作用於消化系統的藥物

抗消化性潰瘍葯

消化性潰瘍（peptic ulcer）是一種常見病，發病率約10%~12%, 其發病機制尚未完全闡明。目前認為該病是攻擊因子（胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌）作用增強與防禦因子（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的產生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用減弱,二者失去平衡所引起。抗消化性潰瘍藥物的主要作用是：①降低胃液中胃酸濃度，減少胃蛋白酶活性，從而減少「攻擊因子」的作用；②增強胃腸粘膜的保護功能，修復或增強胃的「防禦因子」。目前常用藥物有抗酸葯、胃酸分泌抑製藥、粘膜保護葯和抗幽門螺桿菌葯等。

一、抗酸葯

抗酸葯(antacids)也稱中和胃酸葯，均為弱鹼性物質。口服後在胃內直接中和胃酸，升高胃內容物的pH值。由於酸度下降，胃蛋白酶活性也下降，從而解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕及對潰瘍面的刺激。

抗酸葯主要用於消化性潰瘍和反流性食道炎。常用的藥物有：氫氧化鎂（magnesium hydroxide）、三硅酸鎂（magnesium trisilicate）、氫氧化鋁（aluminum hydroxide）、碳酸鈣（calcium carbonate）、碳酸氫鈉（sodium bicarbonate）。

二、抑制胃酸分泌葯

（一）H2受體阻斷葯

【藥理作用與作用機制】 H2受體阻斷葯可阻斷壁細胞（parietal cells）上的H2受體，抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌，同時對胃泌素(gastrin)及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受體阻斷葯抑制胃酸分泌作用較抗膽鹼葯強而持久，治療潰瘍病的療程短，潰瘍癒合率較高，不良反應較少，但是在突然停用H2受體阻斷葯時，會導致胃酸分泌反跳性增加。

西咪替丁 Cimetidine

Cimetidine抑制基礎胃酸，夜間胃酸和各種刺激引起的胃酸分泌，其作用可持續。胃蛋白酶分泌也減少，故對胃粘膜有保護作用。

口服吸收迅速而完全，口服吸收率為59％~89％。一次服用後，有效血葯濃度可維持3~4h。體內分布廣，可通過胎盤屏障內。血漿蛋白結合率約19％。體內部分代謝，代謝物及原型經腎排出，t1/2約1.9h，腎功能受損時延長。

不良反應有頭痛、頭暈、乏力、腹瀉、便秘、肌肉痛、皮疹、皮膚乾燥、脫髮。中樞神經系統反應可見睡眠、焦慮、定向力障礙、幻覺。對內分泌系統作用，可出現精子數減少，性功能減退，男性乳腺發育，女性溢乳等；偶見心動過緩、肝腎功能損傷、白細胞減少等。西咪替丁是肝葯酶抑製劑，可抑制苯二氮卓類(benzodiazepines)、華法林(warfarin)、苯妥英(phenytoin)、普萘洛爾(propranolol)、茶鹼(theophylline)、奎尼丁(quinidine)等藥物在體內轉化，使上述藥物血葯濃度升高。

雷尼替丁 Ranitidine

Ranitidine抑制胃酸分泌作用和胃粘膜保護作用與cimetidine相似，但抗酸作用較強，為cimetidine的4~10倍，對肝葯酶的抑制作用較cimetidine弱。

口服易吸收，口服吸收率為52％，一次服用150mg後，有效血葯濃度100ng/ml，維持8~12h，血漿蛋白結合率約15％。體內分布廣，可通過胎盤屏障，乳汁內濃度高於血葯濃度。代謝物及原型經腎排出，t1/2 為1.6~3.1h。

可緩解潰瘍病癥狀，促進潰瘍癒合。常見的不良反應有胃腸道反應、頭痛、頭暈、幻覺、躁狂等。靜注可致心動過緩，偶見白細胞、血小板減少、血轉氨酶升高、男性乳房發育等，停葯後恢復。

法莫替丁 Famotidine

Famotidine作用與cimetidine相似，但抑制胃酸分泌作用較強，約為cimetidine的40~50倍，為Ranitidine的7~10倍，不抑制肝葯酶，無抗雄激素作用，也不影響血催乳素濃度。

