治療糖尿病的各種口服降糖葯都有哪些作用和區別

  血糖評價標準:  評價 空腹 餐後一小時 餐後二小時 餐後三小時  正常 4.4-6.1 6.7-8.3 5.0-7.2 4.4-6.7  良好 6.1-7.1 8.3-9.9 7.2-8.8 6.7-8.2  一般 7.2-8.2 10-12.7 8.9-11 8.3-9.9  不良 8.3-9.9 12.7-16.1 11.1-15.3 10-14.4  極差 10- 16.6- 15.5- 14.4-

  糖尿病是一種常見病、多發病。隨著醫療技術的發展,治療糖尿病的口服藥也越來越多。那麼,防治糖尿病的各種口服降糖葯都有哪些作用和區別呢?  治療糖尿病的口服降糖葯可分為磺脲類(胰島素促泌劑)、雙胍類、格列酮類(噻唑烷二酮類)、非磺脲類胰島素促泌劑、α葡萄糖苷酶抑製劑、胰島素增泌素等六類。現具體分述如下:  一、磺脲類降糖葯   此類藥物的降糖機制是:(1)刺激胰島β細胞釋放胰島素;(2)增強人體組織的胰島素受體對胰島素的敏感性;(3)促進人體內肝糖元的合成,減少糖元的分解,從而降低病人的空腹血糖。磺脲類降糖葯適用於2型糖尿病患者,而1型糖尿病患者及伴有黃疸、造血系統抑制、白細胞減低的糖尿病患者須禁用。此類藥物的服用時間在餐前半小時,對餐後血糖的降糖效果優於進餐時或餐後服藥。一般每日服藥2~3次,其降糖作用不依賴血糖濃度,故應預防低血糖的發生。但此作用有賴於機體尚存一定數量(30以上)有功能的胰島β細胞,因此應用磺脲類的前提是β細胞有一定功能。常用的磺脲類降糖葯有以下幾種:

  1.D860(甲苯磺丁脲)   D860屬於第一代磺脲類藥物。其副作用較輕,只有少數患者服用後出現胃腸道反應及皮疹。比較而言,在磺脲類藥物中,D860的降糖作用較弱。它適用於治療輕型的糖尿病患者。   2.優降糖(格列本脲)   優降糖屬於第二代磺脲類藥物。其降糖作用較強,為D860的200倍。病人服用優降糖後,易出現低血糖反應。因此,對於老年性糖尿病患者、有心腦腎病變及過度肥胖的糖尿病患者應不用或慎用優降糖。   3.達美康(格列齊特)   達美康為第二代磺脲類藥物。其降糖的強度為D860的10倍,作用較溫和,無明顯的副作用。它適用於老年性糖尿病患者和屬於肥胖體型的糖尿病患者。由於達美康可通過降低血小板的粘連和集結而起到抗血小板栓塞的作用,故它還可以用於防治由糖尿病引起的心、腦血管病變及視網膜毛細血管病變等併發症。口服後從胃腸道迅速吸收,血漿濃度高峰在服藥後2~6小時,體內蛋白結合率為94。2,半衰期為12小時,作用持續時間可達12~24小時。達美康適用於2型糖尿病,尤其是老年糖尿病患者,而且其發生低血糖的情況較少。用法:每日1~2次,一般早、晚餐前服用。

  4.糖適平(格列喹酮)   糖適平為第二代磺脲類藥物。其降糖的強度與D860相仿。糖適平的排泄不受腎功能的影響。其95%的代謝產物從胃腸道排出,不到5%的代謝產物從腎臟排泄,故糖適平是糖尿病合併腎病患者的首選藥物。糖適平尤其適用於老年糖尿病患者及已有腎功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。主要特點是口服後吸收,2~3小時出現血漿濃度高峰,8~10小時後血中幾乎測不出。代謝產物95從膽道經腸隨糞便排出,僅有5從腎臟排出。因此,糖適平適合老年糖尿病患者,尤其伴輕、中度腎功能減退者。用法:每日2~3次,餐前口服。   5.美吡達(格列比嗪)   美吡達是第二代磺脲類藥物。其降糖的強度是D860的100倍,僅次於優降糖。由於美吡達在人體內的代謝產物無生物活性(指降糖作用),故病人長期使用時,不易出現低血糖反應。美吡達還有抑制血小板聚集及促進纖維蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和膽固醇的濃度。故美吡達可用於防治糖尿病引起的脂代謝紊亂等併發症。少數患者服用美吡達後,可出現胃腸道反應。美吡達適用於餐後血糖高的糖尿病患者。該藥物口服吸收快而完全,3分鐘後可使血清胰島素水平升高,1~2小時達高峰,作用持續時間可達12~24小時,半衰期為3~6小時。用法:每日2~3次,餐前口服。

