他汀這麼多，究竟哪個最安全？

美國食品與藥物管理局（FDA）：「已收到美國人中31例死亡報道，均由應用拜斯亭相關的嚴重橫機紋溶解引起，其中12例同時應用了吉非羅齊…」。

歐洲EMEA：「在全球範圍內應用拜斯亭的患者中有480例報道一種有時可致命的骨骼肌不良反應成為橫機紋溶解…」

2001年，西立伐他汀因可導致橫機紋溶解等嚴重不良反應而退市，他汀的風險/獲益比話題也引起了廣泛的關注。FDA曾多次修訂有關他汀的警示，如2010年3月和2011年9月，FDA分別根據SEARCH研究的結果就辛伐他汀80mg劑量增加肌病風險發出警告及限制使用辛伐他汀80mg。

無危害是患者與醫生最首要的注意點。那麼，神葯他汀真的有這麼不安全嗎？事實上，他汀種類不同，效果和安全性也不盡相同。最新一代他汀——瑞舒伐他汀的問世，打破了人們對他汀的疑慮，是最安全的他汀。瑞旨瑞舒伐他汀鈣片首創5mg規格，開啟他汀調脂新時代。

一、水溶性他汀，安全性更高。

膽固醇的來源有兩個渠道，一是從飲食中攝入，二是自身合成。其中大約有60%的膽固醇來源於後者，而肝臟是合成膽固醇的主要場所，內源性膽固醇是形成高膽固醇血症的主要原因。

水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織，表現為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，因此容易產生中樞神經系統癥狀，如失眠等。由上表可知，只有瑞舒伐他汀他汀及普伐他汀是親水性藥物，具有較好的肝臟選擇性及肌肉安全性。

二、極少經肝臟代謝，藥物間的相互作用更少。

他汀類藥物與其他藥物的相互作用大多通過對肝臟藥物代謝酶的影響而產生。

臨床上使用他汀類藥物的患者多數聯合使用其他藥物，而他汀類經過CYP450進行代謝，臨床上易於發生藥物間的相互作用，可能導致嚴重後果；瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀這三種藥物幾乎不經CYP450代謝，聯合用藥時藥物相互作用小，發生率較低。

三、首創5mg規格，降脂效果強且更適合中國人用藥。

膽固醇水平存在人種差異，中國人的膽固醇水平普遍偏低，對降脂葯更敏感。對中國患者而言，國外學者提出警示：大部分中國人的他汀服用劑量應控制在40mg以內，在歐美「亞洲人種減量服用」的警示甚至被標註在一些藥品說明書上。除此之外，他汀所導致的嚴重不良反應與劑量呈顯著正相關，即劑量越大，不良反應越多。

從圖中可以看出，5mg瑞舒伐他汀的降脂效果相當於阿托伐他汀10mg劑量和辛伐他汀40mg劑量，且大於氟伐他汀、普伐他汀和洛伐他汀的最高劑量。說明5mg劑量雖小，但是降脂效果卻很強，且安全性更高，更適合中國人用藥。

四、瑞舒伐他汀，最耐受的他汀

國外的一項「與他汀類藥物相關的非心血管效應」研究表明，有73%的高血脂患者至少可以間接耐受他汀達中位時間31個月，與不耐受患者相比，他們的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平顯著降低，患者的死亡率也明顯降低。這項研究表明瑞舒伐他汀是最耐受的他汀類藥物。

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