇性。普伐他汀蛋白結合率較低（43-55%），瑞舒伐他汀蛋白結合率較高，約為88%。

2.2、代謝

大部分他汀大多數在在肝臟中經P450酶系統代謝，其中瑞舒伐他汀主要經P2C9和P2C19酶代謝，而普伐他汀可硫酸化為無活性產物故不經P450酶系統代謝。由於普伐他汀由於不經P450酶代謝，故較少與CYP3A4，CYP2C19等藥物產生藥物相互作用。

2.3、排泄

普伐他汀、瑞舒伐他汀主要經糞便排泄。普伐他汀半衰期為2.6-3.2小時，瑞舒伐他汀半衰期為19小時。由於膽固醇合成高峰在夜間，故對於半衰期較短的普伐他汀，需晚上服用才可發揮降脂作用，而瑞舒伐他汀半衰期長，可在一天內任意時間服用，均可保證充分的藥理活性。

3、不良反應

3.1、肝損傷

在所有接受他汀治療患者中，約1-2%出現肝酶（ALT、AST）水平升高超過正常值上限3倍，停葯後肝酶水平即可下降，機制可能是因該類藥物引起肝細胞膜結構改變而導致肝酶的滲漏有關。肝損傷總的不良反應風險依次是瑞舒伐他汀＞普伐他汀。

3.2、肌肉毒性

他汀肌毒性的可能機制包括：（1）引起肌細胞線粒體內的輔酶Q10缺乏，細胞代謝紊；（2）影響細胞內信號傳導通路中多種蛋白轉錄後修飾或激活。建議在開始他汀治療前檢測肌酸激酶（CK），在服用他汀類藥物期間出現肌肉不適或無力癥狀以及排褐色尿時，應及時監測CK。如果發生或高度懷疑肌炎，應立即停止他汀治療。服用他汀易發肌病的高風險人群包括：高齡、女性患者；體型瘦小、虛弱者；多系統疾病，如甲減、糖尿病、慢性腎功能不全；特殊狀態，如感染、創傷、圍術期、強體力勞動；特殊人群，如既往降脂治療有肌痛或肌痛家族史、有CK升高史；藥物因素，如與P450酶抑製劑合用、與其他降脂藥物合用、大劑量應用他汀。肌肉毒性發生率順序為：瑞舒伐他汀>普伐他汀。

3.3、腎功能不全

嚴重的腎功能不全是他汀相關性肌病（如橫紋肌溶解症）的易患因素之一，同時，他汀所致的急性腎功能衰竭又常常與橫紋肌溶解導致急性腎小管壞死密切相關。慢性腎臟疾病不是使用他汀的禁忌症。然而，應根據腎功能不全的嚴重程度調整某些他汀劑量。對於腎小球濾過率<30ml/min/1.73m2的患者，瑞舒伐他汀需減少劑量謹慎使用，而普伐他汀不需調整劑量。

4、結語

他汀類藥物作為目前常用調脂葯，目前已被廣泛應用於ASCVD的預防和治療中。我們在臨床應用他汀藥物調脂治療中需根據特定患者的具體病情，結合各他汀藥物在藥效學、葯動學上的特點，選擇最合適的藥物，以達到安全、經濟、有效的合理用藥目的，而不存在真正的普伐他汀與瑞舒他汀哪個好，使用時必須個體化。

普伐他汀和瑞舒伐他汀以及其他他汀類藥物都是防治高膽固醇血症以及動脈粥樣硬化症的一線藥物。普伐他汀是第二代降脂葯，瑞舒伐他汀屬於第三代降脂葯。他們倆主要有以下區別和特點：

降脂能力不同：

按照降脂強度將他汀類藥物分為高強度，中等強度以及低強度。

高強度：他汀類每日劑量降低LDL-C≥50%;

中等強度：他汀類每日劑量降低LDL-C應該在30%-50%;

低等強度：他汀類每日劑量降低LDL-C≤30%;

