非小細胞肺癌二代靶向葯：阿法替尼說明書

阿法替尼是一種二代治療非小細胞肺腺癌和肺鱗癌，大細胞癌的靶向葯。阿法替尼作為首個第二代、不可逆 EGFR TKI 靶向治療的靶向藥物，能與 EGFR 不可逆結合，從而達到關閉細胞信號通路、抑制腫瘤生長的目的。因而阿法替尼也比一代對腫瘤細胞生長的阻斷更全面、更持久，能夠產生更好的治療效果。

這篇文章是關於阿法替尼說明書中文版詳細解析，主要關於阿法替尼價格，阿法替尼靶點，阿法替尼副作用，阿法替尼適用症等方面。

一、阿法替尼作用靶點有哪些？

阿法替尼針對的罕見靶點主要有：

1、EGFR18號外顯子點突變（G719S、G719A、G719C）

2、EGFR20號外顯子點突變（S768I）

3、HER2突變或擴增

4、KRAS突變

二、阿法替尼優勢人群有哪些？

1、HER2突變的患者：因為阿法替尼作用的靶點不僅只針對於EGFR，而且對HER2基因突變及ErbB4的信號通路均有抑制作用，所以可以首先考慮阿法替尼。目前第二代靶向藥物阿法替尼是全球首個ErbB家族抑製劑，除了EGFR，它可以抑制整個ErbB受體家族，所以對晚期肺鱗癌和肺腺癌均有治療效果。

2、肺鱗癌患者：在權威專業的研究中顯示，阿法替尼治療肺鱗癌可使死亡風險降低。研究發現，厄洛替尼將患者的中位總生存期延長至 6.8 個月，相比之下阿法替尼能將患者的中位總生存期延長至 7.9 個月，死亡風險降低了19%。

3、 EGFR的罕見突變(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)患者：在LUX236的匯總研究中發現，阿法替尼對這類罕見突變有明顯抑制活性。意味著這類突變類型的患者首先選擇阿法替尼療效更好。

4、EGFR常見突變：阿法替尼具有不可逆的作用機制，從而達到關閉腫瘤細胞信號傳導通路、抑制腫瘤生長的目的，所以阿法替尼對常見腫瘤生長的阻斷更全面、更持久，能夠產生更好的治療效果。

三、阿法替尼對比易瑞沙和特羅凱有哪些優勢？

1、阿法替尼對罕見EGFR基因突變治療優勢

阿法替尼可針對的罕見靶點主要有：EGFR18號外顯子點突變（G719S、G719A、G719C）；EGFR20號外顯子點突變（S768I）以及整個HER2家族的突變或擴增。

2、阿法替尼對肺鱗癌患者治療優勢

阿法替尼對肺鱗癌的治療效果最好，可以顯著延遲肺鱗癌進展，可以使癌症進展風險降低19%；可以顯著改善患者總生存期，可使死亡風險降低19%；除此之外，阿法替尼還可以顯著改善疾病控制率、提高患者生活質量，還可對癌症癥狀進行控制。而易瑞沙和特羅凱僅對EGFR基因突變而導致的肺腺癌有較好的療效，無法對肺鄰癌患者產生較好的效果。

3、易瑞沙優勢

相對阿法替尼，易瑞沙適合EGFR常見基因突變患者，剛開始採用靶向葯治療時服用。因為易瑞沙藥效溫和，其副作用較小，容易接受。

4、特羅凱優勢

相對阿法替尼，對於骨轉，腦轉的患者，因特羅凱分子較小，更容易入腦，所以更推薦特羅凱。

四、阿法替尼對肺鱗癌效果如何？

肺鱗癌的死亡風險高，肺鱗癌的針對性治療藥物不是特別多，而阿法替尼的出現極大的改善了此種現象，在權威專業的研究中顯示，阿法替尼治療肺鱗癌可使死亡風險降低。研究發現，厄洛替尼將患者的中位總生存期延長至 6.8 個月，相比之下阿法替尼能將患者的中位總生存期延長至 7.9 個月，死亡風險降低了 19%。接受阿法替尼治療組患者的癌症進展延緩，同時癌症相關性癥狀控制亦得到改善。

五、阿法替尼價格以及各種版本詳解

目前分為兩個版本，國內進口版本德國阿法替尼片是勃林格殷格翰研發的。另外一種就是印度仿版，效果相同。

進口原廠阿法替尼價格：6000左右一盒，規格40mg*28片，一個月一盒。

印度仿版阿法替尼價格：4000左右一盒，規格40mg*30片，一個月一盒。

印度版效果經過實際臨床驗證，效果和進口阿法替尼效果相同。

六、阿法替尼具體服用方式與阿法替尼用量調整

1、正常患者服用方法：每次40mg，每日一次，建議空腹服用(與食物同服會導致阿法替尼暴露量顯著降低)。所以至少在餐前1小時或餐後2小時內空腹，直至疾病進展或不能耐受。

2、嚴重腎功能不全（CrCl 15-29mL / min）：每日30mg。

3、伴隨P-gp抑製劑：如果不能耐受阿法替尼的每日劑量減少10mg;停用抑製劑後恢復以前的劑量。

4、伴隨P-gp誘導劑：阿法替尼每日劑量增加10mg，可耐受;停止誘導劑2-3天後恢復以前的劑量。

詳細調整劑量建議根據自身情況諮詢主治醫生

七、阿法替尼副作用詳解

不良反應：

腹瀉，皮疹、痤瘡樣皮炎，口腔炎，甲溝炎，皮膚乾燥，食慾下降，噁心，嘔吐，瘙癢;大皰、剝脫性皮膚病，ILD，肝毒性，角膜炎。

其中主要反應環節方法為：

腹瀉腹痛：不要吃涼的，生的食物，每天煮兩個蘋果吃。沒有效果就服用止瀉。

皮疹：穿寬鬆、柔軟、棉質的衣服，不要抓撓，不要用刺激性的洗滌液，也不要用粗糙毛巾擦洗，皮膚要保持清潔。

口腔炎：注意口腔清潔，多使用軟毛牙刷刷牙，在吃飯後用溫水漱口。

噁心：少吃葷腥，多吃清淡容易消化的食物，盡量少食多餐。

角膜炎：可以使用熱敷，也可以用生理鹽水每日沖洗結膜囊3次，將分泌物和細菌清洗出去。服用口服維生素C和魚肝油丸也有著不錯的效果。

因篇幅限制，以上為全部解析情況

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