聊聊安體舒通（螺內酯）和雄性脫髮

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安體舒通，又名螺內酯，英文名Spironolactone，主要用來治療心臟衰竭、肝臟瘢痕、腎臟疾病，以及高血壓等癥狀【1】。

但是安體舒通還具有抗雄性激素的作用【2】。大概在1969年的時候，隨著安體舒通的使用增多，逐漸發現了安體舒通的副作用乳房發育症【9】，隨之就發現了安體舒通的抗雄性激素作用，正是因為它的抗雄性激素作用導致了男性使用者乳房發育症的發生【10】。

雖然安體舒通具有抗雄性激素的作用，但是它抗雄性激素的作用機理與我們常常提到的非那雄胺有很大的不同之處。

非那雄胺又號稱是5α還原酶抑製劑，主要是通過抑制5α酶活性來阻止體內的睾丸酮轉化成雙氫睾酮來降低雙氫睾酮的含量，在一定程度上會增加體內睾丸酮的含量（因為睾丸酮不能轉化成雙氫睾酮所以會剩餘增多），通過降低雙氫睾酮，稍微增加睾丸酮來治療雄性脫髮，因為和雄性脫髮相關的雄性激素主要是雙氫睾酮【3，4】。

而安體舒通的抗雄性激素機理就完全不同了，它一方面可以抑制雄性激素的分泌，當然主要是睾丸酮的分泌了，因為雙氫睾酮就不是身體直接內分泌的，而是有睾丸酮轉化而來的，另一方面它還具有雄性激素抗結劑的作用，也就是說它能與雄性激素競爭和雄性激素受體的結合，變相的降低了雄性激素的活性，所以從這兩個方面來講，它具有不錯的抗雄性激素作用【5，6，8】。

正是因為安體舒通的抗雄性激素作用，所以才有了把安體舒通用在治療各種和雄性激素相關的皮膚科癥狀，比如粉刺、多毛症、以及雄性脫髮【7】。

也正是因為安體舒通與非那雄胺不同的抗雄性激素原理才導致它與非那雄胺不同的副作用，作為抗雄性激素藥物，非那雄胺有的副作用它基本都有，而且與非那雄胺不同的是它有著更高概率的男性乳房發育症的發生，所以用安體舒通治療脫髮、粉刺以及多毛症主要用在女性身上，男性很少用【11】。抗雄性激素對男性來說就不是一個好辦法，特別是降低睾丸酮的抗雄性激素方法。

另外，安體舒通也被廣泛用於變性人維持自己的性徵，男變女變性人很多為了維持自己的女性特徵並不是直接服用雌性激素，而是在服用安體舒通【12】！服用安體舒通能讓這些變性人體毛減少，乳房發育，更加女性化，甚至是緩解脫髮癥狀【13】。

可以說安體舒通的作用太多了，可以治療很多的疾病和癥狀，但是治療不同的癥狀需要不用的劑量，比如治療心臟衰竭一般需要的劑量非常的低，只需要不高於50mg每天的用量【14】。治療正規的高血壓一般用量也不超過200mg每天，根據不同的癥狀醫生可以去調節用量，一般屬於低劑量到中劑量【15】。據臨床實驗報告研究結果，女性用來治療脫髮等皮膚癥狀是，使用安體舒通的劑量一般是比較高的，大概在100到200mg每天的用量【16】。當然這個也是需要和醫生溝通調整用量的。

安體舒通在市場上流通的商品藥物有很多很多，基本上都是口服，有25mg，50mg，100mg等規格，曾經在在義大利市場上出現過一種叫做Spiroderm的乳膏形式的外用安體舒通用來治療痤瘡和多毛症，但是現在已經停產了。所以市場上基本是沒有正規的被批准的安體舒通外用藥物，（不正規的，假的不包括在內），這個可能和它的外用吸收有關係。