尼扎替丁（nizatidine）和羅沙替丁（roxatidine） 兩葯作用與雷尼替丁相似，均用於治療潰瘍病。

（二）H+-K+-ATP酶抑製藥

H+-K+-ATP酶抑製藥，又稱質子泵抑製藥（proton pump inhibitor），是新型抗消化性潰瘍葯。由於療效確切，不良反應少，近年來被廣泛應用。臨床常用的有奧美拉唑（omeprazole）、蘭索拉唑（lansoprazole）、泮托拉唑（pantoprazole）和雷貝拉唑（rabeprazole）。

奧美拉唑 Omeprazole

Omeprazole又稱洛賽克（losec），是第一代質子泵抑製劑。

【藥理作用與作用機制】 胃H+-K+-ATP酶又稱質子泵，由α和β兩個亞單位組成。H+-K+-ATP酶主要在胞漿內的小管囊泡上，當壁細胞受到刺激後，H+-K+-ATP酶由胞漿移至壁細胞的分泌小管膜上並被激活，在有H+、Mg2＋和ATP存在時，H+-K+-ATP酶被磷酸化，將H+轉移至胞外，又與胞外K+結合，將K+轉運至胞內。H+-K+-ATP酶抑製藥與H+-K+-ATP酶的α亞單位結合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。其抑酸作強而持久，可使胃內pH值升高至7，一次用藥後大部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同時胃蛋白酶分泌也有減少。此外體內、外實驗證明，H+-K+-ATP酶抑製藥對幽門螺桿菌有抑制作用。

【體內過程】 口服易吸收，在酸性環境中快速失活，故常用腸溶膠囊，反覆用藥的口服吸收率可達70％，達峰時間1~3 h，胃內食物充盈時，可減少吸收，故應餐前空腹口服。血漿蛋白結合率為95％，肝中代謝、腎排泄、t1/2為0.5~1.5 h。

【臨床應用】 用於治療：（1）反流性食管炎；（2）消化性潰瘍；（3）上消化道出血；（4）幽門螺桿菌感染。

蘭索拉唑 Lansoprazole

Lansoprazole是第二代質子泵抑製藥。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保護作用及抗幽門螺桿菌作用與奧美拉唑(omeprazole)相似，但抑制胃酸分泌作用及抗幽門螺桿菌作用較奧美拉唑(omeprazole)強。口服易吸收，但對胃酸不穩定，口服吸收率約85％。

潘多拉唑 Pantoprazole

Pantoprazole（泮他拉唑，噴妥拉唑）與雷貝拉唑（rabeprazole）屬第三代質子泵抑製藥。Pantoprazole口服後吸收迅速，雖然半衰期短，然而一旦酸分泌抑制作用完成，可持續很長時間。兩葯的抗潰瘍病作用與omeprazole相似，但pantoprazole在pH3.5~7.0條件下較穩定。研究顯示，雷貝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和緩解癥狀、治癒粘膜損害的臨床效果方面遠優於其他抗酸藥物，Rabeprazole體外抗酸作用較強。Rabeprazole 和pantoprazole對肝葯酶系統的親和力較omeprazole和lansoprazole弱，對其它藥物代謝的影響小，不良反應輕微，發生率約2.5%。

（三）M膽鹼受體阻斷葯

【藥理作用與作用機制】 抗膽鹼藥物阻斷胃壁細胞上的M3受體，抑制胃酸分泌；也阻斷acetylcholine對胃粘膜中的嗜鉻細胞、G細胞等上的M受體的激動作用，減少組胺(histamine)和胃泌素(gastrin)等物質釋放，間接減少胃酸的分泌。此外，這類葯尚有解痙作用。

阿托品(atropine)和溴化丙胺太林（propantheline bromide）可減少胃酸分泌，解除胃腸痙攣，但不良反應較多。

哌侖西平（pirenzepine）主要阻斷M1受體，同時也有M2受體阻斷作用。能顯著抑制胃酸分泌，對唾液腺、平滑肌和心房M受體親和力低。能明顯緩解潰瘍病人的癥狀，用於治療胃、十二指腸潰瘍。