要達到中等強度的降脂水平，普伐他汀每日需要40mg;而瑞舒伐他汀每日只需要5-10mg。所以瑞舒伐他汀降脂強度高於普伐他汀。

用藥時間的不同

膽固醇的合成高峰期在夜間，所以要求他汀類藥物夜間血葯濃度最高，來最大限度限制膽固醇的合成。

普伐他汀半衰期短，只有1.5小時左右，所以要求睡前用藥。而瑞舒伐他汀半衰期比較長，可以達到13-20h，所以可以在一天任意時間給葯，都可達到較好療效。

藥物安全性

普伐他汀和瑞舒伐他汀都是親水性的。都不易透過血腦屏障，對中樞神經系統影響都較小;

肌肉毒性：瑞舒伐他汀＞普伐他汀

腎臟毒性：瑞舒伐他汀＞普伐他汀

在心血管疾病預防方面，他汀類藥物的應用非常廣泛，對於降血脂，以及伴有高血脂的心血管疾病風險的預防，穩定斑塊等方面，都有著廣泛的臨床應用，但是他汀類藥物有很多種，到底有什麼差異，如何選擇呢？今天我們就來對比下普伐他汀和瑞舒伐他汀這兩個藥物。

他汀類藥物的相同點是都含有一羥基戊二酸基團，都能夠競爭性抑制膽固醇的合成，降脂的作用機制和結構都有類似的地方，但由於其他修飾結構的不同，藥物的性質、藥效、副作用方面也各有特點，今天就從這幾個方面來比較一下這兩個藥物。

藥物療效——瑞舒伐他汀＞普伐他汀

相對於天然合成藥物瑞舒伐他汀，較新的藥物瑞舒伐他汀有較強的降脂作用。普伐他汀在應用劑量10~20mg時，降低低密度脂蛋白膽固醇的效果一般＜30%，屬於低強度，即使應用劑量達到40~80mg，降脂效果也僅屬於中等強度，而瑞舒伐他汀一般推薦的最低劑量5mg，就能達到中等強度的降脂效果。

親水性——普伐他汀＞瑞舒伐他汀

相較於其他的他汀類藥物，這兩個藥物都屬於水溶性的他汀。為什麼要比較親水性？簡單點說，親水性越好的他汀，神經系統副反應越少，藥物的相互作用也越少，肝臟副作用都相對較小。從這方面來說，普伐他汀是優於瑞舒伐他汀的。

藥物的作用時間——瑞舒伐他汀＞普伐他汀

從藥物的半衰期來看，普伐他汀的藥物半衰期為1.5~2小時，而瑞舒伐他汀的則高達13~20小時，由於上述特性，一般普伐他汀建議睡前服用，每日一次，而瑞舒伐他汀則每天固定時間服用即可。

藥物副作用——瑞舒伐他汀＞普伐他汀

雖然瑞舒伐他汀在藥效、作用時間等方面都有一定的優勢，但由於普伐他汀的代謝不依賴肝臟的藥物酶代謝，代謝物也沒有藥物活性，因此，對於肝臟的副作用來說，普伐他汀要更小。

對於引起肌痛的副作用來說，瑞舒伐他汀是所有他汀中引起肌痛發生率最高的，而普伐他汀則發生肌痛的幾率較低。

對於腎臟功能的影響，由於瑞舒伐他汀中含有磺醯胺基團，因此對腎臟有一定的損害作用，如果腎小球濾過率小於30的患者，應禁服瑞舒伐他汀，而普伐他汀可減量服用。

藥物的相互作用——普伐他汀優於瑞舒伐他汀

由於絕大多數他汀類藥物的代謝都需要依賴細胞P450系統，而其他的多數藥物也都需要依賴這個系統，因此，他汀類藥物的應用有諸多禁忌，親水性最好的普伐他汀的代謝不依賴於這個系統，因此，其藥物相互作用也最少，瑞舒伐他汀則需要考慮與其他藥物的相互作用，如華法林、地高辛、紅霉素、克拉黴素等（具體詳見藥物說明書）。