但是一些不法商販利用安體舒通的抗雄性激素的作用做出一些外用的商品來偷偷的銷售，這種銷售行為不合法，有效性和安全性完全沒有保證，購買使用還是要三思而後行！

口服安體舒通對雄性脫髮有治療效果，這個毋庸置疑，因為它確實能夠抗雄性激素，但是男性沒有必要使用它，因為這種抗雄性激素的方法得不償失。很多女性在使用安體舒通之後會有不錯的治療效果，止脫生髮【17】，但是並不是所有的女性都會有效果，因為女性脫髮比較複雜，目前科學界沒有統一的答案，而且不是所有的女性脫髮都和雄性激素有關係的【18】。

安體舒通作為一種口服藥，是有副作用的，這個在服用之前必需清楚。安體舒通最常見的副作用是尿頻。其他副作用還有諸如脫水，低鈉血症，低血壓，嗜睡，頭暈等。因為它直接降低體內的雄性激素睾丸酮，所以它會使得男性乳房發育，女性化，性功能障礙等，有點類似非那雄胺，女性常見的副作用主要包括月經不調，乳房脹痛以及乳房增大【19】。

安體舒通最嚴重的副作用應該是它有可能造成高血鉀症，嚴重情況下，這個副作用有可能是致命的【20】。在正常劑量的安體舒通作用下，發生高血鉀症的概率大約是10%到15%，發生嚴重高血鉀症的概率大約為6%【21】。

雖然安體舒通經常會被用來治療痤瘡，多毛症，脫髮等癥狀，但是沒有某款正規的安體舒通藥物真正是為了治療這些皮膚科癥狀而存在的，一般是醫生和患者私下在使用。由於女性脫髮對女性的心理影響較大，而且目前醫學界沒有有效的治療手段，所以近些年來有很多關於安體舒通用來治療女性脫髮的實驗研究和報道，比如文獻【22，23，24】。

這些研究大多都表明安體舒通在治療女性脫髮方面有不錯的效果，所以在目前女性脫髮尚無定論以及沒有統一有效的治療方案之前，安體舒通（螺內酯）一直是作為一線口服藥物在使用。

當然了，和螺內酯類似的抗雄性激素藥物有很多，比如醋酸丙環孕酮（我們常聽說的達英35的主要成份就是環丙孕酮和炔雌醇），氟他胺等【25】。這三個應該是最有名氣，用的最多的抗雄性激素藥物了。在這三個女性常用的抗雄性激素藥物當中，以醋酸環丙孕酮的抗雄性激素能力最強，而氟他胺以純粹的抗雄性激素產生比較弱一點，但是它們的治療效果不僅僅取決於它們的抗雄性激素的強弱，還和劑量，個人體質等有很大的關係。但是，氟他胺和醋酸環丙孕酮對肝臟的損傷要大於安體舒通，讓安體舒通的使用更加廣泛。

維基百科原話介紹說：

Unfortunately, the uses of both cyproterone acetate and flutamide have been associated with hepatotoxicity, which can be severe with flutamide and has resulted in cyproterone acetate never being approved in the United States.

很不幸，醋酸環丙孕酮和氟他胺都有一定的肝毒性（損傷肝臟），氟他胺還挺嚴重，醋酸環丙孕酮直接都不被美國政府批准使用。

這也是安體舒通能成為女性治療治療脫髮一線藥物的一個原因。但是安體舒通作為一線藥物不代表它就多麼優秀，它確實對很多由於雄性激素做成脫髮的女性會有一定的治療效果，但是依舊有很多女性得不到很好的治療效果，而且長期使用的副作用也讓很多女性朋友比較頭疼【6】。

而男性脫髮有非那雄胺，考慮到螺內酯等抗雄性激素對男性的副作用大等因素很少有用安體舒通治療男性脫髮的實驗研究。

以上所有關於安體舒通（又名：螺內酯）的觀點均來自於有根有據的學術文獻，每一個觀點後面都跟著相關的參考文獻，感興趣的話可以下載相關學術文獻進行閱讀。

最後說一些我自己的觀點：

【1】安體舒通具有一定的抗雄性激素作用，降低睾丸酮，進而降低雙氫睾酮，具有雄性激素抗結劑的作用，這樣的抗雄性激素對雄性脫髮有治療效果，但是對男性有比較大的副作用，治療女性脫髮，痤瘡，多毛症有一定的效果。