不良反應以消化道癥狀為多見，主要是口乾，此外可能有：視物模糊、頭痛、眩暈、嗜睡等。

替侖西平（telenzepine） 與pirenzepine相似，作用較強，作用持續時間較長，t1/2約14h，主要用於治療潰瘍病。不良反應較少而輕。

（四）胃泌素受體阻斷葯

丙谷胺（proglumide） Proglumide與gastrin競爭胃泌素受體，有抑制胃酸分泌作用；同時也促進胃粘膜粘液合成，增強胃粘膜的粘液HCO3-屏障，從而發揮抗潰瘍病作用。

【不良反應】 常見的副作用有噁心、腹痛等胃腸道癥狀。少見神經系統反應如頭痛、頭暈、失眠、外周神經炎。偶見皮疹、白細胞減少、血清轉氨酶和膽紅素升高等。

【藥物相互作用】 對肝葯酶有抑制作用，可延長苯妥英（phenytoin）、華法林（warfarin）、苯二氮卓類（benzodiazepines）等藥物在體內的代謝。

三、胃粘膜保護葯

胃粘膜屏障包括細胞屏障和粘液HCO3－屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶損傷胃粘膜細胞。當胃粘膜屏障功能受損時，可導致潰瘍發作。胃粘膜保護葯，就是通過增強胃粘膜的細胞屏障和粘液HCO3－屏障，而發揮抗潰瘍病作用。

米索前列醇 Misoprostol

Misoprostol為前列腺素E1（prostaglandin E1，PGE1）的衍生物。對基礎胃酸分泌、食物、組胺和胃泌素等引起的胃酸分泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌也減少。Misoprostol有提高粘液和HCO3-的分泌、促進胃粘膜受損上皮細胞的重建和增殖、增加胃粘膜血流等作用，從而提高胃粘液屏障和粘膜屏障功能。

本品性質穩定，口服吸收良好, t1/2為1.6～1.8 h。單次給葯後0.5 h起效，1～1.5 h達高峰，持續3 h。臨床用於治療胃和十二指腸潰瘍，並有預防複發作用。對長期應用非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃出血，作為細胞保護葯有特效。因能引起子宮收縮，尚可用於產後止血。常見的不良反應為腹瀉、頭痛、頭暈等。孕婦及前列腺素過敏者禁用。

硫糖鋁 Sucralfate

Sucralfate是蔗糖硫酸酯的鹼式鋁鹽。口服後在胃酸中解離為氫氧化鋁和硫酸蔗糖複合物。前者有抗酸作用，後者為粘稠多聚體，與病灶表面帶正電荷蛋白質結合形成保護膜，牢固地粘附於上皮細胞和潰瘍基底部，防止胃酸和消化酶的侵蝕，促進胃、十二腸粘膜合成前列腺素E2，從而增強胃、十二指腸粘膜的細胞屏障和粘液HCO3－屏障。增強表皮生長因子、鹼性或纖維細胞生長因子的作用，使之聚集於潰瘍區，促進潰瘍癒合，並能與胃酸和膽汁酸結合，有利於粘膜上皮再生和潰瘍癒合。抑制幽門螺桿菌的繁殖，使粘膜中的幽門螺桿菌密度降低，阻止幽門螺桿菌的蛋白酶、脂酶對粘膜的破壞。

本葯可用於治療消化性潰瘍、反流性食道炎、慢性糜爛性胃炎。Sucralfate在酸性環境中才能發揮作用，應在飯前1 h空腹服用，並且服藥後30min內禁用抗酸葯、胃酸分泌抑製藥。本品不良反應輕，約有2%患者可有便秘。少量Al3+可被吸收，腎衰病人應特別謹慎。偶有口乾、噁心、皮疹及頭暈。因在胃中形成粘液層，影響苯妥英 （phenytoin）、地高辛（digoxin）、西咪替丁（cimetidine）和酮康唑（ketoconazole）等葯的口服吸收率，故應在服用這些葯2 h後再服用硫糖鋁（sucralfate）。

思密達 Smectite

Smectite是八面體氧化鋁組成的多層結構，對消化道粘膜有較強的覆蓋能力，增加胃粘液合成，使胃中磷脂含量增加，提高粘液層的疏水性，增強粘液屏障作用，促進上皮修復，並有抗幽門螺桿菌作用。適用於胃和十二指腸潰瘍、胃炎、食道炎、結腸炎、急慢性腹瀉等。

