哪個他汀最安全？哪個他汀最有效？你需要了解5個「最」

目前國內共上市7個他汀類藥物，第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀，第二代包括氟伐他汀，第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。整體市場規模近200億，他汀藥物百億市場，你需要了解6個「最」。

1. 最先上市的他汀：洛伐他汀

1987年8月31日，默沙東的洛伐他汀獲美國FDA批准上市，是全球第一上市的他汀類藥物，但這個產品上市後，銷售並不理想，現在美國已經退市。國內雖有4種劑型，10多個生產企業，但銷售很少，2016年樣本醫院銷售僅230萬元左右。

目前還沒有任何企業開展這個品種的一致性評價（釋意見第六條）臨床試驗，很有可能，洛伐他汀也會退出中國市場。

2. 最強降脂的他汀：瑞舒伐他汀

根據美國食品藥品管理局（FDA）認證顯示：僅瑞舒伐他汀20mg和阿托伐他汀80mg可強效降低LDL-C達50%以上。據資料顯示，中國人的血脂水平普遍低於外國人，建議服用中低等強度他汀。由於阿托伐他汀80mg在國人中經驗不足，需謹慎使用

3. 最安全的他汀：瑞舒伐他汀

他汀包括水溶性和脂溶性。水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織，表現為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，容易產生中樞神經系統癥狀，如失眠等。所以水溶性他汀更安全，瑞舒伐他汀和普伐他汀是唯一兩個脂溶性他汀，安全性比其它他汀高。

瑞舒伐他汀藥物聯用是相互作用少。臨床上使用他汀類藥物的患者多數聯合使用其他藥物，而經過CYP450進行代謝的藥物，臨床上易於發生藥物間的相互作用，可能導致嚴重後果。瑞舒伐他汀幾乎不經CYP450代謝，聯合用藥時藥物相互作用小，發生率較低。

4. 最耐受的他汀：瑞舒伐他汀

國外的一項「與他汀類藥物相關的非心血管效應」研究表明，有73%的高血脂患者至少可以間接耐受他汀達中位時間31個月，與不耐受患者相比，他們的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平顯著降低，患者的死亡率也明顯降低。這項研究表明瑞舒伐他汀是最耐受的他汀類藥物。

5. 最先研發5mg的他汀：瑞舒伐他汀

他汀在國外首次研發，起始劑量為20mg。由於人種差異，國外20mg的他汀對國人副作用較大，為了探索適合中國人體質的他汀，葯企開始嘗試在不影響治療效果的情況下，將藥物的劑量降低到5mg。

看似簡單的改變，研發人員卻為此付出了十年的時間，克服藥物合成、去除雜質等重重難關，最終成功上市。

筆者寄語：他汀種類繁多，具體選用哪種，應聽取醫生建議，謹遵醫囑服藥。

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