收藏貼！常見腫瘤靶向葯適應症及注意事項 （上）

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腫瘤靶向藥物是利用腫瘤細胞與正常細胞之間分子生物學上的差異（包括基因、酶、信號轉導等不同特性），抑制腫瘤細胞的生長增殖，最後使其死亡。以下為常見腫瘤的靶向抗體葯和注意事項：

非小細胞肺癌靶向葯

1. 吉非替尼 （gefitinib tablet）國內已上市

靶點：EGFR

治療：EGFR 突變陽性或既往化療的 NSCLC

不良反應：結膜炎、間質性肺病

2. 厄洛替尼 （Erlotinib）國內已上市

靶點：EGFR、PDGFR、c-Kit

治療：既往化療失敗的 非小細胞肺癌、晚期胰腺癌（中國未獲批）

不良反應：間質性肺病、轉氨酶升高、出血、睫毛生長異常

3. 埃克替尼 （凱美納 Icotinib ）國內已上市

靶點：EGFR

治療：化療失敗的 非小細胞肺癌

不良反應：較輕

4. 克唑替尼 （塞克瑞 Crizotinib）國內已上市

靶點：ALK、cMET、RON

治療：ALK 陽性 非小細胞肺癌

不良反應：視覺異常、肝毒性、外周神經病變、肺炎、QT 間期延長

5. 阿法替尼 （Afatinib）國內未上市

靶點：EGFR、HER2、HER4

治療：非小細胞肺癌，HER2 陽性晚期乳腺癌

不良反應：腎損傷、QT 間期延長

6. 色瑞替尼 （ Ceritinib）國內未上市

靶點：ALK、IGF1R

治療：對克唑替尼耐葯的 非小細胞肺癌

不良反應：疲勞、肝毒性

7. Alecensa (alectinib) 國內未上市

靶點：間變性淋巴瘤激酶(ALK)

治療：ALK 陽性 非小細胞肺癌

不良反應：疲勞、便秘、腫脹（水腫）和肌肉疼痛

8. AZD9291通用名就是叫Tagrisso 國內未上市

靶點：T790M基因突變

治療：AZD9291主要用於治療晚期非小細胞肺癌，是針對T790M基因突變的TKI類靶向藥物。不良反應：AZD9291 的副作用較輕微，主要是皮膚紅疹、指甲變色及腹瀉等。

9. 雷莫蘆單抗 （Ramucirumab）國內未上市

靶點：VEGFR-2

治療：IV期非小細胞肺癌鉑類化療後的二線治療

注意事項：中性粒細胞缺乏性發熱、出血、高血壓、肝硬化、腸梗阻，傷口不癒合。

另外，PD-1抑製劑（靶點PD-1）：包括施貴寶的Opdivo(nivolumab)， 默沙東的Keytruda， 百濟神州 PD-1抑製劑 單克隆抗體 BGB-A317。對非小細胞肺癌患者均有很好的療效。據調查，國內使用PD-1最多的是肺癌；其次是肝癌，之後是黑色素瘤，腎癌，腸癌。（國內未上市）

FDA已批准Cyramza聯合多西他賽，用於既往經含鉑化療治療後病情惡化的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的治療，臨床療效較好。（國內未上市）

