降血壓葯的分類和品種

降血壓葯的分類和品種

1、利尿降壓藥——如氫氯噻嗪（雙氫克尿塞），屬中效利尿劑，其降壓效果溫和穩定，也能增強其他降壓藥的降壓作用，故常與其他降壓藥合用。但本葯對血脂、血糖代謝不利，高脂血症、糖尿病人、高尿酸者一般不宜用，萬一要用應慎重。另一新型製劑如吲達帕胺（鈉催離、壽比山），兼有輕度鈣拮抗作用，對血糖、血脂等的代謝影響較少，但對磺胺類葯過敏者忌用。利尿降壓藥的另一副作用是易引起低血鉀症。

2、B-受體阻滯劑——老葯心得安已少用，新一代當前常用的為倍他樂克（美托洛爾）和比索洛爾（康可）、卡維地洛等。這類葯對血脂、血糖等的代謝也有不利影響，且對心跳慢、有痰喘病以及心臟有傳導阻滯者不宜用。

3、鈣離子拮抗劑（CCB）——常用的為二氫吡啶類如硝苯地平（心痛定、聖通平）、尼群地平、尼卡地平。此外，還有馬麗地平、尼古地平等7個。此類葯的副作用是易致面紅、心悸、頭暈頭痛、腳踝水腫，但不影響服藥。目前多用其長效製劑（每天僅服藥一次），如硝苯地平緩釋或控釋片（拜新同、欣然）、氨氯地平（絡活喜、安內貞）、非洛地平（波依定），拉西地平（司樂平）、伊斯拉地平等，也不影響血脂、血糖代謝。另外，還有兩種非二氫吡啶類的鈣拮抗劑如地爾硫卓（恬爾心、合心爽）和維那帕米爾（異搏定）。前者對合併有冠心慢性心肌缺血的高血壓者可選用，後者對患高血壓並有室上性心動過速者適用。

4、血管緊張素轉換酶抑製劑（ACEI）——代表葯為卡托普利，其作用時間短，需一天服藥三次。目前多用長效的如依那普利（依蘇、悅寧定）、賴諾普利（利壓定）、苯拉普利（洛汀新）、培哚普利（雅施達）、福森普利（蒙諾）。此外還有阿拉普利等8個，都屬於這一類。其中常用的洛汀新和蒙諾作用時間長，且可通過肝和腎雙通道排泄，對血脂和血糖沒有不良影響。

5、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARBs）——屬新一代降壓藥，對血糖、血脂的代謝也無不利影響，故對伴有糖尿病、高脂血症的高血壓患者可放心選用，尤其對用ACEI類藥引起劇烈乾咳者適用。這類葯當前國內在用的有氯沙坦（科索亞）、纈沙坦（代文）、替米沙坦（安內強）、厄貝沙坦（安搏維）、坎地沙坦脂片（迪之雅）、厄貝沙坦分散片等。

6、a1受體阻滯劑——這類葯最初以哌唑嗪為代表，因易引起起始劑量反應、直立性低血壓和暈倒，且要逐漸不斷增加劑量，故對老年人應該少用。現有新型長效劑如多沙唑嗪、非洛唑嗪等，每日服藥一次即可。

7、一些降血壓的老葯及其復方製劑。這類葯有作用於中樞神經或交感神經系統或交感神經節後阻滯的藥物，如利血平、降壓靈、呱乙啶、甲基多巴、可樂寧等。某些血管擴張劑如肼苯達嗪、敏樂定等均已基本上為新型降壓藥所替代或刷新，與之有關的一些復方製劑如復方降壓片、復方利血平、氨苯喋啶（北京0號）、復方羅布麻片、珍菊降壓片等，皆系多種藥物的小劑量合成，都不同程度含有小劑量利尿劑或鎮靜劑、中藥、維生素等。這些葯只適用於輕、中度高血壓病人。

老年人選用降壓藥的原則和用藥注意事項

理想的降血壓藥物，應符合下列條件：（1）降壓效果好，副作用輕，血壓降低的谷/峰比值要大於50%；（2）能防止或逆轉患者生命重要器官的損害；（3）對血脂、血糖、尿酸的代謝無不良影響，能改善胰島素的抵抗，不引起低血鉀；（4）藥物作用時間長（半衰期長），每天只需服藥一次。

