獸用大環內酯類抗生素的發展淺談

大環內酯類抗生素自從上個世紀五十年代被發現以來，其家族成員被各個葯企、科研機構逐個開發出來，諸如紅霉素、泰樂菌素和替米考星等被廣泛的應用到畜禽多種呼吸道疾病的防治，為畜禽養殖業的健康、快速發展提供了安全、可靠保證。在藥學上，之所以把該類藥物放在一起研究、開發、生產和使用，是因為其成員具有共同的化學結構特點：在內酯環結構上都含有12-20個碳原子，各種脫氧糖通過糖苷鍵與內酯環相連。從第一個大環內酯類抗生素——紅霉素被發現以來，截止到現在，從藥物被發現的和上市的先後順序、以及藥物藥效高低來分，獸用大環內酯類抗生素現在已經發展到了第四代（見下表）。表：獸用大環內酯類抗生素髮展概況開發代表藥物藥物特點與給葯途徑第一代紅霉素口服安全高，多口服給葯。第二代泰樂菌素口服好吸收，多拌料給葯。第三代替米考星口服易吸收，多飲水給葯。第四代泰拉菌素口服難吸收，多注射給葯。在眾多的大環內酯類類品種里，不同代的大環內酯類藥物，有些還是存在比較大的差異的。比如說，紅霉素對家禽用藥來說，多口服給葯。替米考星對家禽用藥，以口服液劑型的飲水給葯吸收最快、最有效；給豬使用時，又偏重包衣微丸拌料給葯安全性最高、藥效在體內持續時間最長。而對於最新的第四代大環內酯類抗生素，如泰拉菌素、加米黴素、泰地羅新等，根據其藥物特點和其最好成藥性，它們僅以注射劑型開發成商品化的製劑，而且均為豬、牛這些耐受性和飼養周期比較長的大動物使用。因為第四代大環內酯類抗生素，絕大部分都是：在動物體內，藥物半衰期比第一、第二和第三代要長很多的長效藥物。這也就意味著，對飼養周期比較短的食品動物（如家禽），不僅僅是需要注射給葯極不方便，而且其客觀上的藥物殘留問題——無法確保食品安全！說明：轉帖請註明「獸葯藥理與處方技術」
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