尼爾雌醇片使用說明書

尼爾雌醇片使用說明書 　　【藥品名稱】 　　通 用 名：尼爾雌醇片 　　商 品 名： 　　英文名：：Nilestriol Tablets 　　漢語拼音：Ni』ercichun Pian 　　本品主要成分及其化學名： 　　本品主要成分為尼爾雌醇。其化學名為:3-（環戊基氧基）-19-去甲-17-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-16α，17α-二醇。 　　其結構式為： 　　　　　　　 　　分 子 式：C25H32O3 　　分 子 量：380.53 　　【性狀】 　　本品為白色片。 　　【藥理毒理】 　　雌激素類葯。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產物，其藥理作用與雌二醇相似，但生物活性低，故對子宮內膜的增生作用也較弱，適用於圍絕經期婦女的雌激素替代療法。因其3位上引入環戊醚後增加了親脂性，有利於腸道吸收並儲存在脂肪組織中，以後緩慢釋放而起長效作用。其17位引入乙炔基而增強雌激素活性。 　　【葯代動力學】 　　口服易吸收，在體內多功能氧化酶作用下，去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇，以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時左右，主要經排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。 　　【適應症】 　　臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合征，如潮熱，出汗，頭痛，目眩，疲勞，煩躁易怒，神經過敏，外陰乾燥，老年性陰道炎等。 　　【用法用量】 　　口服：1次5mg，每月1次；或一次2mg，每二周一次。癥狀改善後維持量為每次1-2mg，每月2次，3個月為一個療程。 　　【不良反應】 　　（1）輕度胃腸道反應，表現為噁心，嘔吐，腹脹，頭痛，頭暈； 　　（2）突破性出血；--（其實是導致血流加速） 　　（3）乳房脹痛，白帶增多；（性慾加強） 　　（4）高血壓（導致心跳快，發熱） 　　（6）偶有肝功能損害。 　　【禁忌症】 　　雌激素依賴性疾病（如乳腺癌、子宮，內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等）病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。 　　【注意事項】 　　本品的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內膜增生的危險，故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用，一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。 該葯確實有效，但是不足的是有苦味，應該用帶甜味的飲料混合，劑量用3片磨成粉
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