萬眾矚目！第三代TKI奧西替尼9291始終熱度不減！

肺癌是世界上最常見的癌症之一。東亞地區男性肺癌發病率達到50.4%，女性19.2%。肺癌患者中EGFR的突變頻率最高，在30%-60%之間。這意味著EGFR靶向藥物的每一次進展，都將影響到成百上千萬的肺癌患者的命運！

自2015年11月美國FDA批准奧西替尼上市至今，奧西替尼在EGFR突變二線治療方案中發揮著其巨大的作用，延長了無數T790M突變患者的生命！

2017年9月，ESMO會議上公布的FLAURA臨床研究結果，一線用藥的驚人療效，讓奧西替尼再次贏得萬眾矚目！

一線效果萬眾矚目

FLAURA臨床研究，對比一線使用奧西替尼方案與當前一線標準治療方案（吉非替尼或厄洛替尼）：

從實驗結果來看奧西替尼相比於標準治療組，降低疾病進展或死亡風險約50%。

無論患者是否存在腦轉移，奧西替尼所有亞組均有顯著獲益。

初步觀察到具有臨床意義的總生存獲益，翹首以盼最終的OS結果。

且最為重要的是，本實驗的主要研究終點PFS，與標準治療組10.2個月的中位無進展生存期相比，奧希替尼組中位無進展生存期達到驚人的18.9 個月！

而且奧西替尼這項數據此前也得到證實，且PFS數據較18.9個月更長！

早在奧希替尼的AURA I 期臨床試驗中，納入了 60 例既往未治療的 EGFR 突變陽性晚期 NSCLC 患者，各自有 30 例患者分別接受奧希替尼 80 mg qd po 和奧希替尼 160 mg qd po 治療。當前標準一線方案（厄洛替尼或吉非替尼）治療的中位 PFS 為 8.4-13.1 月，而 AURA 研究中，奧希替尼 80 mg 劑量組的中位 PFS 達到22.1 月，160 mg 劑量組則為19.3月。

腦轉療效顯著

奧西替尼除了完勝一線標準治療方案的PFS獲益參數，腦轉療效也是其傲視群雄的一大優勢。

2015年ESMO大會報道中，AURA和AURAII期的匯總分析顯示，使用奧西替尼的總體患者人群ORR達到66%，其中腦轉患者的ORR達到62%。2016年ASCO年會口頭彙報BLOOM的I期結果更新：奧西替尼在治療軟腦膜轉移的患者中，33%達到顱內RR，43%達到顱內SD。2017 ASCO年會上公布的數據與此前臨床和臨床前顯示奧希替尼可穿透血腦屏障的發現一致。CNS轉移患者服用奧西替尼，中位PFS結果如下：

奧西替尼（n=75）11.7月顯著優於化療(n=41)5.6月

奧西替尼（n=93）8.5月顯著優於化療（n=51）4.2月

不良反應小

奧西替尼對於腦轉移患者療效顯著，已多次被證實，近期的ESMO公布的數據，和前期奧西替尼的1期臨床實驗也證實其用於一線的驚人療效，且奧西替尼的不良反應也是較低的。

AURA I期臨床實驗不良反應：

FLAURA研究中奧希替尼安全性數據與之前臨床試驗中所觀察到的數據一致，≥3級的不良事件 (AE) 發生率很低。在使用奧希替尼治療的患者中，最常見的 AE 是腹瀉（58% [2% 等級 ≥3]）與皮膚乾燥（32% [<1% 等級 ≥3]），而對照組治療的患者中，最常見的 AE 是腹瀉（57% [3% 等級 ≥3]）與皮炎痤瘡（48% [5% 等級 ≥3]）。在使用奧希替尼治療的患者中，有 33.7% 曾出現≥3級的 AE，相比之下，對照組患者這一數字是 44.8%。此外，在使用奧希替尼治療的患者中，有 13.3% 因出現 AE 而導致治療中止，而對照組為 18.1%。

總的來說，奧西替尼的有效性和安全性，以及在此前的研究中充分證實其對於腦轉移患者的顯著療效，堪稱最接近完美的肺癌靶向葯。兩年前萬眾矚目的二線新葯奧西替尼，如今在一線方案的臨床試驗中再次大放異彩，期待接下來的總生存期的臨床數據，期待不久後奧西替尼在一線延長更多肺癌患者的生命！