藥物的應用範圍——瑞舒伐他汀＞普伐他汀

瑞舒伐他汀對於各種類型的高脂血症都有較好的降脂效果，而普伐他汀對於純合子型家族型高脂血症患者，一般療效不佳，不建議應用。對於心血管疾病的一二級預防，這兩個藥物都是可供選擇的藥物。

他汀類藥物是目前預防動脈粥樣硬化心血管疾病循證證據最為充分的一類調脂葯，普伐他汀和瑞舒伐他汀是臨床較為常用的兩個他汀類藥物，究竟哪個藥物更好些呢？

要評價藥物的優劣，離不開藥物的有效性、安全性、經濟性、依從性這幾個指標。下面我就從兩個藥物的降脂效能及臨床安全性（不良反應、藥物相互作用等方面）簡單做一比較。

降脂效能

在目前常用的7種他汀中，瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的效能最強，屬於強效他汀（最高劑量時，可以降低LDL-C 50%以上），瑞舒伐他汀在國內臨床常用劑量為5-20mg。普伐他汀降脂效果較瑞舒伐他汀弱些，80mg的普伐他汀和10mg的瑞舒伐他汀降脂作用相當。因此，對於LDL-C基線較高的宜選用瑞舒伐他汀。

臨床安全性

他汀類藥物的主要不良反應為肌毒性（肌肉痛、肌腱炎等），有研究顯示，他汀類藥物的肌毒性和其降脂效能相關，即他汀的降脂效能越強，其發生肌毒性的風險越高。瑞舒伐他汀在7種他汀中，肌毒性的發生率最高，而普伐他汀發生率較低。

他汀在腎臟安全性方面存在異質性。腎功能良好的患者使用他汀是安全的。相對而言，瑞舒伐他汀的腎毒性較普伐他汀高些，對於腎小球濾過率（eGFR）＜ 30 ml/（min·1.73 m2）的患者需要禁用瑞舒伐他汀。

在藥物的相互作用方面，普伐他汀不經CYP450代謝，對需經肝臟代謝的藥物影響較小。而瑞舒伐他汀有10%通過CYP2C19和CYP2C9代謝，如果和通過這兩種酶代謝的藥物一起應用時，需要加以注意。

依從性

他汀類藥物一般都為一日1次給葯，但由於膽固醇主要在夜間合成，對於短效（半衰期較短）的他汀建議晚上睡前服用，長半衰期的他汀影響不大，可以在一天內任意固定時間服用即可。普伐他汀屬於短效他汀，可在睡前服用，瑞舒伐他汀半衰期長，服用時間選擇自由度更多些。

總之，藥物治療需要個體化，沒有絕對意義上孰優孰劣。適合自己的就是最好的。對於普伐他汀和瑞舒伐他汀而言，LDL-C基線較高，肝腎功能正常的，可選用瑞舒伐他汀；對於LDL-C不是很高，年齡較大、肝腎功能不太好的可以選用普伐他汀。

我們幾乎每天都在用他汀，幾乎每天都在說他汀，說的最多的是他汀的副作用。

還有朋友總問他汀到底是哪個葯，其實他汀是一類葯，我們今天看看他汀家族的兩姐妹:普伐他汀和瑞舒伐他汀。

為啥是兩姐妹不是兩兄弟呢？王醫生之前說過，阿司匹林是男的，他汀是女的，兩者組合預防心腦血管疾病。

所以他汀家族都是女孩子，他汀家族近年來在預防和治療心腦血管疾病方面發揮著越來越重要的作用，已經和阿司匹林平分天下。

普伐他汀和瑞舒伐他汀是臨床較為常用的兩個常見他汀類藥物。

(此表僅做參考)

第一、

瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇的效能最強，屬於強效他汀，最高劑量時，可以降低LDL-C 50%以上。