由於老年高血壓患者常伴有冠心病、糖尿病、高脂血症等，故使用降血壓藥物需因人而異，並在選擇藥物上多加註意。

1、宜以降壓作用溫和、持久、效果好且副作用輕的葯作為基礎用藥。對血壓降低的要求不宜過猛、過速，一般要先用小劑量，然後視血壓情況，逐漸適當增加劑量，或聯合兩種以上降壓藥同用，務使血壓降到較安全水平（<140/80），糖尿病者還應適當低於此值。

2、目前老年人高血壓病的治療，多主張聯合用藥。據統計，單一種葯對血壓的有效控制率為45~55%，而聯合二種葯應用則為75~80%。聯合用藥既可減少單味藥物使用的劑量，且可協同有效地干擾多種升壓機制，延長作用時間和相互抵消或減少某些不良的副作用，更好地保護心、腦、腎等臟器。

3、降壓藥物應堅持長期服用。即使服後降壓效果滿意且血壓相對穩定，也只能相應調整劑量，不能輕易或突然停葯。否則，易發生撤葯綜合征，血壓可迅速反彈甚或更高，還可導致焦慮、心律失常、心絞痛等。

4、老年人由於調節血壓的壓力感受器敏感性減低，血壓易有較大幅度的波動，也易並發心腦血管事件，故對降壓療效的評定，不宜憑一時或一次的血壓水平而定，而應系統地多次測定觀察，即使血壓有所波動也應保持在相對較安全的範圍內。

5、老年人服降壓藥應個體化，結合患者病情組合用藥。當前多傾向以鈣拮抗劑（CCB）和血管緊張素轉換酶抑製劑（ACEI）或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）為首選，如服用後降壓效果仍不夠理想，可適當增加小劑量的利尿劑。

6、對心跳快、有交感神經興奮的易激動的高血壓患者，或合併有冠心病、心絞痛、心臟早搏者，可在首選藥用基礎上，加服?茁-受體阻滯劑（如倍他樂克等）。但此類葯對高脂血症、高血糖者不宜選用，且對心跳過慢，有氣喘病、心臟房室傳導阻滯者忌用。

7、小劑量的噻嗪類利尿劑——雙氫克尿塞和任何一種降壓藥合用，都有較好的協同降血壓效果。但本葯較大劑量長期應用對糖尿病、高脂血症和腎功能不全者是不宜的，也可招致低血鉀。

8、降血壓葯應儘可能不要在夜間服用。當然對有晨間高血壓者可視情另作別論。

老年高血壓病特點及降壓藥應用

張小群

高血壓是當今世界最廣泛流行的心血管疾病，又是引起冠心病、腦率中和腎功能衰竭的重要危險因素。及早防治老年高血壓，提高老年人生存質量，延年益壽具有重要價值。

1　老年高血壓血液動力學特點及其對心血管的影響

有專家認為，老年高血壓的血液動力學改變取決於高血壓類型。來自中年期原發性高血壓者，多屬舒張期型高血壓，其特點是心排出量減少，外圍阻力增高。伴發主動脈硬化的收縮性高血壓，心排出量常不減少，甚至反而增加，外圍血管阻力多屬正常甚至降低。由於老年血壓多以收縮壓增高為主，可增加心臟作功和加重左室後負荷，對左室功能起負效應作用，易誘發心力衰竭；加上膠原和澱粉和澱粉樣纖維沉著，可導致心肌變硬和順應性降低，致使收縮間期延長。此外，隨年齡增長，心臟對兒茶酚胺的刺激反應也有損傷，這也許與心肌的腎上腺素能受體數量減少和敏感性降低有關。

老年人動脈壁可發生許多變化，這些變化包括動脈內膜和中層變厚。伴彈性蛋白，脂質和鈣含量增加，內皮細胞表面不規則和內膜下間隙細胞侵潤。老年高血壓對上述改變明顯。

2　老年高血壓的體液特點

老年高血壓時，80%為低腎素型高血壓。因周圍血漿腎素活性(PRA)隨年齡增長而降低，年齡超過60歲以上高血壓患者約半數PRA降低。至於血漿醛固酮水平。有資料表明：老年人醛固酮水平比中年人顯著降低。血管腔內的血容量，心縮搏出量，腎血流量及血漿、腎素均比年青高血壓低。老年人腎小球濾過率降低、稀釋功能下降、保納功能降低。老年人壓力感覺器的敏感性下降，因而自動調節功能障礙而致血壓增高。再因老年人活動少，脂肪較多，也是引起血壓增高原因之一。老年人繼發高血壓則相對減少。

