阿昔洛韋、更昔洛韋、伐昔洛韋有何區別

阿昔洛韋為一種合成的嘌呤核苷類似物。主要用於單純皰疹病毒所致的各種感染，可用於初發或複發性皮膚、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者發生的HSV感染。為治療HSV腦炎的首選藥物，減少發病率及降低死亡率均優於阿糖腺苷。還可用於帶狀皰疹，EB病毒，及免疫缺陷者並發水痘等感染。局部僅用於皮膚，阿昔洛韋的皮膚吸收較少。

伐昔洛韋（Valaciclovir）是鳥嘌呤類似物類抗病毒藥物，用於單純皰疹和帶狀皰疹感染。它是阿昔洛韋的前葯，在體內可轉化為阿昔洛韋。

更昔洛韋預防及治療免疫功能缺陷病人的巨細胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化療的腫瘤患者，使用免疫抑製劑的器官移植病人。

指導意見:

阿昔洛韋抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具阿昔洛韋

抑制作用。該品進入皰疹病毒感染的細胞後，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然後通過二種方式抑制病毒複製：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的複製；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。　本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睾丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

伐昔洛韋參見：阿昔洛韋伐昔洛韋是一種前葯，是阿昔洛韋酯化物，口服生物利用度（約55%）顯著高於阿昔洛韋（10-20%）。在體內通過首過效應被酯酶轉化為阿昔洛韋，從而起到抗病毒作用。

更昔洛韋細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽，也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽，在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢，從細胞外液分離後18hr尚可保存60～70%。其抑制病毒DNA合成的機制在於1.競爭抑制脫氧鳥苷的三價磷酸鹽與DNA聚合酶的結合，2.丙氧鳥苷的三價磷酸鹽與病毒DNA的結合最終導致DNA延長的停止。從接受本葯治療的巨細胞病毒感染患者中發現，巨細胞病毒可以產生急性抗藥性。丙氧鳥苷是化學合成的鳥嘌呤類似物，能夠阻止皰疹病毒的複製。對其敏感的病毒包括CMV，HSV-1，HSV-2，EBV，VZV。臨床研究僅限於對巨細胞病毒感染患者療效的評價。