令人眼花繚亂的他汀類藥物，你真的用對了嗎？
他汀類藥物，即3-羥基-3甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑製藥，是目前最有效的降脂藥物，不僅能強效降低總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），而且能一定程度上降低三醯甘油（TG），還能升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）。
因此，他汀類藥物也稱為最全面的降脂藥物，是指南推薦的首選藥物。
根據結構改造的先後順序可以將他汀類藥物分為三代：
第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀；
第二代包括普伐他汀、氟伐他汀；
第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀。
這麼多令人眼花繚亂的他汀藥物，你知道這其中的差異嗎？
一、降脂能力
在一定劑量內，他汀類藥物降低膽固醇水平與藥物劑量呈正相關關係，但是任何一種他汀劑量加倍，膽固醇僅下降6%，稱之為他汀「6%」效應。
根據上表可知，瑞舒伐他汀和匹伐他汀僅需要極小的劑量便可以達到極強的降脂效果。據資料顯示，中國人的血脂水平普遍低於外國人，建議服用中低等強度他汀。
由於阿托伐他汀80mg在國人中經驗不足，需謹慎使用。（註：高強度：他汀類每日劑量降低LDL-C≥50%；中等強度：他汀類每日劑量降低LDL-C 30%～50%；低強度：他汀類每日劑量降低LDL-C＜30%）
二、安全性
膽固醇的來源有兩個渠道，一是從飲食中攝入，二是自身合成。其中大約有60%的膽固醇來源於後者，而肝臟是合成膽固醇的主要場所，內源性膽固醇是形成高膽固醇血症的主要原因。
水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織，表現為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；
而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，因此容易產生中樞神經系統癥狀，如失眠等。
由上表可知，只有瑞舒伐他汀他汀及普伐他汀是親水性藥物，具有較好的肝臟選擇性及肌肉安全性。
三、他汀類藥物與其他藥物的相互作用
他汀類藥物與其他藥物的相互作用大多通過對肝臟藥物代謝酶的影響而產生。
臨床上使用他汀類藥物的患者多數聯合使用其他藥物，而他汀類經過CYP450進行代謝，臨床上易於發生藥物間的相互作用，可能導致嚴重後果；瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀這三種藥物幾乎不經CYP450代謝，聯合用藥時藥物相互作用小，發生率較低。
四、給葯時間
肝臟合成膽固醇主要發生在凌晨2點-3點，多數他汀類藥物如氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等半衰期較短，約為2-4h，這些藥物只有在晚上服用才能使有效血葯濃度覆蓋夜間膽固醇合成的高峰。
而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀為長效HMG-CoA還原酶抑製劑（阿托伐他汀約為14h，瑞舒伐他汀約為19h），可以在一天的任何時間服用，藥物在體內的作用時間較長，血葯濃度均可維持一定濃度範圍不變，對內源性膽固醇合成均有抑制作用。
由此可見，瑞舒伐他汀是最強他汀，降脂效果強，安全性高，聯合用藥影響小，給葯事件不受時間限制。
魯南製藥首創瑞舒伐他汀（瑞旨）5mg規格，榮獲國家科技進步二等獎，符合中國人的葯代動力學特徵，強效降脂，逆轉板塊，全面防治心血管疾病，開啟他汀調脂新時代。
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