氨基水楊酸哪類葯？它具體包括哪些藥物？

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目前治療潰瘍性結腸炎(ulcerative colitis, UC)的主要藥物仍為氨基水楊酸類和皮質類固醇類，現就其臨床應用介紹如下：1 氨基水楊酸類葯 1.1 柳氮磺胺吡啶(sulfasalazine, SASP) 1.1.1 臨床應用 SASP是目前治療潰瘍性結腸炎的首選藥物. 經口服後在腸道菌叢的偶氮還原酶作用下，SASP裂解為5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP). 5-ASA是其主要的有效成分. SASP主要用於輕、中型潰瘍性結腸炎的治療，對於重症病例多與激素類藥物聯用. 因為SASP的代謝與正常腸道菌群有關，如同時服用抗生素就會延緩此葯的分解代謝；硫酸亞鐵及消膽胺會妨礙SASP的吸收；SASP可加強抗凝劑、口服降糖葯和保泰松的作用；SASP可妨礙葉酸的吸收，因此長期用SASP者，須補充葉酸1mg/d.1.1.2 毒副作用^[1,2] 常見的不良反應有消化道癥狀如噁心、嘔吐、厭食、消化不良等，還可表現為發熱、頭痛、關節痛和皮疹. 長期服用SASP可導致男性精液及精子異常，停葯3mo常可恢復. SASP對婦女的生育能力無明顯影響. 對於妊娠婦女及胎兒未發現特殊不良反應. SASP僅有微量經乳汁排泌，對患有病理性新生兒黃疸者，似有不良影響，但對健康新生兒無任何風險. 過敏性皮炎、溶血性貧血、粒細胞缺乏、肝毒性、再生障礙性貧血、類血清病、支氣管痙攣、肉芽腫等不良反應少見但較嚴重，須及時停葯，並予以對症處理.1.1.3 對SASP不耐受者的處理^[3] 對SASP不能耐受者可採用脫敏療法：暫停葯1wk～2wk後，從0.125g/d～0.25g/d開始，每周遞增125mg，直至2g/d. 高度過敏者可先從25mg/d開始. 如中途有反應，藥量維持數日不變，待副作用消失後再加量. 脫敏期間須密切觀察，如出現嚴重不良反應則禁忌再用.1.2 新型水楊酸類藥物 ①SASP栓：輕、中症患者，早晚排便後各用1粒，癥狀緩解後減為維持量，每晚或隔日用肛栓一粒. 該劑型對直腸病變較為適宜. ②偶氮二水楊酸(olsalazine)：由2分子5-ASA以偶氮鍵聯接而成. 口服後在胃及小腸不吸收，到達迴腸末端及結腸後被細菌裂解為2分子5-ASA，而發揮其局部抗炎作用. 其療效與SASP相似，但其耐受性好^[4]. ③ 5-ASA：5-ASA為SASP的有效成分，在國外正在替代SASP，其副作用較小，耐受性好. 有以下幾種緩釋劑型可供口服：Pentasa，Asacol，Salofak，Rowasa等，與SASP相比，療效無明顯優越性^{[5 ]}. ④ 4-氨基水楊酸(4-ASA)又稱PAS，2g/d灌腸或4g/d口服，療效與潑尼松龍20mg/d相似. ⑤ 5-ASA灌腸劑和栓劑：5-ASA灌腸劑每晚4g/100mL，癥狀緩解後減至隔晚1g維持. 5-ASA 4g/100mL，2次/wk灌腸可用於預防複發. 5-ASA栓劑(rowasa)：1～2次/d給葯，適用於病變位於直腸者. 對於直腸UC，5-ASA灌腸劑與口服SASP療效相似，但副反應較少發生^[6].2 皮質類固醇類藥物 皮質類固醇類藥物能夠控制炎症、抑制自體免疫反應、減輕中毒癥狀，是治療潰瘍性結腸炎的主要藥物之一. 主要適應證有：SASP或5-ASA療效不佳者；急性發作期；重型或暴髮型UC. 常用藥物有強的松、強的松龍、氫化可的松、促腎上腺皮質激素等. 