  6.瑞易寧(格列吡嗪控釋片)   瑞易寧是第二代磺脲類藥物。其活性成分是格列吡嗪。病人在早餐時服用1片(5毫克)瑞易寧後,可使患者體內全天保持穩定的藥物濃度。故它能有效地控制病人全天的血糖濃度,並且,不增加患者低血糖的發生率。患有嚴重胃腸疾病,如嚴重胃腸狹窄或嚴重腹瀉的糖尿病患者不宜服用此葯。為控釋片,一般每日一次,早餐前服用,不可將藥片掰開。口服3小時起效,6~12小時血葯濃度達高峰。服藥5天後,血糖濃度達穩定狀態。   7.格列美脲(迪北、萬蘇平、聖平)   格列美脲為第三代磺脲類藥物,其降糖作用僅次於優降糖。格列美脲可增強機體對胰島素的敏感性。並且,它還有模擬胰島素的作用,因此,格列美脲在調節病人的血脂及減輕病人體重方面都有明顯的作用。是目前最新一代的磺脲類藥物。對不同血糖濃度調節胰島素分泌的反應速度快,能夠高效而持久地發揮降糖作用。格列美脲還可以根據血糖的水平調節胰島素釋放。在節省胰島素釋放的同時有效地降低血糖,低血糖的發生率極低。同時避免了體重增加。另外,格列美脲對心血管的影響也較小。可以每日1次給葯,服用方便,適宜老年糖尿病患者應用。

  8.消渴丸   消渴丸的主要成分有北芪、優降糖(每丸含0.25毫克)、生地黃、天花粉。它具有益氣養陰,生津止渴的作用。因此,消渴丸能改善病人的多飲、多尿、多食及消瘦等癥狀,使病人的血糖、尿糖趨於正常。消渴丸的副作用和優降糖相近,可使病人發生低血糖反應。它適用於2型糖尿病患者,對於輕度、中度的糖尿病患者療效顯著。  二、雙胍類降糖葯   雙胍類降糖葯適用於1型、2型糖尿病患者。但1型糖尿病患者及重度的2型糖尿病患者,不能單獨使用此類藥物治療,而應與其他類降糖藥物聯合使用。伴有以下病症的糖尿病患者,應禁用雙胍類降糖葯:(1)伴有肝腎功能損害、慢性胃腸病、消瘦及有黃疸病的人;(2)孕期及產後的女性糖尿病患者;(3)服用雙胍類藥物後,有嚴重噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道癥狀者;(4)有嚴重併發症(如酮症酸中毒、高滲昏迷等)的糖尿病患者;(5)嗜酒及長期服用西米替丁的患者。該類葯為治療2型糖尿病的基本藥物,尤其對於肥胖者為首選。對血糖在正常範圍者無降糖作用,單獨用藥不引起低血糖,與磺脲類合用則可增強其降血糖作用。該類藥物無肝腎損害,長期應用安全可靠。禁用於酮症酸中毒,也不宜用於孕婦和哺乳期婦女。

  常見不良反應主要為噁心、嘔吐等胃腸道反應,故應餐後立即服藥或餐中服藥,並以小劑量(半片,0。25克/次)起量,可減輕不良反應,一般每日服藥2~3次。  常用的雙胍類降糖藥物有以下幾種:   1.降糖靈(苯乙雙胍) 現已很少使用。   2.降糖片   降糖片的作用特點與降糖靈相似。但其副作用只有降糖靈的五十分之一。降糖片對病人餐後的血糖有顯著的降低作用。因降糖片還具有降低病人的血脂和減輕病人體重的作用,故它能防治糖尿病的併發症,為2型糖尿病肥胖患者的首選降糖葯。目前,在國外,降糖片是唯一被應用的雙胍類降糖葯。   3.鹽酸二甲雙胍片   鹽酸二甲雙胍片的作用特點是:它可以增強人體組織對胰島素的敏感性;它可以減少胃腸道對葡萄糖的吸收,以起到減輕病人體重及降糖的作用。(1)由於鹽酸二甲雙胍是在進入人體的小腸後才能被溶解、吸收,所以它對胃腸道的刺激作用較輕。這使得更多的糖尿病患者能夠接受鹽酸二甲雙胍的治療。(2)由於鹽酸二甲雙胍片是在小腸內被溶解吸收的,因而減少了胃酸對它的損耗。故它比普通同類片劑的利用度高,增強了其降糖的作用,使它能夠更有效地控制病人餐後的血糖濃度。

