多圖對比：頭孢有四代 代代皆不同

頭孢菌素又稱先鋒黴素，是一類廣譜半合成抗生素，第一個頭孢菌素在 20 世紀 60 年代問世，目前上市品種已達 60 余種。

根據抗菌譜、對 β-內醯胺酶的穩定性以及對 G^- 桿菌的抗菌活性不同，頭孢菌素分為四代（如下表）。

溫馨提示：點擊查看大圖第一代

代表藥物：頭孢噻吩（先鋒黴素 1 號），頭孢噻啶（先鋒 2 號），頭孢氨苄（先鋒 4 號），頭孢唑啉（先鋒 5 號），頭孢拉定（先鋒 6 號），頭孢羥氨苄。

第一代頭孢抗革蘭陽性需氧菌活性強（MSSA、PSSP、鏈球菌組、草綠色鏈球菌），還可抗少數革蘭陰性需氧桿菌（大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌）。

腎毒性較第二、三代大。對 β-內醯胺酶穩定性不及第二、三代。主要用於耐葯金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第一代頭孢菌素特點比較：

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第一代頭孢菌素口服品種比較：

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代表藥物：頭孢孟多（頭孢羥唑），頭孢呋辛，頭孢克洛，頭孢尼西鈉。對革蘭陽性菌較第一代略差，對革蘭陰性菌作用明顯增強，對部分厭氧菌高效。

對 β-內醯胺酶較穩定。對腎毒性較第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染等。

頭孢呋辛（西力欣、力復樂、伏樂新、安可欣、賜福樂信）對 G+ 與 G- 桿菌均有效，對呼吸、泌尿系統等感染有效。

但需注意的是與利尿劑合用可加重腎功能不全。肝腎雙相排泄，可透過血腦屏障。

第二代頭孢菌素口服品種比較：

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代表藥物：頭孢克肟，頭孢噻肟，頭孢曲松，頭孢他定，頭孢哌酮。對厭氧菌及革蘭陰性菌作用較強，（包括酮綠假單胞菌）對革蘭陽菌作用不及一、二代。對 β-內醯胺酶更加穩定。對腎功能基本無毒性。

主要用于敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血症及銅綠假單胞菌感染等。其中頭孢他啶是目前作用於抗銅綠假單胞菌最強的抗生素。

第三代頭孢目前耐葯情況嚴重，我國的超廣譜內醯胺酶（ESBLs）主要是分解頭孢噻肟的 CTX-M 型。

第三代頭孢菌素主要品種比較：

註：*指對銅綠假單胞菌等假單胞菌、產鹼桿菌屬等部分非發酵菌的抗菌作用。

1. 複合製劑：頭孢哌酮+舒巴坦

屬於廣譜抗生素，增強頭孢哌酮對葡萄球菌、假單胞菌等的活性。主要用於各種重症感染。

2. 口服

第三代頭孢菌素對腸桿菌科細菌和呼吸道常見致病菌的活性顯著增強，大多數對 β-內醯胺酶穩定。

第三代頭孢菌素主要口服品種比較：

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代表藥物：頭孢匹羅，頭孢吡肟等。

第四代頭孢菌素有兩個主要特點，一是抗菌譜擴大，抗陽性菌活性與頭孢曲松相似，抗陰性菌活性與頭孢他啶相似，包括銅綠假單胞菌和產 β-內醯胺酶的腸桿菌屬細菌。

二是對 β-內醯胺酶穩定，誘導ESBL活性低。無腎毒性。主要用於難治感染。

編輯：張秦溪