3　老年高血壓的診斷標準

老年是一個生物學分界概念。目前我國將60歲或以上者列為老年人範疇。老年人高血壓診斷標準與中年人相同。但老年人單純收縮壓升高而舒張壓不高現象比較多。1993年WHO將單純收縮期高血壓(ISH)(≥140/<90)定為一型。將140-160/<90，定為該型的亞組，稱臨異性單純收縮期高血壓。此型多伴動脈硬化。如由中年期原發性高血壓延延續而來者，則多屬舒張型高血壓。即舒張壓≥95mmHg。但也有不少患者屬於收縮壓和舒張壓均增高的混合型。此外，少數可伴發主動脈關閉不全或腎動脈硬化所致腎血管性高血壓。老年人比年青人多見。若有下列情況，應考慮其它性質的繼發性高血壓；舒張期高血壓出現在55歲以後。(原發性高血壓出現年齡往往在此以前)。或原來控制得很好的高血壓突然惡化，DBP≥120mmHg，視網膜嚴重病變，自發性低血鉀，多提示嗜鉻細胞瘤。

對老年高血壓診斷易注意漏診和誤診。由於動脈硬化，聽診在第一音後往往有較大間隙，會將第一音漏掉而漏診。還有老年人體位改變，立位或坐位時不高，而卧位血壓高。所以要側坐和卧位兩種姿勢的血壓。有時因大血管硬化，血壓波動大。還應測雙上肢血壓，在不同時間測3次。對疑有高血壓者，應結合病史癥狀作心電圖，X線，心超聲檢查確診。

4　老年高血壓的治療　　老年高血壓有主張貫徹整體治療原則，藥物治療與心理治療，生活規律，合理飲食相結合。事實證明，長期正規治療(不無故停葯，換藥或減量)，對防治高血壓及其嚴重併發症很有效。對輕度高血壓可先採用非藥物治療。

4.1　非藥物治療

4.1.1　減輕體征，限制鈉鹽；肥胖與高血壓有明顯關係，減輕體重可使血壓下降。同時，限制鈉鹽。我國飲食攝鈉量平均為15克/d，遠超過WHO建議3～5g/d。

4.1.2　補充鉀鹽　高血壓的發生率與鉀的攝入量成負相關。補充鉀鹽降低血壓，因為：1、鉀可減少血漿腎素活性；降低交感神經活性；2、血鉀濃度增加使阻力血管的緊張素Ⅱ受體減少，使血管擴張。

4.1.3　補鈣，補鎂　高血壓病人應保持足夠的鈣攝入。起到抑制甲狀旁腺分泌高血壓因子(PHF)作用。同時補充鎂。低鎂伴有的血鉀、對降低葯可產生耐藥性。給予鎂治療，也可降壓。

4.1.4　脂肪、纖維和素食；1、食物中減少脂肪，可使擴張血管的前列腺素增加；2、多食性纖維素食，鉀鹽含量高，同時減少鈉，蛋白質攝入，對高血壓有利。

4.2　藥物治療

對以上非藥物治療3～6月不能降壓，就採用降壓藥治療。把舒張壓控制在100mg以下，對單純收縮期高血壓≥180mmHg，無論有無癥狀也需治療，宜將血壓降至140mmHg以下。

對於老年高血壓治療原則：不僅積極降壓，更重要是保護靶器官。防止心腦腎損害及嚴重併發症。另一方面，要考慮長期用藥的副作用，對不同程度高血壓及不同個體。其病因，病理的主要環節以及對藥物的反應。必須注意用藥個體化，同時注意以下幾點：(1)老年高血壓多有全身動脈硬化，降壓不可操之過急。以免影響重要臟器血供，誘發腎功不全，心肌梗塞，腦血管意外。(2)老年人植物神經功能差，避免使用交感神經阻滯劑，注意發生體位性低血壓。(3)老年心肌收縮力和竇房結功能減弱，因此，避免單用抑制心肌收縮力和影響心臟傳導降壓藥。(4)老年多伴腎功能減退，降壓藥應控制在常規量1/2～2/3左右。以免造成藥物毒性反應。(5)避免用強利尿劑，防止電介質紊亂。

4.2.1　利尿劑　適合浮腫、心力衰竭老年患者。常用雙氫克尿量。此葯不引起體位性低血壓。缺點干擾代謝，血糖增高，引起低鈉、低鉀、目前主張用吲達帕胺2.5mg/gd，此葯毒利尿又鈣拮抗，可以經腎、膽汁排出。腎衰也適用。對糖，血脂無影響，正被選為一線降壓藥。對老年高血壓使用利尿葯，推薦用小劑量，定期測血鉀、血脂、電介質和血糖。