乳腺癌靶向葯

1. 曲妥珠單抗 (Trastuzumab，赫賽汀）國內已上市

靶點：Her2 基因調控的 P185 糖蛋白

治療：Her2( ) 晚期乳腺癌，早期乳腺癌術後輔助治療

不良反應：容易發生過敏；與阿黴素聯合心臟毒性增加，有心衰率可能。無明顯胃腸和骨髓毒性。

或曲妥珠單抗抗體-藥物偶聯物（Kadcyla）

靶點：Her2

治療：曲妥珠單抗和紫杉烷類化療無效或 6 月內複發的 Her2( ) 轉移性乳腺癌

不良反應：肝毒性、血小板減少、神經毒性、間質性肺病或肺炎

2. 帕妥珠單抗 （Pertuzumab）國內已上市

靶點：Her2

治療：與曲妥珠單抗和多西他賽聯合用於轉移性 Her2( ) 乳腺癌

不良反應：伴或者不伴發熱的中性粒細胞缺乏、過敏反應、左心室功能失常

3. 拉帕替尼 ( lapatinib）國內已上市

靶點：HER-1、HER-2

治療：HER2 陽性乳腺癌

不良反應：肝毒性、LVEF 下降

4. 帕博西尼 ( palbociclib) 國內未上市

靶點：CDK-4、CDK-6

治療：HER2 陰性 ER 陽性的絕經後乳腺癌

不良反應：骨髓抑制、血栓

5. 依維莫司 （everolimus ）國內已上市

靶點：HR HER2

治療：發生內臟轉移的絕經後HR HER2-乳腺癌患

不良反應：口腔炎、皮疹、疲勞、非感染性肺炎、高血糖等

6. 來那替尼/諾拉替尼（Neratinib）國內未上市

靶點： HER2

治療：HER2陽性轉移性乳腺癌

不良反應：腹瀉

7. 貝伐單抗 國內已上市

靶點： HER2

治療：HER2陽性轉移性乳腺癌

不良反應：出血、胃腸道穿孔、動脈血栓

8. 舒尼替尼 （索坦Sunitinib）國內未上市

靶點：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治療：乳腺癌，小細胞肺癌，腎癌和胃腸道間質瘤

不良反應：疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘

胃腸腫瘤靶向葯

1. 瑞格非尼 （Regorafenib）國內未上市

作用靶點：VEGFR2、TIE

治療：轉移性結直腸癌，GIST

不良反應：出血、高血壓

2. 阿帕替尼 （Apatinib） 國內已上市

作用靶點：VEGFR2

治療：晚期胃癌，進展或複發的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌

不良反應：出血，血小板降低

3.Cyramza及Cyramza 紫杉醇化療聯合療法用於晚期或轉移性胃癌和胃食管交界腺癌（GEJA）的治療 （國內未上市）

4.舒尼替尼（Sunitinib） 國內未上市

靶點：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治療：腎癌和胃腸道間質瘤

不良反應：疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘

5.雷莫蘆單抗 （Ramucirumab）國內未上市

靶點：VEGFR-2

治療：IV期非小細胞肺癌鉑類化療後的二線治療

注意事項：中性粒細胞缺乏性發熱、出血、高血壓、肝硬化、腸梗阻，傷口不癒合。

6. 伊馬替尼（imatinib） 國內已上市

作用靶點：Bcr-Abl，C-KIT， PDGFR

治療：GIST胃腸道間質瘤

不良反應：較輕

腎癌靶向葯

1.帕唑帕尼 國內未上市

靶點：VEGFR,PDGFR,KIT

治療:一線轉移的腎細胞癌

血細胞異常,手、腳酸痛,口舌生瘡,骨髓抑制,噁心和疲勞

2. 索拉非尼 （Sorafenib） 國內已上市

作用靶點：VEGFR、DGFR

治療：不能手術的腎癌、肝癌

不良反應：手足綜合征、低磷血症

3. 舒尼替尼 國內未上市

作用靶點：VEGFR、DGFR

治療：轉移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的 GIST

不良反應：全身乏力發熱

4. 帕唑替尼

作用靶點：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治療：晚期腎癌、軟組織肉瘤

不良反應：肝毒性、頭髮脫色

5. 阿西替尼 國內已上市

作用靶點：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治療：晚期腎癌

不良反應：高血壓、血液高凝、胃腸穿孔

6. PD-1抑製劑：包括施貴寶的納武單抗Opdivo(nivolumab)， 默沙東 的Keytruda， 百濟神州 PD-1抑製劑 單克隆抗體 BGB-A317

靶點：PD-1

治療：黑色素瘤、肺癌和腎癌的治療。其它實體瘤的治療也在臨床 試驗中。

注意事項：不良反應少，瘙癢,皮疹,疲勞,噁心,咳嗽,便秘,關節痛。

7.舒尼替尼（Sunitinib） 國內已上市

靶點：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治療：腎癌和胃腸道間質瘤

不良反應：疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘

8.依維莫司 （everolimus ）國內已上市

靶點：HR HER2

治療：晚期轉移性腎細胞癌

不良反應：口腔炎、皮疹、疲勞、非感染性肺炎、高血糖等

甲狀腺癌靶向葯

1. 凡德他尼 （Vandetanib） 國內未上市

作用靶點：EGFR、VEGFR

治療：甲狀腺髓樣癌

不良反應：QT 間期延長、缺血性腦血管事件

2. 卡博替尼(Cabozantinib) 國內未上市

作用靶點：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治療：轉移性甲狀腺髓樣癌

不良反應：動脈血栓事件、傷口裂開、高血壓

3. 樂伐替尼(Lenvatinib) 國內未上市

作用靶點：VEGFR

治療：晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌

不良反應：高血壓、腦病

其它的血管生成抑製劑：阿西替尼（axitinib）、索拉非尼（sorafenib）、二磷酸莫替沙尼（motesanib diphosphate）、舒尼替尼（sunitinib）；EFGR抑製劑：吉非替尼（gefitinib）；環氧酶-2：塞來昔布（celecoxib）；抗血管生成複合物：沙利度胺（thalidomide）、雷利度胺（lenalidomide）也常被推薦治療甲狀腺癌。

新葯為腫瘤患者和臨床醫生提供了新的選擇，然而，據統計，目前FDA批准的靶向抗體葯，70%的葯還未在中國內地上市，而且根據以往的經驗多數藥物在短期內還不可能在中國內地上市，還沒有一個藥物在FDA批准之後七年以內能在中國上市。除了呼籲審批部門能讓新葯儘快在大陸上市，以幫助更多的患者外，我們也有患者去美國、日本和香港等地就醫，併購到新葯。諮詢腫瘤治療和新葯，請登錄全球腫瘤醫生網或撥打電話：400-666-7998.

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