枸櫞酸鉍鉀 Bismuth potassium citrate

Bismuth potassium citrate又稱三鉀二枸櫞酸鉍（tripotassium dicitratobismuthate），是膠體鉍的一種。本品能吸附胃蛋白酶並降低其活性，覆蓋於潰瘍表面形成保護層，以減少胃酸、胃蛋白酶等對潰瘍面的刺激，促進潰瘍癒合。膠體鉍能引起幽門螺桿菌與胃上皮分離，隨後細菌溶解。抗消化性潰瘍作用與H2受體拮抗藥相似。也可用於慢性淺表性及萎縮性胃炎等。本品口服吸收較少，但腎功能不良者仍禁用，以免血鉍過高出現腦病和骨營養不良。

替普瑞酮（teprenone） 萜烯類衍生物，增加胃粘液合成、分泌，使粘液層中的脂類含量增加，疏水性增強，防止胃液中的H+回滲作用於粘膜細胞。不良反應輕微，個別病人有胃道反應，皮膚瘙癢。

麥滋林（marzulene）由99％的谷氨醯胺（glutamine）和0.3%的水溶性奧林（azulene）組成，前者增加胃粘膜前列腺素E2合成，促進粘膜細胞增殖，增加粘液合成，增強粘膜屏障；後者有抑制致炎物質，有抗炎作用，抑制胃蛋白酶活性。可減輕潰瘍病癥狀，促進潰瘍癒合。不良反應發生率在0.55%以下，可能有噁心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛，個別患者有面部潮紅。

四、抗幽門螺桿菌葯

幽門螺桿菌（helicobacter pylori，HP ）為革蘭陰性厭氧菌，在胃十二指腸的粘液層與粘膜細胞之間生長，可產生多種酶及細胞毒素，使粘膜損傷。是慢性胃炎、消化性潰瘍和胃腺癌等胃部疾患發生髮展中的一個重要致病因子。抗幽門螺桿菌感染, 除了抗潰瘍葯中的鉍製劑、硫糖鋁、H+-K+-ATP酶抑製藥有弱的作用外，臨床常用的抗菌藥物有慶大黴素（gentamicin）、阿莫替林（amotriptyline）、克拉黴素（clarithromycin）、四環素（tetracycline）和甲硝唑（metronidazole）等。臨床常採用omeprazole、amotriptyline和metronidazole三葯聯合，也可採用omeprazole、amotriptyline、clarithromycin或tetracycline、metronidazole、鉍製劑（bismuth preparation）聯合治療。

消化功能調節葯

一、助消化葯

助消化葯多為消化液中成分或促進消化液分泌的藥物。能促進食物的消化，用於消化道功能減弱、消化不良等。

1.胃蛋白酶（pepsin），來源於動物的胃粘膜。常與稀鹽酸合用，輔助治療胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良和胃蛋白酶缺乏症。

2.胰酶（pancreatin），含有胰蛋白酶、胰澱粉酶、胰脂肪酶。口服用於治療消化不良。

3.乳酶生（lactasin），又稱表飛鳴，為乾燥的活乳酸桿菌製劑。能分解糖類產生乳酸，提高腸內酸性，抑制腐敗菌繁殖，減少發酵和產氣。主要用於小兒消化不良，腹瀉。不宜與抗菌葯或吸附葯同時服用。

二、止吐葯與胃腸促動葯

噁心、嘔吐可由多種因素引起，如惡性腫瘤的化學治療、暈動病、胃腸疾病、懷孕早期及外科手術等均可引起。嘔吐是嘔吐中樞的一種極其複雜的反射過程。延腦催吐化學感受區（CTZ）、前庭器官、內臟等傳入衝動作用於延腦嘔吐中樞，使嘔吐中樞發出傳出衝動到達效應部位引起嘔吐。已知CTZ5-HT3受體、多巴胺（D2）受體、膽鹼能M1受體和組胺H1受體的阻斷劑均有不同程度的抗吐作用。胃腸促動葯是增加胃腸蠕動力和胃腸物質轉運的藥物。常用的止吐葯分述如下：

（一）H1受體阻斷葯

H1受體阻斷葯如苯海拉明（diphenhydramine）、茶苯海明（dimenhydrinate，乘暈寧）、異丙嗪（promethazine）、美克洛嗪（meclozine）和桂利嗪（cinnarizine）等有中樞鎮靜作用和止吐作用，可以用於治療暈動病、內耳眩暈症等。