以下是幾種新型皮質類固醇製劑，此類藥物抗炎作用強，而全身副作用少^[3]. 丁地去炎松(budesonide)：從腸道吸收後，首次經肝臟迅速滅活，對血皮質醇無影響. 二丙酸倍氯松：此葯對下丘腦-垂體-腎上腺軸無明顯影響. 可灌腸給葯. 巰氫可的松：其灌腸劑被吸收後，能首先被肝臟完全滅活，而不進入體循環，不會導致葡萄糖、鈉、鉀等代謝紊亂. 部分對氫化可的松或SASP、5-ASA無效者，用本葯保留灌腸常有明顯療效. 該類藥物長期應用易產生副作用，且不能防止複發. 故癥狀好轉後，即應減量至停葯.3 治療方案 潰瘍性結腸炎的治療須依據病情的嚴重程度及病變的範圍而定. 治療分初始治療和維持治療兩個階段.3.1 輕、中型UC的治療 初始治療：即發作期治療，如病變部位局限於直腸、乙狀結腸或距肛門30cm～40cm以內的遠端結腸，採用藥物保留灌腸局部給葯的方法較為適合. 保留灌腸的藥物種類有很多，有不同報道，我們常用的方法是：①SASP 4g～6g或5-ASA 4g，②氫化可的松100mg或地塞米松5mg～10mg，③普魯卡因或利多卡因適量，④中藥錫類散1支，⑤滅滴靈0.2g. 將上述藥物溶於100mL～200mL溫水中，睡前排便後保留灌腸，保留時間愈長愈好，1～2次/d可暫不用激素類藥物，如療效不佳時再加用. 我們用此方法治療UC多年，其療效確切，患者依從性好. 如病變僅局限於直腸可用SASP或5-ASA栓劑；2～3次/d，也可用可的松泡沫劑1～2次/d，至癥狀消失後減量為每晚或每3晚1次，維持治療. 如局部給葯無效或患者不能耐受，可改用口服給葯. 如病變範圍廣泛，侵及左半結腸或全結腸則須口服給葯，常用SASP 4g～6g/d或5-ASA 2.0g～4.8g/d、偶氮水楊酸2g～3g/d，分次口服. 可先從小劑量開始，如患者能耐受，逐漸增加至上述劑量. 可同時給予藥物保留灌腸，癥狀緩解後停止灌腸，僅用口服藥物維持治療. 如上述治療無效，可改用激素治療，常用強的松40mg～60mg/d，分次口服，癥狀緩解後減量至5mg～10mg/d，維持6mo停葯，激素減量過程中或停葯後給予SASP或5-ASA維持治療. 維持治療：UC極易複發，維持治療非常重要. 經初始治療，癥狀緩解後，逐漸減少藥物劑量，進行維持治療，以防止複發. 常用SASP 1g～2g/d或5-ASA 1.2g～2.4g/d、偶氮水楊酸1g/d口服，維持時間至少1a以上. 長期用SASP者應補充葉酸1g/d. 一般不用皮質類固醇類藥物維持治療，因長期應用激素副作用大，且不能很好地預防UC的複發. 病變局限於直腸者可用5-ASA栓，每晚或每3晚1枚，維持治療. 對於直腸、乙狀結腸病變可用5-ASA灌腸劑或SASP灌腸，每晚或每3晚1次. 對初次發病且療效好者可不必維持治療，因這種患者可保持長時間不複發.3.2 重型和暴髮型UC的治療 此時須靜脈給予激素治療，如氫化可的松100mg或甲基強的松龍16mg～20mg，1次/8h；或者是強的松龍30mg，1次/12h；也可用促腎上腺皮質激素(ACTH)100U/d，療效較好. 在靜脈用藥的同時可加用激素(氫化可的松100mg或氟美松5mg～10mg)及SASP或5-ASA保留灌腸. 病情控制後，靜脈用激素逐漸減量、停用，然後改用口服激素治療，常用強的松40mg～60mg/d，癥狀緩解後減量至5mg～10mg/d，服用6mo停葯，在激素減量過程中或停葯後給予SASP或5-ASA繼續維持治療
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