4.2.2　β阻滯劑，適應心動過速，勞力型心絞痛對老年高血壓降壓較青年高血壓差。因前者多屬低腎素型高血壓，故不作為首選。β阻滯劑能減慢心率，對抗心律失常，對高腎素型高血壓或腎性高血壓，伴有心絞痛、心肌梗塞適宜。可選擇β阻滯劑如阿替洛爾，美托絡爾，降低外周阻力。臨床上用杓型高血壓採用比索珞爾5～20mg/gd，能有效控制24小時血壓及晨醒的高峰血壓［1］，還可採用卡維地洛，此葯不影響血脂，血糖，且能增加心排血量。降低外周阻力，也是治療心衰的新葯［2］。對β阻滯劑，老年高血壓用藥付作用較多，因可使左室損害和支氣管收縮。故對有竇房結病變，左室功能不全和阻竇性肺氣腫老年高血壓不宜使用。

4.2.3　CCB能擴張阻力血管、增加心腦腎血流。逆轉左室肥厚量抑制硬化形成，對脂、糖代謝影響小，降低支氣管平滑機張力，適應伴冠心病、糖尿病、重症高血壓治療。推薦是尼莫地平30mgtid，硝華吡淀10～20mgtid，或選擇硝苯吡啶緩釋症30mgqd，尼索地平5mg.qd、氨氯地平2.5mg～10mg.qd，老年高血壓主張長效製劑使用方便，降壓平穩，且硝苯吡啶控釋後和氨氯地平降低血壓不影響晝夜節律，降壓效應谷/峰比較滿意［3］。拉西地平降低夜間血壓，也能有效控制高峰期血壓，宜用均型同時有冠心病患者［1］。但本葯有頭暈，面朝紅，浮腫、心動過速，故應小劑量開始，或合用利尿劑或ACE減輕［2］。

4.2.4　ACE1　能遞轉左心室肥厚，對高血壓伴糖尿病可減輕腎小球硬化，改善胰島素敏感和糖耐量異常，具有保鉀作用，對心衰適用。但對雙側腎動脈狹窄不用。老年人用量宜小，防直立性低血壓。常用藥物；卡托普利12.5mg/日，依那普利2.5mg/日，長效製劑賴諾普利5mg/日，培哚普利1mg/日。24小時降壓顯而穩定。付作用有低血壓，高血鉀，避免與含鉀利尿合用；乾咳高達10～20%［2］。曾有專家指出，吸入色甘酸鈉可有效，或更換其它ACE1。曾有專家指出，吸入色甘酸鈉可有效，或更換其它ACE1，消除葯源性咳嗽［4］。

4.2.5　α阻滯劑　易致直立性低血壓。最大優點不致糖代謝紊亂，能降低LDL和HPL，能降低血糖和胰島素水平。適用高血壓並冠心病，糖尿病者。新型葯多沙唑嗪1～16mg/日，四喃唑嗪能改善尿流情況，對伴前列腺可作首選［5］。但此葯易產生低血壓，老年人慎用。

4.3　降壓藥選擇及聯合應用

目前認為老年高血壓可選擇利尿劑、ACE1抑製劑、鈣拮抗劑較行之有效宜。β阻滯劑及α阻滯劑付作用多，老年患者應慎用。

對伴有各種併發症老年高血壓降壓選擇。如表

併發症 選擇藥物

充血性心力衰竭 利尿劑、ACE1糖尿病 ACE1、鈣阻滯劑，α阻滯劑腎功能不全 利尿劑、鈣阻滯劑心絞痛 β阻滯劑、鈣阻滯劑ACE1高脂血症 α阻滯劑，鈣阻滯劑，ACE1腦血管病 利尿劑、β阻滯劑，鈣阻滯劑　　關於聯合用藥，對單用藥效果不佳，採用換藥或聯合用藥。方案：利尿劑+β阻滯劑；ACE1或CCB；β阻滯劑+CCB或α阻滯劑；CCB+ACE1。其優點是納多種藥物入一丸。發揮協同作用，提高療效，減少藥量和付作用。缺點是各藥劑量恆定，難以單獨調整。為提高患者服藥依從性和保持血中藥濃度，現提倡緩解，長效降壓藥，達到全天候治療。目前市面上出現全新血管緊張素受體拮抗劑，如蘆沙坦50mg/d，能平穩24小時血壓，對輕中度高血壓有效。包括腎功能不全和接受透析治療病人。且咳嗽副作用小。