（二）M膽鹼受體阻斷葯

最常用的M膽鹼受體拮抗藥是東莨菪鹼（scopolamine）。通過降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導，產生抗暈動病作用，用於預防和治療噁心、嘔吐。

（三）多巴胺（D2）受體阻斷葯

具有阻斷中樞化學感受區（CTZ）的多巴胺（D2）受體作用，降低嘔吐中樞的神經活動。有些多巴胺受體阻斷葯還能阻斷外周胃腸道的多巴胺受體，促進胃腸排空，常作為胃腸促動葯（prokinetics）用於臨床。

甲氧氯普胺 Metoclopramide

又稱滅吐靈、胃復安。

【藥理作用與機制】 ① 主要作用於延腦CTZ，阻斷多巴胺D2受體，較高劑量也作用於5-HT3受體，發揮止吐作用；②阻斷胃腸多巴胺受體，增加胃腸運動，可提高從食道至近段小腸平滑肌的運動；增加賁門括約肌張力，鬆弛幽門，加速胃的排空；促進腸內容物從十二指腸向回盲部推進。

【臨床應用】 主要用於治療胃輕癱及慢性消化不良引起的噁心、嘔吐。口服可預防各種原因包括妊娠引起的嘔吐。由於靜脈注射高劑量也能耐受，常用於腫瘤放療和高致吐化療葯如順鉑（cisplatin）、環磷醯胺(cyclophosphamide)等引起的嘔吐。

【不良反應】 大劑量靜脈或長期應用可引起明顯的錐體外系癥狀，也可出現疲勞、精神抑鬱。偶見溢乳，男性乳房發育。孕婦慎用。可降低digoxin的口服吸收率，合用時需注意。

多潘立酮 Domperidone

又稱嗎丁啉（motilium）為苯咪唑類衍生物。

【藥理作用和臨床應用】 可拮抗CTZ和上消化道的多巴胺D2受體,加強胃腸蠕動，促進胃腸排空，防止食物反流。具有促進胃腸運動和抗吐特性。對胃腸運動障礙性疾病有效；對偏頭痛、顱外傷、放射治療引起的噁心、嘔吐也有效；對左旋多巴、溴隱亭治療帕金森病引起的噁心、嘔吐有特效。

【體內過程】 口服吸收迅速，但口服吸收率僅15%，15min～30min血葯濃度達峰值。t1/2為7h～8h。全部經肝臟代謝，主要由腸道排出。

【不良反應】 不良反應輕，也可引起溢乳、男性乳房發育。本品不易通過血腦屏障，罕見錐體外系反應。

西沙必利 Cisapride

Cisapride為苯甲醯類藥物，無多巴胺受體阻斷作用。有前動葯特性，加速食道、胃、小腸直至結腸的運動，可能與促使腸壁肌層內在神經叢釋放ACh有關。用於治療慢性功能性消化不良、反流性食道炎、胃輕癱等。不引起錐體外系和催乳素釋放的不良反應。莫沙必利（mosapride）也屬於此類藥物。

（四）5-HT3受體阻斷葯

5-HT3受體阻斷葯是新型止吐葯，5-HT3受體廣泛分布於腦內孤束核、CTZ和外周組織中，5-HT3受體阻斷葯對腫瘤化療藥物治療或放射治療引起的嘔吐具有很好的止吐作用。

昂丹司瓊 Ondansetron

Ondansetron為咔唑衍生物。選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體，產生明顯止吐作用。口服迅速吸收，口服吸收率為60%，用後0.5～1 h達有效血葯濃度，血漿蛋白結合率為70%～75%，血漿t1/2約3.5 h。主要在肝臟羥化代謝，約10%以原形經腎臟排出。

對抗腫瘤葯順鉑、環磷醯胺、阿黴素等引起的嘔吐，作用迅速、強大、持久。還可用於外科手術後嘔吐。但對暈動病及多巴胺受體激動葯去水嗎啡引起的嘔吐無效。不良反應少，僅有短時和輕度頭痛、頭暈、便秘、腹瀉等。由於錐體外系反應少，更適用於30歲以下的年輕患者。

