中國對阿波黴素三種化合物全合成：世界首次，可對付超級細菌

2018年9月4日，重慶大學（CQU）藥學院賀耘教授團隊與重慶醫科大學附屬兒童醫院和清華大學蓋茨基金全球健康藥物研發中心合作，在Springer Nature雜誌社出版的《Nature Communications》（Nature子刊，2018年影響因子: 12.35）上發表了研究題為「Total Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Natural Albomycins against Clinical Pathogens」的研究論文，賀耘教授為訊作者，賀耘教授課題組博士生林子華、徐小波和趙勝為並列第一作者，重慶大學為第一作者和唯一通訊作者單位。所有實驗工作由重慶大學團隊完成。

抗生素的廣泛應用，特別是抗生素濫用導致的細菌耐藥性問題已成為臨床治療最為棘手的難題之一。多重耐葯菌甚至「超級細菌」的出現及蔓延已對人類健康構成了新的威脅。因此開發新型抗生素刻不容緩。

阿波黴素（Albomycins，最早被稱為Grisein）是1947年從土壤灰色鏈黴菌（Streptomyces griseus）的代謝物中分離得到的一類具有顯著抗菌活性的天然產物，其結構由對病菌生長極為重要的鐵載體（Siderophore）和硫雜核苷化合物（如SB-217452）組成。

阿波黴素（Albomycins）的化學結構

該論文報道了阿波黴素δ1, δ2和ε的首次全合成，並分別對這三個天然產物進行了活性測試，其中阿波黴素δ2表現出優良的抗菌活性，其最小抑菌濃度普遍低於市場上正在使用的抗生素環丙沙星（ciprofloxacin）、萬古黴素（vancomycin）和青黴素（panicillin），對臨床分離得到的多重耐葯菌MRSA也有很好的抑制活性，其最小抑菌活性為0.25 μg/mL，對肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達到了納克每毫升的級別。而且早期研究表明阿波黴素具有很好的安全性，因此該類化合物有進一步開發成有效抗擊病菌耐藥性藥物的很好潛力。藥學院牽頭搭建一個聚焦病菌耐藥性的藥物平台，開發阿波黴素系列化合物和其他新型抗生素來應對病菌耐藥性的挑戰。

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