抗生素的分類分析

抗生素的分類分析，最新1 頭黴素類抗生素頭孢西丁頭孢美唑頭孢替坦2 氧頭孢烯類抗生素拉氧頭孢（Shiomarin）：對厭氧菌效果好氟氧頭孢（Flomocef）：類似頭孢二代，對革蘭氏陰性活性強。3 第四代頭孢菌素頭胞匹羅 Cefopirome Cefrom 1992頭孢吡肟 Cefopime Maxipime 1993頭孢唑蘭 Cefozopran Firstcin 1995 頭胞瑟利 Cefoselis Wincef 1998B-內醯胺酶抑製劑1 棒酸（Clavularic Acid）2 舒巴坦（Sulbactam 青黴烷碸）3 他唑巴坦（Tazobactam）目前上市的複合製劑有：1 Augmentin Amoxicillin+CA 1.2g/支2 Timentin Ticarcillin+CA 3.2g/支3 Unasyn Amipicillin+SBT 0.75g/支4 Sulperazon Cefoperazon+SBT 1.0g/支5 Tazocin Piperacillin+Tazobactam 4.5g/支其他β-內醯胺類抗生素1 碳烯類青黴素1） 伊米配能（Imipenem）超廣譜抗生素，穩定性差，易被腎肽酶水解 「Imipenem+Cilastatin」即Tienam。2） 美洛配能 Meropenem Merren 19943） 培尼配南 Panipenem Carbenin 19944） 比阿配南 Biapenem ---5） 呋羅配南 Fropenem Farron 19976） 利替配南酯 Ritipenem acexil --2 單環類β-內醯胺類抗生素1） 氨曲南（Aztreonam）對G-菌作用強，對BLA穩定。2） 卡蘆莫南(Carumonam)氨基糖甙類抗生素1 鏈黴素 Streptomycin 0.75g/d2 卡那黴素 Kanamycin3 慶大黴素 Gentamycin 16000u/d4 丁胺卡那 Amikacin 400mg/d5 妥布黴素 Tobramycin 160mg/d6 立克菌星 Netimicin 300mg/d7 愛大黴素 Etimicin 200-300mg/d大環內酯類抗生素14元環：紅霉素、羅紅霉素、克拉黴素15元環：阿齊黴素16元環：白黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、交沙黴素左 氧 氟 沙 星體外抗菌活性：G+菌：葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌G-菌：大腸桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬腸桿菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、弗勞地枸櫞酸鹽桿菌、銅綠假單孢菌、弧菌屬、流感嗜血桿菌厭氧菌：消化性鏈球菌其他： 淋球菌、支原體、衣原體適應症：1 呼吸道感染：肺炎、支擴、COPD、化膿性扁桃體炎2 泌尿系感染：腎盂腎炎、膀胱炎、淋病、前列腺炎3 生殖系感染：子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎4 消化系感染：細菌性痢疾、腸炎、傷寒、膽囊炎5 外科感染： 肛周膿腫、乳腺炎、外傷、術後預防感染6 皮膚軟組織感染：癤腫、蜂窩織炎、淋巴管炎左 氧 氟 沙 星特點：1 抗菌譜廣，對各科感染均有顯著療效。2 抗菌活性強，交叉耐葯出現率少。3 良好的體液、組織分布，生物利用度高。4 臨床使用方便，副反應少。5 良好的水溶性和化學穩定性。頭 孢 類 抗 生 素一代頭孢菌素：頭孢噻吩 cefalotin頭孢噻啶 cefaloridine頭孢硫咪 cefathiamidine頭孢氨苄 cefalexin頭孢唑啉 cefazolin 頭孢拉定 cefradine二代頭孢菌素：頭孢孟多 cefamandole頭孢美他醇 cefmetazole頭孢呋新 cefuroxime頭孢替安 cefotiam三代頭孢菌素：頭孢噻肟 cefotaxime Claforan 頭孢三嗪 ceftriaxone Rocephin頭孢他定 ceftazidime Fortum頭孢哌酮 cefoperazone Cefobid頭孢咪諾 cefminox Meicelin頭孢唑肟 ceftizoxime Ceftizox頭孢甲肟 cefmenoxime Bestcall頭孢西丁 cefxitin 青 霉 素 類1．青黴素 由發酵液提取，應用其不同的鹽，如鈉鹽，鉀鹽，普魯卡因青黴素和苄星青黴素。2．青黴素V 由發酵液提取。3．耐酶青黴素（新青黴素）由半合成製取，具有抵抗金葡菌B-內醯胺酶的能力。