糖尿病口服降糖化學葯(常用藥)

糖尿病口服降糖化學葯(常用藥)

1、糖尿病口服降糖化學葯?

(1)磺醯脲類:主要通過促進胰島素分泌而發揮作用,抑制ATP依賴性鉀通道,使K+ 外流,β細胞去極化,Ca2+ 內流,誘發胰島素分泌。此外,還可加強胰島素與受體結合,解除受體後胰島素抵抗的作用,使胰島素作用加強。常用的藥物有:格列吡嗪,格列齊特,格列本脲,格列波脲,格列美脲等。

格列吡嗪(美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達):第二代磺醯脲類葯,起效快,藥效持續6-8小時,對降低餐後高血糖特別有效;由於代謝物無活性,且排泄較快,因此比格列本脲較少引起低血糖反應;作用持續24小時。用於非胰島素依賴型成年型糖尿病。

格列齊特(達美康、孚來迪):這種糖尿病常用藥,第二代磺醯脲類葯,比第一代甲笨磺丁脲強10倍以上;此外,還有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而預防糖尿病的微血管病變。適用於成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

格列本脲(優降糖):第二代磺醯脲類葯,在所有磺醯脲類中降糖作用最強,為甲笨磺丁脲的200-500倍,作用可持續24小時。用於輕、中度非胰島素依賴型糖尿病,易發生低血糖反應,老人和腎功能不全者慎用。

格列波脲(克糖利):比第一代甲笨磺丁脲強20倍,與格列本脲相比更易吸收,較少發生低血糖;作用可持續24小時。用於非胰島素依賴型糖尿病。

格列美脲(亞莫利):第三代新的口服磺醯脲類葯,作用機制同其它磺醯脲類葯,但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其它口服降糖葯更少影響心血管系統;體內半衰期長達9小時,只需每日口服1次。用於非胰島素依賴型糖尿病。

(2)雙胍類:一類糖尿病常用藥, 本類藥物不刺激胰島素β細胞,對正常人幾乎無作用,而對糖尿病人降血糖作用明顯。不影響胰島素分泌,通過促進外周組織攝取葡萄糖,抑制葡萄糖異生,降低肝糖原輸出,延遲葡萄糖在腸道吸收,由此達到降低血糖的作用。常用藥物有:二甲雙胍。

二甲雙胍(格華止,美迪康):降糖作用較笨乙雙胍弱,但毒性較小,對正常人無降糖作用;與磺醯脲類比較,本品不刺激胰島素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用,還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用,有利於緩解心血管併發症的發生和發展,是肥胖型非胰島素依賴型糖尿病的首選葯。主要用於肥胖或超重的2型糖尿病,也可用於1型糖尿病,可減少胰島素用量,也可用於胰島素抵抗綜合症的治療。由於胃腸道反應大,應於進餐中和餐後服用。腎功能損害患者禁用。

(3) α糖苷酶抑製劑:競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酶及蔗糖酶,阻斷1,4-糖苷鍵水解,延緩澱粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖,降低餐後血糖。常用藥物有:阿卡波糖,伏格列波糖 阿卡波糖(拜唐平):單獨使用不引起低血糖,也不影響體重;可與其它類口服降糖葯及胰島素合用。用於各型糖尿病,改善糖尿病病人餐後血糖,可用於對其它口服降糖葯藥效不明顯的患者。 伏格列波糖(倍欣):為新一代α糖苷酶抑製劑,該葯對小腸黏膜的α-葡萄苷酶(麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖強,對來源於胰腺的α-澱粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首選葯,可與其它類口服降糖葯及胰島素合用。

(4) 胰島素增敏劑:通過提高靶組織對胰島素的敏感性,提高利用胰島素的能力,改善糖代謝及脂質代謝,能有限降低空腹及餐後血糖,單獨使用不引起低血糖,常與其它類口服降糖葯合用,產生明顯的協同作用。常用藥物有:羅格列酮,瑞格列奈。

羅格列酮(文迪雅):新型胰島素增敏劑,對於胰島素缺乏的1型糖尿病分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用勿需調整劑量。

(5) 非磺醯脲類促胰島素分泌劑:是一新型口服非磺醯脲類抗糖尿病類藥物,對胰島素的分泌有促進作用,其作用機制與磺醯脲類藥物類似,但該類藥物與磺醯脲受體結合與分離均更快,因此能改善胰島素早時相分泌,減輕胰島β細胞負擔。糖尿病常用藥有:瑞格列奈。

瑞格列奈(諾和龍):該葯不引起嚴重的低血糖,不引起肝臟的損害,有中度肝臟及腎臟損害的患者對該葯也有很好的耐受性,藥物相互作用較少。

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