三、瀉藥

瀉藥是刺激腸蠕動、增加腸內容物、軟化糞便、潤滑腸道促進排便的藥物。臨床主要用於治療功能性便秘。按作用機制分為滲透性瀉藥、刺激性瀉藥和潤滑性瀉藥。

（一）滲透性瀉藥

也稱容積性瀉藥，口服後腸道很少吸收，增加腸容積而促進腸道推進性蠕動，產生導瀉作用。沒有嚴重不良反應，可用於防治功能性便秘。

1．硫酸鎂（magnesium sulfate）和硫酸鈉（sodium sulfate），又稱鹽類瀉藥。大量口服後其硫酸根離子、鎂離子在腸道難被吸收，產生的腸內容物高滲又可抑制腸內水分的吸收，增加腸腔容積，擴張腸道，刺激腸道蠕動。此外，magnesium sulfate還有利膽作用。主要用於外科術前或結腸鏡檢查前排空腸內物；輔助排除一些腸道寄生蟲或腸內毒物。通常用10g~15g加25ml溫水服用，1~4 h發生較劇烈的腹瀉。大約20％鎂離子可能被腸道吸收，腎功能障礙病人或中樞抑制的病人可能發生毒性反應。妊娠婦女，月經期婦女、體弱和老年人慎用。

2．乳果糖（lactulose），口服不吸收，到結腸後被細菌分解成乳酸，刺激結腸局部滲出，引起糞便容積增加，致腸蠕動而促進排便。乳酸還可抑制結腸對氨的吸收，所以有降低血氨作用。

3．甘油（glycerol）和山梨醇（sorbitol），有輕度刺激性導瀉作用，直腸內給葯後，很快起作用，適用於老年體弱的小兒便秘患者。Glycerin製成栓劑或將50%的甘油（開塞露）注入肛門，由於高滲透壓刺激腸壁引起排便反應，並有局部潤滑作用，數分鐘內引起排便。

4．纖維素類（celluloses）如植物纖維素、甲基纖維素（methylcellulose）等，口服後不被腸道吸收，增加腸腔內容積，保持糞便濕度，產生良好的通便作用。

（二）刺激性瀉藥

又稱接觸性瀉藥。這些藥物或其代謝產物刺激結腸推進性蠕動，降低電解質和水的凈吸收。

1．酚酞（phenolphthalein），又稱果導，口服後與鹼性腸液相遇，形成可溶性鈉鹽，具有刺激腸壁的作用，同時也抑制水分的吸收。導瀉作用溫和，用藥後6～8h排出軟便。口服後約15%被吸收，主要由腎排出，尿液為鹼性時呈紅色。酚酞有肝腸循環，一次給葯可以維持3～4日，適用於習慣性便秘，臨床治療效果個體差異較大。偶致過敏反應，腸絞痛，心、肺、腎損害及出血傾向等。

2．比沙可啶（bisacodyl），與酚酞同屬二苯甲烷類刺激性瀉藥，口服或直腸給葯後，轉換成有活性的代謝物，在結腸產生較強刺激作用。一般口服6h內，直腸給葯後15~60min起效，排軟便。該葯有較強刺激性，可致胃腸痙攣、直腸炎等。

3．蒽醌類（anthraquinones）：大黃（rhubarb）、番瀉葉（senna）等中藥含有蒽醌苷類物質，它在腸道內分解出蒽醌，刺激結腸推進性蠕動，4~8h可排軟便或引起腹瀉。丹蒽醌（danthron）是遊離的蒽醌，口服後6~12h排便。

（三）潤滑性瀉藥

通過局部潤滑作用並軟化大便而發揮作用。適用於老人、痔瘡及肛門手術者。液體石蠟（liquid paraffin）為礦物油，不被腸道消化吸收，同時妨礙水分的吸收，起到潤滑腸壁和軟化大便作用。適用於老人、幼兒便秘。長期應用影響脂溶性維生素及Ca2+、磷吸收，故不宜久用。適用於老人及兒童。

四、止瀉藥

腹瀉是多種疾病的癥狀，治療時應主要針對其病因。劇烈而持久的腹瀉，可引起水、電解質紊亂，應在對因治療的同時，適當給予止瀉藥。這些藥物的主要功效是減少腸道運動，緩解腹瀉癥狀。

