人蔘皂苷RH2

人蔘皂苷-Rh2(Ginsenoside Rh2,簡稱GS-Rh2)是從人蔘中分離得到的原人蔘二醇型低糖鏈皂苷單體。它是生曬參加工紅參時,由於某些原人蔘二醇組人蔘皂苷受熱分解，配基上糖鏈斷裂降解產生的次皂苷。將紅參中天然所含的Rh2成分從原有的 1/100000 提升至2%-5%。 大大提升了Rh2的保健及藥用價值。

人蔘皂苷RH2的作用

（一）抑制腫瘤細胞生長1、調節腫瘤細胞信號通路系統

細胞信號通路系統是指細胞接受外界信號，通過一整套特定的機理，將細胞外的信號傳導為細胞內信號，最終調節特定基因表達，並引起細胞的應答反應。

1）蛋白激酶c（PKC）和胰島素樣生長因子（IG-Fs），胰島素樣生長因子I受體（IGF IR）信號通路。人蔘皂苷Rh2可能通過降低細胞內鈣離子濃度來抑制PKC的轉位和激活，並通過抑制細胞內PK Ca蛋白的表達，最終阻礙PK Ca介導的增殖信號傳導過程。

2）介導半胱氨酸蛋白酶（Caspase）和B細胞淋巴瘤/白血病-2（Bcl-2）2、影響細胞端粒酶的活性

端粒酶是一種RNA反轉錄酶，它能以自身RNA為模版，反轉錄合成端粒的重要序列。端粒酶是腫瘤的特異標誌物。有一種說法：端粒酶活性高，腫瘤細胞活躍人蔘皂苷Rh2抑制端粒酶活性，使腫瘤細胞的端粒長度不能維持而進入衰老並最終死亡。3、阻斷腫瘤細胞重要成分的合成與代謝

人蔘皂苷Rh2主要通過阻斷生物反應體系中一些重要酶類的合成與代謝來發揮抗腫瘤作用，按此途徑治療惡性腫瘤，治療效果一般比較徹底，不易複發。（二）誘導腫瘤細胞凋亡

細胞凋亡像花開花落一樣，是一種主動的生理過程。正常情況下，細胞增殖與細胞凋亡之間始終保持著有增有減的動態平衡狀態，這種動態平衡可維持細胞正常穩定的增殖。當某種因素引起細胞增殖失控和細胞凋亡受阻時，便可導致細胞異常增殖而發生癌症。研究發現，通過某些藥物或以人工方式加速癌細胞凋亡可以治療癌症。實驗證實Rh2能夠通過不同途徑誘發腦膠質瘤，肝癌等多種癌細胞凋亡，恢復正常細胞增殖，有效的治療癌症。（三）逆轉腫瘤細胞的異常分化

細胞形態學上用細胞分化程度來判定癌症的惡性程度，用以選擇臨床治療方案。一般認為，細胞分化程度高，惡性程度低；細胞分化程度低，其惡性程度高。癌細胞最明顯的特點是細胞在分化過程中受阻，不能向正常細胞方向分化；而且，癌細胞還具有高增殖能力。這就是為什麼癌症病人一旦確診後，病情迅速惡化的主要原因。對於癌細胞發生這一病理現象的了解，臨床採用相應的措施將癌細胞轉化成正常細胞來治療癌症，這種方式稱作癌細胞逆轉或分化效應。人蔘皂苷Rh2就是一種外源性分化誘導劑。它通過誘導分化凋亡，使癌細胞不僅在形態上出現分化改變，而且在功能上也出現了分化改變，最終使癌細胞重新向正常細胞演變，甚至完全轉變成正常細胞.它作為腫瘤生物治療學的一個新領域，已日益受到關注．實驗證明，Rh2能夠誘導肝癌細胞、黑色素瘤、畸胎瘤、白血病等癌細胞向正常細胞方向逆轉。這種癌細胞的逆轉不產生任何毒副作用。(四)逆轉腫瘤藥物耐藥性