3.1 苯唑青黴素 （新青Ⅱ Oxacillin）3.2 鄰氯青黴素 （Cloxacillin）3.3 甲氧苯青黴素 （新青Ⅰ Methicillin）3.4 乙氧萘青黴素 （新青Ⅲ Nafcillin）3.5 氟氯青黴素 (Flucloxacillin)4. 廣譜青黴素 由半合成製取，具有抑制某些革蘭氏陰性桿菌的作用，對假單胞菌無效，並可被金葡菌產生的B-內醯胺酶分解。4.1 氨苄青黴素 （Ampicillin）4.2 匹氨青黴素 （Pivampicillin）為氨苄青黴素的匹伐酸酯。4.3 羥氨苄青黴素（Amoxicillin）5.抗假單胞菌青黴素 由半合成製取，具有抗假單胞菌作用。5.1羧苄青黴素（Carbenicillin）5.2 呋苄青黴素（Furbucillin）5.3 磺苄青黴素（Sulbenicillin）5.4 哌拉西林（氧哌嗪青黴素 Piperacillin）5.5 替卡西林（Ticarcillin）喹 諾 酮 類分類：第一代 萘啶酸第二代 吡哌酸第三代 諾氟沙星，環丙沙星等。1990年以前各國使用的喹諾酮類： 諾氟沙星 Norfloxacin培氟沙星 Pefloxacin環丙沙星 Ciprofloxacin 依諾沙星 Enoxacin氧氟沙星 Ofloxacin洛美沙星 Lomefloxacin妥舒沙星 Tosufloxacin1990年以後上市的喹諾酮類藥物：替馬沙星 Temafloxacin Temac 1991蘆氟沙星 Rufloxacin Tebraxin 1992氟羅沙星 Fleroxacin Magalocin 1992司帕沙星 Sparfloxacin Spara 1993那氟沙星 Nadifloxacin Acuatim 1993左氧氟沙星 Levofloxacin Cravit 1994格帕沙星 Grepafloxacin Vaxar 1997曲伐沙星 Trovafloxacin Trovan 1997阿拉沙星 Alatrafloxacin Trovan Ⅰ 1997老年人抗菌治療的基本原則1 儘可能使用殺菌劑。2 合理調整劑量。3 必要時（毒副作用大的藥物）作血葯濃度監測。4 加強不良反應的監測。5 重視綜合治療。6 積極治療原發疾病，關注藥物不良反應。抗生素在老年人的葯代動力學特點1 吸收減少：胃黏膜萎縮、PH上升、血流量減少。2 分布改變：脂肪增加、血清蛋白減少、心輸出量減少。3 代謝：肝腎功能和血流降低、藥物清除減少、毒性增加。4 排泄：腎小球濾過率下降、藥物排泄減少。抗生素分類一 按殺菌作用分類時間依賴性抗生素濃度依賴性抗生素二 按抗菌作用分類Ⅰ 繁殖期殺菌劑（β-類醯胺類）Ⅱ 靜止期殺菌劑（氨基糖甙類）Ⅲ 快速抑菌劑（大環內酯類、四環素類）Ⅳ 慢效殺菌劑（磺胺類）聯合用藥 Ⅰ+Ⅱ 協同Ⅰ+Ⅲ 可能拮抗Ⅱ+Ⅲ 累加或協同Ⅲ+Ⅳ 累加Ⅰ+Ⅳ 無關喹諾酮類抗生素的副作用喹諾酮類抗生素1980年用於臨床，開始時臨床效果尚好。1985年報告enoxacin 細胞色素P450的副反應。Pefloxacin 光毒性。1990年報告fleroxacin 出現光毒性和中樞神經系統反應。使用temafloxacin出現92例溶血性尿毒症綜合征從此以後出現大量的藥物不良反應。Lomefloxacin-光敏、中樞神經系統毒性。Sparfloxacin—光敏、QTc延長。Tosufloxacin—嚴重血小板減少性腎炎。Trovafloxacin and grepafloxacin 於1999年因嚴重肝毒性和心血管反應而停用。喹酮類抗菌葯的結構/效果關係基本結構：吡啶環位置1：與各種藥物活性和葯代特性有關。位置2：DNA螺旋酶結合位點。位置3、4：與螺旋酶結合和細菌轉送所必須。位置5：控制抗菌活力和對G+菌活力。位置6：F 原子控制螺旋酶的結合和效力。位置7：控制抗菌譜和葯代動力學。位置8：控制葯代和抗厭氧菌活性。喹酮類抗菌葯結構/副反應關係位置1：控制與茶鹼的相互作用和遺傳毒性。位置2：無副作用。位置3、4：控制螯合作用、金屬結合、與抗酸劑和二價離子的相互作用。位置5：與光毒性有關。若為甲基出現嚴重的副反應，若為氨基則光毒性要輕。位置6：F原子未見副反應報告。位置7：控制與GABA的結合，與中樞神經系統副作用有關。位置8：也與光毒性有關，F代替氯、氮會產生嚴重的光毒性。上述結構/副反應關係顯示：雙鹵喹酮類與光毒性有關（如lomeflo-xacin, sparfloxacin, clinafloxacin最近被停用）。Enoxacin, tosufloxacinand trovafloxacin 等含有naphthyridone也具有光毒性，目前尚不知道gemifloxacin 含有naphthyridone是否有問題
推薦閱讀：