我是「四抗」作用的普萘洛爾

07-10

大家好，我是普萘洛爾，別名又叫心得安、恩得來、恩特來、萘心安、萘氧丙醇胺等，這些別名，有些是根據我的藥理作用叫的，有些是根據我的化學結構叫的。在藥物化學中，我屬於苯氧丙醇胺類化合物，所以我有個化學名：1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2丙醇鹽酸鹽。我通常以白色或乳白色結晶性粉末面目示人，平時很喜歡喝甲醇（易溶於），也喝點水、冰乙酸和乙醇（稍易溶於），偶爾也喝氯仿（微溶於），對於乙酐、乙醚、苯、乙酸乙酯幾乎不沾（幾乎不溶），我怕稀酸，去裡面會腐蝕我（異丙胺基分解），我可與硅鎢酸試液生成奇妙的紅色沉澱（叔胺基結構）。我們家族成員都有一個共同的手性C3結構單元，用通式表示為ArOCH2(OH)CH2NHR，由縮水甘油芳基醚與異丙胺縮合而得。我是第一個成功應用於臨床的β-受體阻滯劑，已經有50多年的使用歷程，說起我的來歷，還有段有趣的經歷呢，本來發現的是我的哥哥-丙萘洛爾，但是他在動物實驗中發現有致癌作用，於是被撤回了，不能用於臨床，在其基礎上不久就發現了我——經歷了半個世紀在預防及治療心血管疾病方面仍具有重要作用的我。

既然題目說到四抗，那就不得不提到我的藥理作用之抗心絞痛，抗高血壓，抗心律失常和抗甲亢了，臨床上一般用我的外消旋體，但通常是我的左旋體在起作用。我抗心絞痛主要有三種武器，一是降低心肌耗氧量，通過阻斷β1-受體拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，使心率減慢、心收縮力減弱。二是增加缺血區供血供氧量，提高心內膜下/心外膜下血流比。三是通過各方面功能改善心肌代謝。說到我抗高血壓，我是這幾方面達到的，一是阻滯心臟β1-受體，抑制心肌收縮性並減慢心率，使心輸出量減少從而降低血壓。二是阻礙腎素-血管緊張素-醛固酮系統對血壓影響而降低血壓。三是降低外周交感神經活性而降低血壓。抗心律失常作用，我有兩個利器，一是降低竇房結、心房傳導纖維及浦肯野纖維的自律性。二是低濃度縮短浦肯野纖維APD和ERP，高濃度則延長。甲亢的許多癥狀是β-腎上腺素受體活性過高引起，而我剛好是抑制β-受體，因此我能緩解癥狀。甲亢治療初期一般是由我和抗甲狀腺藥物聯合應用的，此外，我還適合於甲亢危象，甲亢手術前及放射性碘治療前的輔助治療，特別對於伴有心動過速的甲亢患者，我可是首選呢。

經過這麼多年的臨床應用，我除了上面的四個主要作用外，臨床陸續發現了我的一些新用處，我能預防和治療偏頭痛，能治療食管靜脈曲張出血，能治療靜坐不能，能治療肝源性潰瘍，能預防肝硬化再出血，能治療咯血，能治療婦女更年期血管運動性癥狀，能治療再生障礙性貧血。特別是這三年，我被發現能用於嬰幼兒血管瘤，具有迅速有效，患者耐受性良好等優點。

雖然我的作用很多，但是也不是所有人都可以使用我，比如支氣管哮喘患者，心源性休克患者，心傳導阻滯患者（Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯），重度心力衰竭患者，竇性心動過緩患者您可千萬別碰我。同時，有些人使用我的時候可能會出現眩暈，頭昏或者心率過慢現象，這是我正常的副作用，嚴重的可導致嗜中性白血球減少，性無能，紅斑狼瘡症/綜合征，雷諾(Raynaud)氏綜合征，充血性心力衰竭。這些副作用短期使用可能顯示不出來，但是長期使用則表現的很明顯。再有，現在很多學駕照的人用我作為鎮靜劑，這可是不好的做法哦，有時候反而適得其反，葯圈有個美女上次就用了我，所幸順利通過了，萬幸！

我在口服後可在胃腸道迅速而完全吸收，但在肝內首次通過的清除率很高，僅約30%進入血液循環（首過效應）。血漿中藥物濃度變化很大，因此臨床用藥劑量有顯著個體差異，用藥應個體化。主要在肝內代謝，大部分經腎排泄。

好了，說的太多了，不知道您了解我多少呢，在每年的執業藥師考試中，都有我的身影，希望下次碰到我，你別說不認識哦！