十一酸睾酮-Nebido
Nebido是一種可注射類固醇，含有十一酸睾酮，一種非常慢效的睾酮酯。這是在Andriol中使用的活性藥物，但在這種情況下，它就是口服藥物的一部分，而不是注射劑。 Nebido正在上市，替代已有品牌的注射型睾丸激素產品，如Delatestryl，Depo-Testosterone和Sustanon這些實際上相對較快地起作用的產品。它的設計提供了更低頻率的注射時間表，因此，給患者提供了更大的舒適度。 Nebido是一種與睾丸激素相同的重點開發的藥物，睾酮是另一種非常慢效的睾酮注射酯。
產品歷史：
Nebido由德國的Schering AG（現拜耳公司）開發。分別於2004年10月和11月在芬蘭和德國首次出現處方葯。一年之內，它已被批准在整個歐洲銷售。此後，先靈/拜耳也將該產品帶到了墨西哥，巴西，阿根廷，南非，哥倫比亞，韓國，委內瑞拉以及東歐各國（總共86個國家）。 2005年7月，美國製藥公司Indevus以Aveed商品名稱購買了Nebido市場的權利。美國食品和藥物管理局已經在美國批准了該藥物，但在德國出現了少數不利的報道。這些報道涉及了注射後的過敏反應和肺部油微栓塞。大多數這些反應可能不是由於藥物本身的問題，而是錯誤的進行大量注射。預計未來在美國是會被批准的，但還不是很清楚。
Nebido被Schering描述為「第一個用於治療男性性腺機能減退症的長效注射劑」。這可能會引起爭議，因為其他慢效酯也存在著。然而，先靈正在大多數地區主導著市場。 Nebido的應用非常狹窄，被批准用於男性，且僅作為低雄激素水平的長期治療選擇。它沒有標籤顯示可用於婦女，或男性的其他用途。鑒於雄激素替代治療的接受程度越來越高，Nebido給男性激素替代治療患者（酯類，如丁酸和丙酸酯一般每年需要13至26次注射）提供了很好的舒適度，可能在未來會很好地成為主要的睾酮產品，特別是有像拜耳這樣的製藥巨頭的營銷支持。
提供規格：
十一酸睾酮（注射劑）可用於各種人類藥物市場。所有產品（Nebido）含有溶解於油中的250 mg / ml類固醇;包裝在總共含有1000毫克類固醇的4毫升安瓿中。
結構特點：
十一酸睾酮是睾酮的修飾形式，其中羧酸酯（十一烷酸）已經連接到17-β羥基上。酯化形式的睾丸激素比遊離睾丸激素的極性少，並且在注射區域被吸收得更慢。一旦到達血液中，酯就會被除去以產生遊離（活性）睾酮。酯化形式的睾酮被設計為延長施用後的治療效果窗口，與注射遊離（未酯化的）類固醇相比，允許較不頻繁的注射方案。 Nebido旨在注射後保持長達14周的睾酮生理水平。
副作用（雌激素）：
睾酮容易在體內芳構化成雌二醇（雌激素）。芳香酶（雌激素合成酶）是引起睾酮代謝的原因。升高的雌激素水平會引起副作用，例如增加保水量，增加體脂肪和男子乳房發育。睾酮被認為是中等雌激素類固醇。抗雌激素如檸檬酸克羅米芬或檸檬酸他莫昔芬可能是預防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑製劑，如Arimidex（阿那曲唑），其通過防止其合成而更有效地控制雌激素。然而，與抗雌激素相比，芳香酶抑製劑可能相當昂貴，並且還可能對血脂造成負面影響。
雌激素副作用將以劑量依賴的方式發生，更高劑量（高於正常治療水平）的睾酮更可能需要同時使用抗雌激素或芳香酶抑製劑。由於保留水分和肌肉硬度的喪失對於較高劑量的睾丸激素是常見的，因此通常該藥物被認為是節食或切割階段的不良選擇。其適度的雌激素性使其更適合於膨脹階段，其中添加的保水性將提供肌肉原始強度和尺寸，並有助於促進更強的合成代謝環境。
副作用（雄激素）：
睾酮是主要的雄性雄激素，負責維持男性第二性徵。升高的睾酮水平可能產生雄激素性副作用，包括油性皮膚，痤瘡和身體/面部毛髮生長。具有脫髮遺傳傾向的男性（雄激素性脫髮）可能會注意到加速的禿頂。那些關心脫髮的人可能會在去甲腎上腺素中找到一個更舒適的選擇，這是一種相對較少雄激素性的素類固醇。婦女也被警告合成代謝/雄激素類固醇存在潛在的致病作用，特別是睾酮這樣強烈的雄激素。副作用可能包括聲音深化，月經不規則，皮膚紋理變化，面部毛髮生長和陰蒂擴大。
在雄激素反應性靶組織如皮膚，頭皮和前列腺中，睾酮的高相對致雄性依賴於其還原為二氫睾酮（DHT）。 5-α還原酶是睾酮代謝的主要原因。同時使用5-α還原酶抑製劑如非那雄胺或度他雄胺會干擾睾酮作用的位點特異性，降低睾酮藥物產生雄激素副作用的傾向。重要的是要記住合成代謝和雄激素作用都是通過細胞溶質雄激素受體介導的。完全分離睾酮的合成代謝作用和雄激素的性質是不可能的，即使所有的5-α還原酶都抑制。
