臨床上的抗凝藥物主要是什麼？

簡單地說，抗凝藥物是用來治療血栓的性疾病的一類藥物，主要包括傳統抗凝藥物普通肝素、低分子肝素和以華法林為代表的維生素K拮抗劑等，新型抗凝藥物包括達比加群、利伐沙班、阿哌沙班和依度沙板等。

概括來說，血栓是在血管內血液發生凝固或血液中的某些成分互相黏集形成的固體質塊。血栓性疾病已經是嚴重危害人類健康的疾病之一，根據形成的部位、條件和性質，可分為動脈血栓和靜脈血栓。抗凝藥物就是用來治療此類疾病的藥物。

華法林：屬於維生素K拮抗劑的一種，其結構與維生素K相似，可以競爭性抑制維生素K環氧化物還原酶，從而阻止其還原成氫醌型維生素K，發揮抗凝作用。但該藥物在使用過程中產生了許多問題，如易受食物、藥物影響，起效、失效時間長，需要嚴格的藥物監控等，主要不良反應為出血。

肝素和低分子肝素：肝素可抑制凝血過程，但不能溶解已形成的血栓。故臨床上多用於血栓栓塞性疾病的防治，血液透析時體外循環的抗凝劑以及瀰漫性血管內凝血的早期治療，靜注後即可發揮抗凝作用。其主要不良反應也為出血，另外還可導致血小板減少和骨質疏鬆。與之相比，低分子肝素吸收更完全，長期使用不會體內蓄積而引起出血。

以上為傳統抗凝藥物，具有一定的局限性，因而促進了新型口服抗凝藥物的產生。新型抗凝藥物包括直接凝血酶抑製劑（達比加群）和直接Xa因子抑製劑（利伐沙班、阿哌沙班和依度沙板）。這些新型抗凝劑受藥物、食物等因素影響小，而且起效與失效速度快，不需要檢查凝血指標來調整劑量，使用方便。

達比加群：屬於凝血酶抑製劑，可通過抑制凝血酶發揮凝血作用從而達到抗凝目的。其常見的不良反應為消化不良，沒有肝毒性。

利伐沙班：可高選擇性和競爭性的與在凝血過程中發揮作用的凝血因子Xa結合，從而抑

制其發揮作用，抑制凝血酶原活性，阻斷內源性和外源性凝血的發生。

阿哌沙班：直接作用於凝血因子Xa。用於治療包括深靜脈血栓和肺栓塞在內的靜脈血栓疾病。

總的來說抗凝藥物臨床應用廣泛，新型口服抗凝葯利伐沙班、阿哌沙班和達比加群等與華法林相比有較大優勢，未來有望成為抗凝抗栓治療的一線藥物。

問題回答：山東大學藥學院 江澤宇 審核：吳一波

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