【2】男性最好不要口服安體舒通治療雄性脫髮，至於外用的安體舒通基本沒有正規藥物，安全性和有效性沒有保證。銷售和使用都是不合法的，而且這種外用說實話感覺很難被皮膚吸收，所以效果應該會很差，或者沒有效果，如果吸收好的話一樣會有副作用。

【3】女性在被脫髮嚴重困擾的情況下，考慮副作用的前提下可以和醫生溝通安體舒通的使用，當然是口服的，不要考慮外用。

參考文獻：

【1】Friedman, Adam J. (1 October 2015). "Spironolactone for Adult Female Acne".Cutis.96(4): 216–217.

【2】Hughes B R, Cunliffe W J. Tolerance of spironolactone.[J]. British Journal of Dermatology, 2010, 118(5):687-691.

【3】Bartsch G, Rittmaster R S, Klocker H. Dihydrotestosterone and the Concept of, 5α–Reductase Inhibition in Human Benign, Prostatic Hyperplasia[J]. World Journal of Urology, 2002, 19(6):413-425.

【4】Yamana K, Labrie F, Luu-The V. Human type 3 5α-reductase is expressed in peripheral tissues at higher levels than types 1 and 2 and its activity is potently inhibited by finasteride and dutasteride[J]. Hormone Molecular Biology & Clinical Investigation, 2010, 2(3):293-299.

【5】Zaenglein A L, Pathy A L, Schlosser B J, et al. Guidelines of care for the management of acne vulgaris[J]. Journal of the American Academy of Dermatology, 2016, 74(5):945-973.e33.

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【8】Corvol P, Michaud A, Menard J, et al. Antiandrogenic effect of spirolactones: mechanism of action[J]. Endocrinology, 1975, 97(1):52.

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【10】Steelman SL, Brooks JR, Morgan ER, Patanelli DJ (1969). "Anti-androgenic activity of spironolactone".Steroids.14(4): 449–50.

【11】Ober KP, Hennessy JF (1978). "Spironolactone therapy for hirsutism in a hyperandrogenic woman".Ann. Intern. Med.89(5 Pt 1): 643–4

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【15】Joseph L. Izzo; Domenic A. Sica; Henry Richard Black (2008).Hypertension Primer. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 444–.ISBN978-0-7817-8205-0.

【16】Hembree WC, Cohen-Kettenis PT, Gooren L, Hannema SE, Meyer WJ, Murad MH, Rosenthal SM, Safer JD, Tangpricha V, TSjoen GG (November 2017). "Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline".J. Clin. Endocrinol. Metab.102(11): 3869–3903.

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【19】Hughes BR, Cunliffe WJ (May 1988). "Tolerance of spironolactone".The British Journal of Dermatology.118(5): 687–91.

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【22】Rathnayake D, Sinclair R. Innovative use of spironolactone as an antiandrogen in the treatment of female pattern hair loss.[J]. Dermatologic Clinics, 2010, 28(3):611-618.

【23】Hoedemaker C, Van E S, Sinclair R. Treatment of female pattern hair loss with a combination of spironolactone and minoxidil.[J]. Australasian Journal of Dermatology, 2007, 48(1):43–45.

【24】Columbia U O B. Efficacy of therapy with the spironolactone pills compared to minoxidil lotion in female pattern hair loss[J]. 2011(10).

【25】Reismann P, Likó I, Igaz P, Patócs A, Rácz K (August 2009)."Pharmacological options for treatment of hyperandrogenic disorders".Mini Reviews in Medicinal Chemistry.9(9): 1113–26.

文章來自公眾號：詹姆斯艾倫。