臨床用藥經驗：如何合理使用大環內酯類抗生素？讓你明白用藥

以紅霉素為代表的大環內酣類抗生素臨床應用安全、方便、廣泛，尤其克拉黴素、羅紅覆素，阿奇黴素、地紅覆素、氟紅黴素、羅他得素、米歐卡黴素、泰利黴素等因具有優於紅霉素的藥物動力學參數和更強的抗菌作用，臨床應用日趨廣泛。因此，合理使用尤為重要。

抗菌作用特性:本類藥物的抗菌譜與紅霉素相似，但與紅霉素相比，對流感嗜血桿菌、粘膜炎莫拉菌等革蘭陰性菌的作用增強，其中以阿奇黴素為最強，其次為克拉黴素; 對厭氧菌、空腸彎麴菌、軍團菌、支原體、分枝桿菌和弓漿蟲等病原體的作用增強; 對葡萄球菌的抗菌活性與紅霉素相似，某些品種如克拉黴素的作用略強於紅黴素，羅他黴素、米歐卡黴素、泰利黴素對誘導產生的某些耐紅霉素菌株也有抗菌作用。本類藥物對需氧革蘭陽性球菌有較強的抗菌後效應，與紅霉素不同的是它們對流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。

動力學特性：本類藥物與紅霉素相比具有以下特點，①對胃酸穩定，口服生物利用度高，如口服克拉黴素250mg或阿奇黴素500mg，其生物利用度分別達55%和37%，而紅霉素僅為25%，② 血葯濃度、組織體液及細胞內藥物濃度高且持久，其中以羅紅霉素的血葯濃度為最高。因血漿半衰期延長，如紅霉素半衰期為2小時，克拉黴素為4.9小時，羅紅霉素為15.5小時，地紅霉素為16~54小時，阿奇黴素達70小時。

臨床應用：

本類藥物對呼吸道感染，包括肺炎球南、化膿性鏈球菌、金葡菌等感染具有良好療效。細菌清除率可達80%~ 100%，對流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、肺炎支原體等感染亦有良好療效。對沙眼衣原體、解脲支原體等非典型病原體所致的泌尿生殖系統感染的療效與多西環素和環丙沙星等相當或更有效。對皮膚軟組織感染、空腸彎麴菌腸炎的治療效果好。

不良反應：

紅霉素誘生胃動素，故常見腹痛、腹脹、噁心、腹瀉等消化道不適，發生率為28.5%，本類藥物因具有優於紅霉素的一系列葯動學特性，不良反應低而輕，如它們很少或不誘導胃動素釋放，發生胃腸不良反應者低於5%。克拉黴素、羅紅霉素均可引起膽汁鬱積性肝損害，且羅紅得素可以引起暴發性肝衰竭。本類藥物偶見過敏反應，極少發生耳毒和神經反應。

藥物相互作用

克拉得素與肝酶親和力較低，與茶鹼合用可使後者清除率明顯降低，宜減少用量;與特非那定合用可致後者代謝增大2~3倍，心臟病或電解質紊亂者禁止聯用。克拉黴素還可加強華法林、地高辛的作用。阿奇黴素與抗酸葯合用，可使阿奇黴素峰濃度降低30%，但不影響總的生物利用度;同服地高辛，可降低後者的腸內代謝，升高其血葯濃度，臨床慎用。醫務工作者，應根據本類藥物的抗菌特性、動力學參數、不良反應及藥物相互作用，有效、安全、合理使用。

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