臨床常用抗菌藥物總結和注意事項
作者:風風
來源:醫學界呼吸頻道
臨床常用抗菌藥物分類
1、β-內醯胺類抗生素:
(一)青黴素類 1. 主要作用於G+菌感染的藥物:青黴素G、苄星青黴素、青黴素V,對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、青黴素敏感(不產青黴素霉)金葡菌等G+菌所致感染有效;可用於白喉桿菌、百日咳桿菌、梭狀芽胞桿菌、放線菌屬和螺旋體、腦膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。但支原體、衣原體、立克次體、分枝桿菌、奴卡菌和真菌等耐葯。2.耐青黴素酶青黴素類:甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林;主要用於產青黴素霉並對甲氧西林敏感的葡萄球菌感染;甲氧西林耐葯葡萄球菌對本類藥物耐葯 ;肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌或青黴素敏感葡萄球菌感染則不宜採用。3. 廣譜青黴素類:氨苄西林、阿莫西林等。對腸桿菌科細菌也有抗菌作用。4. 抗銅綠假單胞菌廣譜青黴素類:羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林;對多數革蘭氏陰性桿菌作用更廣更強,包括銅綠假單胞菌均有良好的抗菌作用。
(二)頭孢菌素 1、第一代頭孢菌素:頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢氨苄;主要用於需氧G+球菌,如甲氧西林敏感葡萄球菌、A 組溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌的感染;頭孢唑啉常作為外科手術預防用藥。2、第二代頭孢菌素:頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢丙烯;主要用於甲氧西林敏感的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等G+球菌,對部分G-桿菌有效,如流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌等。3、第三代頭孢菌素:頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮;對腸桿菌科等G-桿菌具有強大抗菌作用,頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細菌外,對銅綠假單 胞菌亦具較強抗菌活性;口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等,口服品種對銅綠假單胞菌均無作用。4、第四代頭孢菌素:頭孢吡肟;腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿,其中對陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等部分菌株作用優於第三代頭孢菌素,對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿,亦可用於中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。
總結:具有抗假單胞菌作用的頭孢菌素:頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢吡肟;
注意事項:所有頭孢菌素類對甲氧西林耐葯葡萄球菌、腸球菌屬抗菌作用均差;頭孢哌酮可導致低凝血酶原血症或出血,合用維生素 K 可預防出血;本葯亦可引起戒酒硫樣反應,用藥期間及治療結束後72 小時內應戒酒或避免攝入含酒精飲料。
(三)其他β-內醯胺類
1、頭黴素類(類二代) 頭孢西丁、頭孢美唑;對脆弱擬桿菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強;禁用於對頭黴素類及頭孢菌素類抗菌藥物有過敏史者;
2、氧頭孢烯類(類三代)拉氧頭孢;抗厭氧菌,對脆弱類桿菌有效;不宜用於銅綠假單胞菌感染;
3、單環類;氨曲南;抗銅綠假單胞菌等G-桿菌,窄譜,耐酶;
4、碳青黴素烯類:超廣譜:G+、G-、需氧與厭氧菌;對酶穩定:多重耐葯菌與產酶菌所致嚴重的G-菌感染。
但對MRSA、屎腸球菌、洋蔥假單胞菌及嗜麥芽窄食單胞菌效差;脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染、院內感染、免疫缺陷者中重症感染的經驗治療;中樞毒性反應:劑量不超過4 g/d,200 ml,1-2 h慢滴;老年人、腎功能不全者、中樞疾患者、癲癇史者慎用。
β內醯胺類+酶抑製劑(克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦):對β內醯胺酶有強大抑制作用。
常見的有:替卡西林/ 阿莫西林 / 氨苄西林 + 克拉維酸
頭孢派酮 / 氨苄西林 / 替卡西林/ 阿莫西林 + 舒巴坦
哌拉西林 + 他唑巴坦
目前對於泛耐/全耐鮑曼不動桿菌主張喹諾酮+舒巴坦+碳青黴稀類藥物聯合。
2、喹諾酮類藥物:諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星等;
對G+球菌、厭氧菌以及衣原體、支原體、軍團菌抗菌作用強;傷寒沙門菌感染:在成人患者中本類藥物可作為首選;環丙沙星、左氧氟沙星具有抗假單胞菌作用。
注意事項:18 歲以下未成年患者避免使用本類藥物 ;本類藥物偶可引起抽搐、癲癇、意識改變、視力損害等嚴重中樞神經系統不良反應 ; 可引起皮膚光敏反應、關節病變、肌腱炎、肌腱斷裂(包括各種給葯途徑,有的病例可發生在停葯後),偶可引起心電圖QT 間期延長,加替沙星可引起血糖波動。
3、糖肽類:
(1)萬古黴素(Vanoomycin):主要用於葡萄球菌(包括耐青黴素和耐新青黴素株)、難辨梭狀芽胞桿菌等所致的系統感染和腸道感染,如心內膜炎、敗血症、偽膜性腸炎等。
(2)去甲萬古黴素(Norvancomycin):對多數革蘭陽性菌均有良好抗菌作用 ,為目前治療耐甲西林金葡菌的首選藥物。
(3)替考拉寧(Teicoplanin ):耐青黴素、頭孢菌素菌及青黴素過敏的革蘭陽性菌感染,不用於中樞神經系統感染。
注意事項:對革蘭氏陽性菌包括MRSA,MRSE和腸球菌的作用最優;時間依賴性殺菌劑,耐葯革蘭陽性菌所致的嚴重感染;粒細胞缺乏症並高度懷疑革蘭陽性菌感染的患者;組織分布好,能透入房水、腦膜炎和胎盤,達有效濃度。不良反應:耳、腎毒性、紅人綜合征等;細菌耐藥性產生慢。
4、氨基糖苷類:慶大黴素、妥布黴素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、依替米星、鏈黴素、卡那黴素等;對腸桿菌科細菌具強大抗菌活性,鏈黴素對結核分枝桿菌有強大作用。
注意事項:所有氨基糖苷類對肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。常需與其他葯聯合應用;為濃度依賴性殺菌劑;氨基糖苷類的任何品種均具腎毒性、耳毒性(耳蝸、前庭)和神經肌肉阻滯作用,可使重症肌無力、帕金森病神經病變加重--需要機械通氣。
5、大環內酯類:常用阿奇黴素;抗菌譜廣,包括常見呼吸道致病菌:金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌;具有良好的抗支原體、衣原體、軍團菌作用;組織中濃度高(肺、扁桃體、前列腺、中性粒細胞);半衰期>41h, 每日一次給葯。
注意事項:對革蘭陰性菌耐葯:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌;易與其他藥物起相互反應:茶鹼、地高辛、阿司咪唑、麥角胺等;肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應使用。
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