副作用（肝毒性）：
睾酮沒有肝毒性作用;肝毒性不太可能。一項研究通過每天給一組男性受試者施用400毫克激素（每周2,800毫克）來檢查高劑量睾丸激素的肝毒性潛力。口服類固醇與肌內注射相比，在肝組織中可達到更高的峰值濃度。每天給予激素20天，肝酶值無明顯變化，包括了血清白蛋白，膽紅素，丙氨酸 - 氨基轉移酶和鹼性磷酸酶。
副作用（心血管）：
合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。包括降低HDL（良好）膽固醇值和增加LDL（壞）膽固醇值的趨勢，這可能會將HDL轉化為LDL平衡，從而導致更大的動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血清脂質的相對影響取決於劑量，給葯途徑（口服與注射），類固醇（可芳香化或不可芳香化）的類型，以及對肝代謝的耐藥水平。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯，減少內皮鬆弛，並導致左心室肥大，這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風險。
與合成類固醇相比，睾丸激素對心血管危險因素的影響要小得多。這部分是由於其對肝臟代謝的開放性，使得它對膽固醇的肝臟治療的影響較小。睾酮與雌二醇的芳構化也有助於減輕雄激素對血清脂質的負面影響。在一項研究中，每周280mg的睾酮酯（庚酸酯）在12周後對HDL膽固醇具有輕微但不具有統計學意義的影響，但當採用芳香酶抑製劑時，觀察到強烈的（25％）下降。研究使用每周300 mg睾酮酯（庚酸酯）二十周，且無芳香酶抑製劑，僅顯示HDL膽固醇降低13％，而600 mg時，降低達到21％。在使用睾酮治療之前應考慮芳香酶抑制的負面影響。
由於雌激素對血清脂質的積極影響，且因為它們在肝臟中具有部分雌激素作用，所以檸檬酸他莫昔芬或檸檬酸氯米芬優於芳香酶抑製劑。這使得它們可以潛在地改善脂質分布並抵消雄激素的一些負面影響。每周600mg或更少的劑量對脂質的影響往往是明顯的，但不是戲劇性的，使得抗雌激素（對於心臟保護目的）也許是不必要的。每周600mg或更少的劑量也未能產生LDL / VLDL膽固醇，甘油三酯，載脂蛋白B / C-III，C-反應蛋白和胰島素敏感性統計學的顯著變化，這些均表明對心血管危險因素的影響相對較弱。以中等劑量使用時，注射睾酮酯通常被認為是所有合成代謝/雄激素類固醇中最安全的。
為了幫助減少心血管緊張，建議維持積極的心血管運動計劃，並在AAS治療期間始終使飽和脂肪，膽固醇和簡單碳水化合物的攝入量最小化。還建議補充魚油（每天4克）和天然膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有類似成分的產品。
副作用（睾丸激素抑制）：
當以足以促進肌肉增益的劑量服用時，所有合成代謝/雄激素類固醇預期會抑制內源性睾酮產生。睾丸激素是主要的雄性雄激素，對內源性睾丸激素會產生強烈的負反饋。同樣，基於睾酮的藥物對天然類固醇激素的下丘腦調節也具有很強的作用。沒有睾酮刺激物質的干預，體內的睾酮水平應在藥物停止後1-4個月內恢復正常。請注意，延長性肌營養不良性性腺功能減退可能繼發於類固醇的濫用，需要進行醫療干預。
除了上述副作用，其它有關潛在副作用的更詳細的討論，請參閱本書的類固醇副作用部分。
治療指導（通用）：
由於注射量較大，處方指南建議每次注射給葯應緩慢進行，60秒大約注射4ml劑量。 Nebido應始終注入臀肌肌肉深處。
治療指導（男）：
為治療雄激素不足，十一酸睾酮（Nebido）的處方指南建議每十二周使用1,000毫克（4毫升）的劑量。
治療通常在載入階段開始，這需要在大約六周的時間內給予1,000mg的第二次注射。對於健身目的，超生理（而不是生理）激素水平需要更經常地注射藥物。最合理的方案是每2-4周注射4mlNebido，約250-500mg睾酮酯的平均周劑量。在這個水平上，可以預期結果與其他睾丸激素酯類似，但注射時間表較少。然而，Nebido的效果開始可能要慢得多。有些人可能選擇用更快速的酯，例如庚酸或丙酸鹽開始其周期，這將使睾酮水平能夠更早地達到超生理範圍。睾酮是非常通用的，並且可以根據所需的效果與許多其他合成代謝/雄激素類固醇組合。
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