勞拉替尼3922有望成為第三代的ALK靶點靶向葯主力成員！

勞拉替尼是什麼？勞拉替尼是輝瑞製藥研發的一款針對ALK靶點的肺癌靶向新葯，在ALK靶點輝瑞製藥算是成功的，輝瑞的克唑替尼已經成為ALK靶點的唯一的一線靶向用藥，克唑替尼在ALK靶點上的療效也非常好，另外克唑替尼還能針對ROS1靶點，正是這款葯讓輝瑞賺得盆滿缽滿，但克唑替尼最終會出現耐葯，目前針對克唑替尼耐葯的二線靶向葯也已經出現，並且還不少，如之前談過的色瑞替尼、艾樂替尼還是剛剛被批的AP26113都可用於克唑替尼耐葯，其中AP26113、艾樂替尼的表現還相當不錯，但是靶點葯的特點就是最終都會出現耐葯，使用色瑞替尼、艾樂替尼、AP26113均會耐葯，現在很多患者已經享受到了AP26113等二代ALK靶向葯的好處，但仍然恐懼於它們的耐葯，那麼像AP26113之類的二代靶向葯耐葯又該怎麼辦，新葯在哪裡？今天談到的勞拉替尼可能就是一款！

ALK靶點靶向葯迭代勞拉替尼只是目前暫時的中文翻譯，其英文名稱是Lorlatinib, 研發代號是Pf-06463922，所以現在還有很多人簡稱為3922，勞拉替尼在輝瑞看來是ALK靶點的二代靶向葯（一代是克唑替尼），但是從整體來看，勞拉替尼又屬於三代，因為二代已經被色瑞替尼、艾樂替尼、AP26113這些所佔據。雖然輝瑞研發的勞拉替尼是它們的二代產品，但它的目標卻是朝著第三代來努力的，從勞拉替尼3922的臨床I/II期的設計和數據來看，它還是有這個實力的。勞拉替尼3922臨床I/II期共有50多位患者參與，但患者的群體卻不簡單，整個組54位患者中都是ALK或ROS1突變的患者，有27名患者是至少是使用過2種靶向葯，20名患者使用過至少一種靶向葯，在這個組當中又有39名患者有腦轉移。從患者群體來看，勞拉替尼設計針對的對像就是二代靶向葯耐葯的患者、另外勞拉替尼和克唑替尼一樣可以靶各ALK和ROS1靶點，並且還可以入腦（克唑替尼入腦能力差）勞拉替尼I/II期的主要數據ORR客觀緩解率：47%，其中3人完全緩解，22人部分緩解；這其中先前服用過一種ALK靶向葯的ALK陽性患者的ORR達到57%，先前服用過至少兩種ALK靶向葯的ALK陽性患者的ORR達到42%，中位持續緩解時間：ALK陽性患者是5個月，ALK或ROS1陽性患者群體是12.4個月；

勞拉替尼靶點比其它ALK靶向葯都要全面勞拉替尼副作用：臨床試驗統計到的勞拉替尼主要副作用有血膽固醇過多症，外周性水腫，目前暫時沒有患者因副作用問題導致停葯的。勞拉替尼推薦劑量：100mg每天結論從以上數據可以看出勞拉替尼確實有可以成為第三代ALK靶點肺癌靶向葯的潛力，數據可以說明實力，客觀緩解率可以看出勞拉替尼的能力，能達到50%以上的緩解率是相當不錯的，而至少用過兩種及以上的ALK靶向葯的患者用勞拉替尼治療後仍然能達到42%緩解率，這更是說明勞拉替尼能克服ALK靶點各種靶向葯的耐葯問題！而中位持續緩解時間可長達12.4個月，細心的患者如果了解過AP26113、克唑替尼的中位持續緩解時間就知道，12.4個月同樣是一個相當好的數據，AP26113設計的針對克唑替尼耐葯臨床試驗得到的中位持續緩解時間也才13個月，而經過幾種不同靶向葯治療過，另還有除ALK之外可能有ROS1靶點突變的患者，再加上很多腦轉移的患者，仍然得獲得12.4個月的緩解時間，這是相當不容易的，而勞拉替尼目前推薦的劑量也才100mg一天。整體來看，非常期待勞拉替尼的後續的三期臨床試驗結果。關注更多最前沿的醫療技術，醫學資料，加微信號:tarre-india了解相關更多信息註：勞拉替尼I/II期臨床數據來自：http://www.onclive.com/web-exclusives/fda-grants-lorlatinib-breakthrough-designation-for-nsclc

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