頭孢曲松鈉、頭孢呋辛鈉、頭孢拉定、頭孢地嗪鈉、頭孢美唑鈉等等這些頭孢,要怎麼區分?都是治什麼病的?
頭孢菌素時一類廣譜半合成的抗生素,其化學結構都含有7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)。頭孢菌素的作用機制和青黴素類相同,都是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌作用的。根據頭孢菌素的抗菌譜、抗菌活性、對β-內醯胺酶的穩定性及腎毒性的不同,目前將頭孢菌素分為5代。
第1代頭孢菌素主要作用於需氧革蘭氏陽性球菌,包括甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌等,除了對大腸埃希菌、奇異變形桿菌等有一定抗菌活性外,對其他革蘭氏陰性桿菌大多無效。標題中頭孢拉定就屬於頭孢菌素1代,俗稱先鋒6號,其他還有頭孢氨苄(先鋒4號)、頭孢唑林(先鋒5號)。第1代頭孢菌素腎毒性較大,避免和其他腎毒性藥物一起應用。
第2代頭孢菌素對革蘭氏陽性球菌的活性與頭孢菌素1代相當或略差。但對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性增強,而且對產β-內醯胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌腦膜炎奈瑟菌等也有活性。並且對β-內醯胺酶較穩定,腎毒性減輕。代表藥物有頭孢呋辛、頭孢丙烯、頭孢克洛等。
第3代頭孢菌素對革蘭氏陽性球菌作用較前兩代減弱,但頭孢噻肟、頭孢曲松對肺炎鏈球菌(包括青黴素耐葯的菌株)、化膿性鏈球菌仍有較好的抗菌作用,並且對革蘭氏陰性桿菌作用進一步增強,部分品種(頭孢他啶、頭孢哌酮)對銅綠假單胞菌有效(1、2代無效),多數對β-內醯胺酶較穩定,腎毒性較小。頭孢地嗪也為半合成的第3代頭孢菌素,是世界上第一個具有免疫增強功能的頭孢菌素。
第4代頭孢菌素對革蘭氏陽性球菌作用較3代強,對革蘭氏陰性桿菌與3代相當,並且保持了銅綠假單胞菌的抗菌活性,對甲氧西林耐葯的金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。對酶的穩定性強於頭孢3代。代表藥物有頭孢吡肟、頭孢匹羅。
第5代頭孢菌素對耐葯的金黃色葡萄球菌(MRSA)有效,對革蘭氏陰性桿菌仍有較好的抗菌活性。代表藥物有頭孢洛林。
還有1類藥物在頭孢菌素的7位上有1個甲氧基,稱之為頭黴素類,不但對需氧菌菌有效,還對厭氧菌有效,常用於混合菌感染。代表藥物有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾等,這類藥物也常被劃為頭孢菌素2代。
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