抗雌降低皮質醇 氨魯米特Cytadren
氨魯米特是一種非常強大的常用標記的芳香酶抑製劑(AI)，英文名通常稱為：Cytadren或Aminoglutethimide，氨魯米特的作用能力類似於阿那曲唑(Anastrozole)和來曲唑(Letrozole)的芳香化酶抑制能力，但是氨魯米特實際上總體上要強大得多，因為它的芳香酶抑制能力僅僅是其整體作用的一部分。氨魯米特也是腎上腺皮質合成的抑製劑，可顯著降低體內皮質醇水平。
氨魯米特於1960年由Ciba製造，並以Cytadren作為商品名，最初作為抗驚厥葯使用，然而，到1966年，它被用作抗驚厥劑被取消，它主要作為AI治療乳腺癌，並且由於其皮質醇抑制特性而治療庫欣綜合征，直到1967年首次作為AI藥物上市。氨魯米特是市場上最古老的芳香酶抑製劑之一，但是直到今天它仍然是最強大的芳香酶抑製劑之一。
氨魯米特在運動領域也有一定的知名度，特別是多年來的健美運動，但它在現代很少使用。許多人發現氨魯米特刺激性過大，雖然它可以產生巨大的效果，同時它對於皮質醇的抑制能力非常之強，在本身使用類固醇對皮質醇的抑制情況下，氨魯米特可以繼續加大對皮質醇的抑制，結合強烈的抗雌激素作用，氨魯米特可以發揮出超強的效果。但他對於身體的影響因素實在太多。所以大多數健美運動員會喜歡用像阿那曲唑這樣的，對於身體影響因素少的抗雌藥物，雖然氨魯米特的使用較少，但是在一些職業選手的cycle當中仍然能夠找到他們的存在。
氨魯米特在抗雌作用上面與其他芳香化酶抑製劑如：阿那曲唑等不同的是，氨魯米特具有阻止膽固醇轉化為孕烯醇酮(一種激素原，是合成黃體酮的重要中間體)的能力，這種轉化負責產生皮質醇，以及鹽皮質激素，雌激素和雄激素等糖皮質激素。其次，氨魯米特通過直接抑制芳香酶，阻止睾酮與芳香酶相結合轉化為雌激素，這兩種作用使得氨魯米特在功能相差無幾芳香化酶抑製劑中獨樹一旗(我們不一樣~不一樣)。
氨魯米特通過抑製糖皮質激素，主要是皮質醇，皮質醇水平的下降，意味著身體的蛋白質合成增強，這將對保護身體免於分解代謝產生強烈的積極影響。這正是氨魯米特用於治療庫欣綜合症的原因，庫欣綜合症又稱皮質醇增多症。使用氨魯米特的健美運動員會發現身體的合成代謝效應有很強的轉變，合成代謝能力大大增加，但這需要一個非常大的劑量才能達到該效果，但是大劑量往往也會引起副作用的出現，或變大。
毫無疑問，氨魯米特最受歡迎的特性是其芳香酶抑制作用，氨魯米特能夠將體內雌激素水平降低多達92%，同時氨魯米特對於孕酮也存在抑制作用(孕激素(孕酮)也可以促進雌激素相關的副作用)
為了以簡單且容易理解的方式理解氨魯米特的作用，我們將氨魯米特的兩個特性分開來講。
眾所周知，皮質醇是健康身體的必需激素，雖然從一個人到另一個人的水平差異很大，但是皮質醇水平過高也是有害的。訓練，飲食和整體生活方式以及遺傳都會影響皮質醇總水平。通過降低皮質醇水平，可以減少氨基酸的分解，並防止任何分解代謝作用。在強烈訓練期間，這是非常有益的，因為強烈的身體運動會增加體內的皮質醇水平。氨魯米特降低皮質醇的性質，在減脂期節食期間非常有益，艱苦的節食，長期的熱量缺乏以及強烈的訓練會極大的提高皮質醇水平，隨著氨魯米特的附加效果，在cycle期間氨魯米特與類固醇聯用，強力抑制皮質醇，從而保護你的瘦肌肉質量。
