糖尿病口服降糖化學葯（常用藥）

1、糖尿病口服降糖化學葯?

（1）磺醯脲類：主要通過促進胰島素分泌而發揮作用，抑制ATP依賴性鉀通道，使K+ 外流，β細胞去極化，Ca2＋ 內流，誘發胰島素分泌。此外，還可加強胰島素與受體結合，解除受體後胰島素抵抗的作用，使胰島素作用加強。常用的藥物有：格列吡嗪，格列齊特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。

格列吡嗪（美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達）：第二代磺醯脲類葯，起效快，藥效持續6-8小時，對降低餐後高血糖特別有效；由於代謝物無活性，且排泄較快，因此比格列本脲較少引起低血糖反應；作用持續24小時。用於非胰島素依賴型成年型糖尿病。

格列齊特（達美康、孚來迪）：這種糖尿病常用藥，第二代磺醯脲類葯，比第一代甲笨磺丁脲強10倍以上；此外，還有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，從而預防糖尿病的微血管病變。適用於成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

格列本脲（優降糖）：第二代磺醯脲類葯，在所有磺醯脲類中降糖作用最強，為甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持續24小時。用於輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，易發生低血糖反應，老人和腎功能不全者慎用。

格列波脲（克糖利）：比第一代甲笨磺丁脲強20倍，與格列本脲相比更易吸收，較少發生低血糖；作用可持續24小時。用於非胰島素依賴型糖尿病。

格列美脲（亞莫利）：第三代新的口服磺醯脲類葯，作用機制同其它磺醯脲類葯，但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其它口服降糖葯更少影響心血管系統；體內半衰期長達9小時，只需每日口服1次。用於非胰島素依賴型糖尿病。

（2）雙胍類：一類糖尿病常用藥， 本類藥物不刺激胰島素β細胞，對正常人幾乎無作用，而對糖尿病人降血糖作用明顯。不影響胰島素分泌，通過促進外周組織攝取葡萄糖，抑制葡萄糖異生，降低肝糖原輸出，延遲葡萄糖在腸道吸收，由此達到降低血糖的作用。常用藥物有：二甲雙胍。

二甲雙胍（格華止，美迪康）：降糖作用較笨乙雙胍弱，但毒性較小，對正常人無降糖作用；與磺醯脲類比較，本品不刺激胰島素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用，還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用，有利於緩解心血管併發症的發生和發展，是肥胖型非胰島素依賴型糖尿病的首選葯。主要用於肥胖或超重的2型糖尿病，也可用於1型糖尿病，可減少胰島素用量，也可用於胰島素抵抗綜合症的治療。由於胃腸道反應大，應於進餐中和餐後服用。腎功能損害患者禁用。

（3） α糖苷酶抑製劑：競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酶及蔗糖酶，阻斷1,4-糖苷鍵水解，延緩澱粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖，降低餐後血糖。常用藥物有：阿卡波糖，伏格列波糖 阿卡波糖（拜唐平）：單獨使用不引起低血糖，也不影響體重；可與其它類口服降糖葯及胰島素合用。用於各型糖尿病，改善糖尿病病人餐後血糖，可用於對其它口服降糖葯藥效不明顯的患者。 伏格列波糖（倍欣）：為新一代α糖苷酶抑製劑，該葯對小腸黏膜的α-葡萄苷酶（麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖強，對來源於胰腺的α-澱粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首選葯，可與其它類口服降糖葯及胰島素合用。

(4) 胰島素增敏劑：通過提高靶組織對胰島素的敏感性，提高利用胰島素的能力，改善糖代謝及脂質代謝，能有限降低空腹及餐後血糖，單獨使用不引起低血糖，常與其它類口服降糖葯合用，產生明顯的協同作用。常用藥物有：羅格列酮，瑞格列奈。

羅格列酮（文迪雅）：新型胰島素增敏劑，對於胰島素缺乏的1型糖尿病分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用勿需調整劑量。

(5) 非磺醯脲類促胰島素分泌劑：是一新型口服非磺醯脲類抗糖尿病類藥物，對胰島素的分泌有促進作用，其作用機制與磺醯脲類藥物類似，但該類藥物與磺醯脲受體結合與分離均更快，因此能改善胰島素早時相分泌，減輕胰島β細胞負擔。糖尿病常用藥有：瑞格列奈。

瑞格列奈（諾和龍）：該葯不引起嚴重的低血糖，不引起肝臟的損害，有中度肝臟及腎臟損害的患者對該葯也有很好的耐受性，藥物相互作用較少。