在治療腫瘤的過程中，發現臨床化療失敗常與腫瘤細胞對化療藥物產生耐藥性有關。人蔘皂苷Rh2可以作為腫瘤耐葯逆轉劑提高化療藥物的抗腫瘤活性。據實驗結果例如人蔘皂苷Rh2在體外可以促進白血病耐葯細胞系P388/ ADM發生耐葯逆轉,從而提高了柔毛黴素和長春鹼的細胞毒作用。它可以使對紫衫醇產生耐藥性的多種乳腺癌細胞致敏。人蔘皂苷Rh2具有較強的抗腫瘤活性,可用於對多種抗腫瘤藥物產生耐藥性的癌症的治療.(五)通過提高免疫力達到抗腫瘤目的

免疫功能是自身天然防禦疾病的屏障，免疫功能失調，則免疫監視功能失去作用，不能清除突變細胞，也是引發腫瘤的原因之一。人蔘皂苷Rh2能夠通過多種途徑調節和增強機體免疫功能，對免疫系統具有保護作用。人蔘皂苷Rh2可顯著提高IL-2活性，提高巨噬細胞的吞噬功能和NK細胞的殺傷活性，從而發揮抗腫瘤作用。對免疫系統具有保護作用是Rh2優於其他抗腫瘤藥物的一大特點。人蔘皂苷Rh2作為免疫調節因子，還可促進白蛋白、γ球蛋白的合成，提高T細胞和巨噬細胞的功能，因而能抑制腫瘤細胞的增殖，同時還能抑制正常淋巴細胞染色體突變，穩定免疫系統，達到抗腫瘤效果。(六)抗腫瘤轉移

惡性腫瘤都具有高增殖性的特點，且容易通過淋巴、血液途徑發生轉移。主要的轉移方式有淋巴轉移、血液轉移、種植轉移。　　通過人蔘皂苷Rh2對抗癌細胞轉移實驗研究發現，人蔘皂苷Rh2對小鼠B16一BL6黑色素瘤細胞高轉移株自發性肺部轉移具有顯著的抑制作用，Rh2在26，52mg／kg的劑量下的肺係數於對照組有顯著的差乒，Rh2在8．3，16．6 mg／kg的劑量下預先給葯，肺轉移抑制率為44％，64％，其中16．6 mg／kg的劑量下肺轉移節結數與對照比較，具有明顯差異．(七)與化療藥物聯用增效減毒

在治療腫瘤的過程中，發現臨床化療失敗常與腫瘤細胞對化療藥物產生耐藥性有關。人蔘皂苷Rh2可以作為腫瘤耐葯逆轉劑提高化療藥物的抗腫瘤活性。一般的化療藥物不易進入癌細胞，癌細胞中有種P-糖蛋白可將化療藥物排出，造成癌細胞對化療藥物產生耐受性差，Rh2具有可親水及親油的特性，可以輕易進入細胞核內而殺死癌細胞。　　尤其和傳統的化療藥物聯合應用時效果更好。當劑量為15. 0mg/ L的人蔘皂苷Rh2與0. 4 mg/ L的順鉑(DDP)聯合使用時,對癌細胞的抑制率與十倍劑量DDP (4. 0mg/ L)的抑癌效果相同,說明人蔘皂苷Rh2能大大提高PC23M細胞對DDP的敏感性。其機理主要是二者通過不同途徑誘導腫瘤細胞凋亡，產生協同作用,從而提高了低劑量DDP誘導細胞凋亡的能力。

人蔘皂苷Rh2其他作用

除去抗腫瘤作用外，人蔘皂苷具有提高機體免疫力、抗菌、改善心腦血管供血不足、調節中樞神經系統、抗疲勞、延緩衰老等作用。

其中Rh2具有抑制NO、PEG2蛋白等抗炎活性，使細胞膜穩定並提高其應變性，進而起到抗過敏的作用，該作用可歸結為免疫調節作用。

在抗幽門螺旋桿菌方面，人蔘皂苷Rh2、Rh3、Rg3、Rg5和Rk1等對螺旋桿菌引起的不正常增生，進而對胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍及胃癌等有一定的防治作用。

在改善心腦血管供血方面，研究者發現原人蔘二醇組皂苷對急性心肌缺血具有保護作用，可能與其增強抗氧化酶活性，減少自由基對心肌的氧化損傷，糾正心肌缺血。此外，人蔘皂苷在通過抑制腦組織各部分自由基的損傷，提高自由基清除酶的活性起到保護腦功能、延緩腦老化及提高記憶功能等作用。