普伐他汀降脂效果較瑞舒伐他汀弱些，80mg的普伐他汀和10mg的瑞舒伐他汀降脂作用相當。因此，對於低密度脂蛋白基線較高的宜選用瑞舒伐他汀。

第二、

臨床安全性他汀類藥物的主要不良反應有肌肉損傷，瑞舒伐他汀，肌損傷的發生率較高，而普伐他汀發生率較低。

瑞舒伐他汀的腎毒性較普伐他汀高點。

第三、

他汀類藥物一般都為一日1次給葯，但由於膽固醇主要在夜間合成，對於短效的他汀建議晚上睡前服用，長半衰期的他汀影響不大，可以在一天內任意固定時間服用即可。普伐他汀屬於短效他汀，可在睡前服用，瑞舒伐他汀半衰期長，服用時間選擇自由度更多些。

普伐他汀晚上吃，瑞舒伐他汀白天晚上都行。

如果是明確冠心病，心絞痛，腦梗塞，尤其是心臟支架術後，建議服用瑞舒伐他汀。

如果只是單純的降血脂，兩者均可。

如果有明確的副作用，需根據每個人具體情況。

用藥安全，一定是第一位！

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因為他汀類的降血脂和預防心腦血管疾病作用越來越受到認可，粉絲朋友們也非常關心，都是他汀，究竟該選哪一個？相比之下，哪個他汀更好一些呢？

其實，所有的他汀類作用和副作用都有些類似。他們都屬於3-羥基-3甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑製藥，主要作用是降低低密度脂蛋白膽固醇；主要副作用主是肝酶及肌肉等影響。

當然，不同的他汀之間，也還是有一點不同之處的。想比較兩個藥物之間哪個「更好」，還是主要看它的效果和副作用的多少。下面就來說說普伐他汀和瑞舒伐他汀之間的療效和副作用有什麼不同吧。

一、從治療效果看

瑞舒伐他汀是強效他汀，在治療效果上那絕對是他汀中的佼佼者，在療效上能與之抗衡的他汀只有阿托伐他汀；而普伐他汀屬於中等強度的他汀。很多研究也都證實了，服用治療劑量的瑞舒伐他汀，一年後約88%的高血脂人群可以血脂達標，而服用治療劑量的普伐他汀，一年後血脂達標率是60%左右。

二、從副作用來看

儘管兩個葯的耐受性和安全性都不錯，但是，從產生副作用更少來說，普伐他汀要優於瑞舒伐他汀。與其他他汀相比，普伐他汀更少引起肝臟、肌肉和腎臟的損傷，因此，有肝病的病人，服用普伐他汀仍然是安全的；而瑞舒伐他汀較普伐他汀有更多的肌肉損傷副作用，在65歲以上的女性、飲酒、有肝、腎疾病的人，服用瑞舒伐他汀時更要留意副作用。

三、從與其他藥物的相互作用來說

這兩個葯都不通過細胞色素酶CYP3A4代謝，與其他藥物的相互作用相對來說都不是太多。但是它們也要通過其他的酶代謝，相對來說，普伐他汀與其他藥物的相互作用更少一些。

其實，如何選擇他汀，還是要根據自身的血脂水平、對他汀的耐受程度及經濟情況來綜合比較。總的來說，瑞舒伐他汀降脂作用比普伐他汀強，副作用普伐他汀比舒伐他汀略少。

作為一名心內科醫生，和大家聊聊普伐他汀和瑞舒伐他汀，兩者的相同點和不同點。

相同點：

首先，普伐他汀和瑞舒伐他汀，這兩個藥物，同屬於他汀類降脂葯，主要的作用是：

第一、降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，

第二、輕度降低甘油三酯，

第三、調脂之外的血管保護以及臟器保護作用，

其次，這兩個藥物都屬於肝腎雙通道代謝，也就是說，這兩個藥物的代謝壓力是分配在肝臟和腎臟兩個器官的，而不同於其他，只有肝臟代謝一個通道的他汀類藥物，這兩個藥物對於肝臟的代謝壓力，換句話說，對於肝臟的負擔要小很多。

