淺談DPP-4抑製劑

近年來，新型口服降糖藥物二肽基肽酶Ⅳ （dipeptidyl peptidase４，DPP-4）抑製劑，因其作用機制獨特、療效確定、低血糖發生率低、對體重中性作用或輕度降低、心血管安全性良好等特點備受矚目。目前已在中國上市的DPP-4抑製劑有以下5種：西格列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀。下面就5種DPP-4抑製劑臨床用藥方面進行簡要介紹。

DPP-4抑製劑可抑制DPP-4活性，有效減少胰高血糖素樣肽1（GLP-1）的失活，以葡萄糖濃度依賴的方式促進胰島素釋放，從而降低血糖。DPP-4抑製劑適用於成人2型糖尿病患者血糖控制。西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、維格列汀可配合飲食控制與運動，進行單葯或與二甲雙胍聯合使用治療改善血糖控制；利格列汀與二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用改善血糖控制。臨床研究顯示，DPP‐４ 抑製劑單葯治療可降低糖化血紅蛋白（HbA1c）0.4%-1.0%，與二甲雙胍聯合治療可降低HbA1c0.7%-1.2%，且DPP‐４ 抑製劑降糖療效與基線HbA1c水平相關，基線HbA1c水平越高，降糖效果越顯著。基礎研究顯示：利格列汀主要經膽汁排泄，其他4種主要經腎臟排泄（表1）。根據藥物的代謝和消除途徑，出現肝腎功能不全時，我們需要進行相應的藥物劑量調整，具體見表2。

表1　DPP‐４ 抑製劑的體內代謝和排泄方式

表2肝腎功能不全時DPP-4抑製劑的劑量調整

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