不過，使用氨魯米特造成的嚴重皮質醇抑制可能導致腎上腺皮質激素(ACTH)的增加而產生負面影響，這很可能逆轉氨魯米特的作用並使皮質醇的產生恢復到其原始狀態(打回原形)。出於這個原因，一些運動員在使用氨魯米特時同時使用少量氫化可的松，以防止皮質醇總量的消耗和由此導致的ACTH累積。另一種更合適的選擇是使用氨魯米特時用2天停2天，這樣可以在達到運動員所要的效果的情況下，還避免皮質醇水平被嚴重抑制，氨魯米特通常僅在短時間內使用，例如在健美比賽之前，使身體干度更干。氨魯米特的大劑量使用會引起運動員身體極大的疲憊和虛弱。
作為一種抗雌激素，氨魯米特的作用非常強烈。許多合成代謝類固醇的使用相應的會引起雌激素的升高，雌激素水平過高會帶來很多副作用，例如男子乳腺發育和儲水，身體儲水過多還會導致高血壓，毫無疑問，氨魯米特是市場上對雌激素控制最有效的AI藥物之一。用於抗雌它不需要和用於皮質醇抑制一樣使用很高劑量來實現這一目的。這將有助於運動員，因為運動員不會出現難以忍受的疲憊感; 當然，由於其巨大的抑制性質，仍然會或多或少的給運動員帶來一些疲憊感。所以大多數運動員寧願使用第二代和第三代芳香化酶抑製劑(阿那曲唑，來曲唑，依西美坦)，儘管它們的抗雌能力對比氨魯米特稍弱。氨魯米特的作用對乳腺癌患者也有用，尤其是絕經後婦女的轉移性乳腺癌。然而，由於阿那曲唑和來曲唑的出現以及通過他莫昔芬進行SERM治療，氨魯米特很少用於此目的。
使用氨魯米特有幾種可能的副作用，並且由於部分副作用原因，它在大部分運動員中不太受歡迎，它可能造成的極度疲勞感足讓運動員完全崩潰，氨魯米特最常見的副作用包括：
- 疲勞感增加(通常非常極端)
- 頭暈
- 發熱
- 噁心
- 皮疹
- 關節疼痛(高劑量)
- 高血壓(高劑量)
- 高膽固醇
- 嘔吐
- 甲狀腺功能障礙(高劑量)
- 失眠
雖然氨魯米特的一些副作用通常與高劑量有關，但請記住，高劑量可使疲勞感和皮疹更加嚴重。還可能發生嚴重的副作用，如黃疸和抑鬱，甚至紅細胞水平也會發生變化。然而，這種情況一般與高劑量或長期使用相關。氨魯米特對比其他抗雌藥物副作用刺激性太大，雖然還擁有皮質醇抑制作用，但是這一點類固醇也可以做到，至於它的抗雌作用，阿那曲唑，來曲唑這些也可以做到，沒有必要讓一個抗雌藥物把自己搞得每天累死。所以氨魯米特的使用人群較少，但是雖然副作用刺激性大，氨魯米特的效果也是仍不可小視的。
出於皮質醇抑制或治療庫欣綜合征的目的，每天1,000mg的劑量是常見的，並且有時每天接近2,000mg。同時伴隨20-30mg氫化可的松以避免ACTH的增加。對於使用氨魯米特用於此目的的運動員，雖然該方案可行，但最好還是按照上文我說的用2停2的使用方法，這樣不需要額外的使用氫化可的松，氨魯米特通常在短期內使用，短期內每天使用是最有效的，例如在比賽前十天連續使用，當用於抗雌目的時，通常劑量為每隔一天125mg-250mg的劑量。有些人可能需要每日服用，但只應該短時間內這樣使用。
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