不同點：

這兩者他汀最大的不同點在於，瑞舒伐他汀是全人工合成的目前效果最強的他汀類調脂藥物，而普伐他汀的的效力是他汀類藥物中力量最弱的他汀藥物。各自的適用人群不同。

瑞舒伐他汀我常用於已經確診了冠心病等疾病，或已經做了介入、搭橋手術的病人的強效降脂。以及用於家族性高脂血症的患者。

普伐他汀我常用於，冠心病的一級預防，也就是還沒確診冠心病，但是有高脂血症以及其他冠心病的疾病風險。

注意點：

這兩個藥物都不是用來降低甘油三酯的。如果是單純的高甘油三酯血症，或以高甘油三酯血症為主的血脂異常，還是要用專業的貝特類藥物來治療。

普伐他汀是第一代他汀藥物，瑞舒伐他汀是第三代他汀藥物。這兩種藥物都是3-羥基-3甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑製藥，是臨床上治療高血脂的藥物。那麼，這兩種他汀有什麼區別呢？

一、降脂能力

從圖中可以看出，氟伐他汀的起始劑量為20mg，最大劑量為80mg，但是降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的水平最高僅為41%；瑞舒伐他汀的起始劑量5mg的降脂能力就相當於普伐他汀80mg的降脂能力，其40mg的降脂能力為63%，所以瑞舒伐他汀的降脂能力顯著高於普伐他汀。

二、安全性

從圖中可以看出，這兩種他汀都是水溶性的，就這個角度看兩者都比較安全。

水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織，表現為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，因此容易產生中樞神經系統癥狀，如失眠等。由上表可知，只有瑞舒伐他汀他汀及普伐他汀是親水性藥物，具有較好的肝臟選擇性及肌肉安全性。

但是他汀的不良反應於劑量有關係，劑量越大，副作用會越多，普伐他汀劑量較大，所以不良反應也會越多。

三、給葯時間

普伐他汀半衰期較短，約為2-4h，只有在晚上服用才能使有效血葯濃度覆蓋夜間膽固醇合成的高峰。瑞舒伐他汀為長效HMG-CoA還原酶抑製劑，約為19h，可以在一天的任何時間服用，藥物在體內的作用時間較長，血葯濃度均可維持一定濃度範圍不變，對內源性膽固醇合成均有抑制作用。

所以，綜上所屬，瑞舒伐他汀的效果和安全性都好於普伐他汀。其實，瑞舒伐他汀是公認的最強他汀，強效降脂，全面防治心血管疾病。

普伐他汀和瑞舒伐他汀均為3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A還原酶抑製劑，主要可降低血脂水平，穩定斑塊，在預防心腦血管疾病中作用重大。就以下幾方面對普伐他汀與瑞舒伐他汀進行比較：

普伐他汀與瑞舒伐他汀均為水溶性，肝葯酶對其影響小。普伐他汀宜睡前服用，經肝腎雙通道排泄，對於肝功能或腎功能不全患者藥物代謝代償性排泄，所以肝功能或腎功能不全，可以選擇普伐他汀。瑞舒伐他汀半衰期長，一天任意時間均可服用，且抑制還原酶的作用較其他藥物效能強，即同等降脂幅度所需劑量小，耐受性良好，不良反應事件發生率與同類藥物相似。降低低密度脂蛋白幅度：每降低30%～40%，普伐他汀需要劑量為40mg，瑞舒伐他汀需要劑量為5～10mg，

二者在使用時禁忌症：過敏、活動性肝病或不明原因的持續性的轉氨酶升高、肌病、孕婦、哺乳期或準備懷孕的育齡期婦女。

所以對於需要強化降脂的可以選擇瑞舒伐他汀，服用藥物時間不方便的也可以選擇瑞舒伐他汀，而肝功能或腎功能不全的可以選擇普伐他汀。根據患者具體情況選擇適宜的藥物。

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對於讀者，很多人就想知道直接的結果，他們不管藥物的作用機制和藥物間相互作用。對於這個問題，不想說普伐他汀屬於那一類藥物，也不管它是怎麼調血脂的，直接給你一張美國的研究成果，你就知道哪個有用了

目前調血脂藥物最好的阿托伐他汀和瑞伐他汀，具體的可以看看我寫過一篇文章。