1．阿片製劑（opium preparation），如復方樟腦酊（tincture camphor compound）和阿片酊（opium tincture），為有效的止瀉藥而被廣泛應用。多用於較嚴重的非細菌感染性腹瀉。

2．地芬諾酯（diphenoxylate），又稱苯乙哌啶，是哌替啶同類物。對胃腸道的影響類似於阿片類，具有收斂及減少腸蠕動作用。可用於急、慢性功能性腹瀉。不良反應輕，有厭食、噁心、嘔吐、皮膚變態反應等。長期大量應用可成癮。

3．洛哌丁胺（loperamide），是氧哌啶醇衍生物。除直接抑制腸蠕動，還減少腸壁神經末梢釋放ACh，也可作用在胃腸道阿片受體，減少胃腸分泌。本葯的止瀉作用比嗎啡強40～50倍但不易進入中樞神經系統。止瀉作用快、強、持久，用於治療非細菌感染的急、慢性腹瀉。不良反應常見腹絞痛、口乾、皮疹、大劑量時對中樞有抑制作用。對兒童更敏感，2歲以下兒童不宜應用。過量時可以納絡酮治療。

4．鞣酸蛋白（tannalbin），收斂葯，在腸中釋放出鞣酸與腸粘膜表面蛋白質形成沉澱，附著在腸粘膜上，形成保護膜，減少炎性滲出物，起收斂止瀉作用。用於急性胃腸炎及各種非細菌性腹瀉、小兒消化不良等。

5．次碳酸鉍（bismuth subcarbonate），次碳酸鉍也有相同作用，能與腸道中的毒素結合，保護腸道免受刺激, 達到收斂止瀉作用。常用於腹瀉、慢性胃炎。近年來多用於治療幽門螺桿菌感染的胃、十二指腸潰瘍。

6．吸附葯(adsorbants)和藥用炭（medical charcoal），因其顆粒小，總面積大，能吸附腸內液體、毒物等，起止瀉和阻止毒物吸收的作用。

五、利膽葯

利膽葯（choleretics）是具有促進膽汁分泌或膽囊排空的藥物。膽汁的基本成分是膽汁酸，膽汁酸的主要成分是膽酸、鵝去氧膽酸和去氧膽酸，佔95％。次要成分為石膽酸和熊去膽酸。膽汁酸具有多項生理功能：如反饋性抑制膽汁酸合成；引起膽汁流動；調節膽固醇合成與消除；促進脂質和脂溶性維生素吸收等。

1．去氫膽酸（dehydrocholic acid），半合成的膽酸鹽，能增加膽汁中的水分含量，使膽汁稀釋，數量增加，流動性提高，發揮膽道內沖洗作用，可用於膽囊術引流管清洗膽石症、急慢性膽道感染，亦可作瀉藥。禁用於膽道空氣梗阻和嚴重肝腎功能減退。

2．鵝去氧膽酸（chenodeoxycholic acid），天然的二羥膽汁酸，可降低膽固醇分泌，並通過抑制HMG-CoA還原酶降低其合成，使膽汁中膽固醇含量減少和促進膽固醇結石溶解，對有些病人它能增加膽汁酸分泌。治療量時，常引起腹瀉，宜減半量使用，用藥6個月期間，一些病人可出現轉氨酶升高，停葯後可恢復。本葯禁用於膽管或腸炎性疾病、梗阻性肝膽疾病。有致畸作用，妊娠、哺乳者禁用。

3．熊去氧膽酸（ursodeoxycholic acid），為鵝去氧膽酸的異構體。其機制是減少小腸吸收膽固醇，抑制HMG-CoA還原酶，降低膽固醇的合成。膽汁中膽固醇濃度下降，不僅阻止膽固醇結石形成，長期應用還可通過在結石表面形成卵磷脂-膽固醇液態層，促進結石溶解。適用於膽囊及膽道功能失調，膽汁淤滯的膽結石患者。效能較高而副作用少。

4．硫酸鎂（magnesium sulfate），口服或將其灌入十二指腸，藥物刺激腸粘膜，反射性引起總膽管括約肌鬆弛，膽囊收縮，促進膽囊排空，有利膽作用，故可治療膽囊炎和膽石症。