10年磨一劍，Orilissa獲批治療子宮內膜異位症

03-12

有一種婦科疾病被稱作「良性的癌症」，它就是子宮內膜異位症。它給女性帶來極大痛苦，甚至影響家庭幸福。

最新消息

近日，全球生物製藥巨頭艾伯維（AbbVie）宣布，美國FDA通過優先審評批准了首款也是目前唯一一款口服促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑Orilissa（Elagolix），用於治療患有中度至重度子宮內膜異位症疼痛的女性。該葯是FDA批准的首個治療子宮內膜異位症中重度疼痛的口服藥物。

關於子宮內膜異位症

作為常見的婦科疾病之一，子宮內膜異位症（簡稱內異症）是指子宮內膜組織生長在子宮腔以外引起的病症，多發生於育齡女性。統計數據顯示，在育齡女性中，子宮內膜異位症的發病率約為10%~15%。

由於子宮腔通過輸卵管與卵巢、盆腔相通，因此使得子宮內膜細胞有機會經由輸卵管進入卵巢、盆腔及子宮鄰近區域異位生長。最常見的內異症出現於卵巢及輸卵管，也有出現於子宮肌層、盆腔腹膜，甚至是膀胱及大腸。

異位內膜在卵巢分泌的激素刺激下發生周期性出血，且常容易引起周圍組織纖維增生和粘連而形成結節或腫塊。這些腫脹和出血，使血液流到體腔之內，令患者發炎和感到痛楚。70％一80％的內異症患者均有不同程度的盆腔疼痛，與病變程度不完全平行。它給女性帶來的痛苦主要包括：痛經（典型者為繼發性痛經，並漸進性加重，痛經女性中有40%~60%是該病所致）、非經期腹痛（慢性盆腔痛）、月經異常、性交痛以及排便痛等，而卵巢內異症囊腫破裂還可引起急性腹痛。此外，在不孕女性中，約50%是由內異症引起的。

傳統治療

子宮內膜異位症雖是良性疾病，卻嚴重影響了女性的生殖健康和生活質量。在臨床上，目前該病可通過口服避孕藥、非甾體類抗炎葯、阿片類藥物、促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑進行管理，以創造一個低雌的環境來抑制卵巢功能，阻止內異症進展，減少內異症病灶的活性以及減少粘連的形成。當這些藥物治療失敗後，常採用手術干預（例如，剖腹手術或腹腔鏡手術），但這些措施仍然無法治癒子宮內膜異位症。

新葯優勢

Orilissa是一種口服給葯的非肽小分子GnRH受體拮抗劑，通過抑制腦垂體促性腺釋放激素受體，來降低卵巢性激素、雌二醇和黃體酮的血葯濃度。在兩項迄今為止最大的子宮內膜異位症3期研究中，近1700名患有中度至重度子宮內膜異位症疼痛的女性參與了評估。

臨床試驗數據顯示，與安慰劑相比，Orilissa顯著減少了三種最常見的子宮內膜異位症疼痛：每日經期骨盆疼痛、非經期骨盆疼痛和性交疼痛。在治療第3個月時，與安慰劑相比，接受Orilissa每日一次150mg和每日兩次200mg治療的患者，每日經期疼痛和非經期骨盆疼痛的緩解比例較高。治療6個月後，Orilissa以劑量依賴的方式降低了子宮內膜增生，無不良子宮內膜事件。

由於長期使用Orilissa會導致骨礦物質密度（BMD）劑量依賴性降低，因此針對兩種口服劑量的Orilissa的使用，專家建議：

Orilissa 150mg劑量，每天一次，推薦使用時間最長為24個月；

Orilissa 200mg劑量，每日兩次，推薦使用時間最長為6個月。

特別提醒

以下情況不能使用Orilissa：

·計劃懷孕或已懷孕的女性；

·患有骨質疏鬆的女性；

·患有嚴重肝病的女性；

·正在服用強效OATP1B1抑製劑（如環孢黴素或二甲苯氧庚酸）的女性。