  三、α葡萄糖苷酶抑製劑  主要包括卡波糖(拜唐蘋),伏格列波糖(倍欣)。  降糖原理:食物中澱粉、糊精和雙糖(如蔗糖)的吸收需要小腸粘膜刷狀緣的α-葡萄糖苷酶,葡萄糖苷酶抑製劑就是抑制這一類酶,可延遲碳水化合物吸收,降低餐後高血糖,可作為2型糖尿病的第一線藥物,尤其適用於空腹血糖正常(或不太高)而餐後血糖明顯升高者。  此類藥物適用於1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者不宜使用:(1)18歲以下的糖尿病患者;(2)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(3)有肝、腎功能損害的糖尿病患者;(4)伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者.可單獨用藥或與磺脲類、雙胍類合用。2型糖尿病患者在胰島素治療基礎上加用葡萄糖苷酶抑製劑有助於降低餐後高血糖。常見不良反應為胃腸反應,如腹脹、排氣增多或腹瀉,經治療一個時期後可減輕。單用本葯不引起低血糖,但如與磺脲類或胰島素合用,仍可發生低血糖,且一旦發生,應直接應用葡萄糖處理,進食雙糖或澱粉類食物無效。本葯在腸道吸收甚微,故無全身不良反應,但對肝、腎功能不全者仍應慎用。不宜用於有胃腸功能紊亂者,也不宜用於孕婦、哺乳期婦女和兒童。

  服用方法是進餐時與第一口食物嚼碎後服用。飲食成分中應有一定量的碳水化合物,否則葡萄糖苷酶抑製劑不能發揮作用。  目前,常用的α葡萄糖苷酶抑製劑是拜糖平(阿卡波糖)。  拜糖平可以減慢人體對食物中糖的吸收速度,從而能有效地控制病人餐後的血糖濃度。由於大腸對食物中糖的吸收有調節作用,故拜糖平不會使病人出現低血糖反應。它對病人的體重也無影響。由於拜糖平基本不進入人體的血液循環系統,故它對人體無明顯的副作用。主要通過抑制α-澱粉酶(在降解大分子多糖中起重要作用的酶)起作用,每次50毫克(最大劑量可增加到100毫克),每日3次。  伏格列波糖:主要通過抑制麥芽糖酶和蔗糖酶起作用,每次0。2毫克,每日3次  四、胰島素增敏劑

  格列酮類(噻唑烷二酮類)   降糖原理:提高細胞對胰島素作用的敏感性,減輕胰島素抵抗,故為胰島素增敏劑。目前認為2型糖尿病發病機制與胰島素抵抗有關,早期應用此類藥物可以從根本上改變病情。可單獨或聯合其他口服降糖藥物治療2型糖尿病患者,尤其胰島素抵抗明顯者。但不宜用於治療1型糖尿病、孕婦、哺乳期婦女和兒童.它適用於2型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮類藥物:(1)伴有水腫的糖尿病患者;(2)伴有嚴重肝臟病變的糖尿病患者;(3)1型糖尿病患者;(4)伴有糖尿病酮症酸中毒的患者;(5)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(6)18歲以下的糖尿病患者。  服藥時間大約在每天同一時間,與是否進餐無關。本類藥物的主要不良反應為水腫,有心力衰竭傾向或肝病者慎用。用藥前和用藥中應監測肝功能,如轉氨酶超過正常上限3倍,則不用或停用。

  常用的格列酮類藥物有以下幾種:   1.羅格列酮(文迪雅)   文迪雅的作用特點是:它可以提高機體組織對胰島素的敏感性,改善胰島素β細胞的功能。文迪雅還可降低病人體內總膽固醇和甘油三酯的濃度,起到防治糖尿病併發症的作用。老年人和伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用此葯。用量為4~8毫克/天,每日1次或分2次口服。  2、吡格列酮:用量為15~30毫克/天,口服每日1次。  3.曲格列酮: 因有肝損害不良反應已停止使用  五、非磺脲類胰島素促泌劑 包括瑞格列奈(諾和龍,孚來迪)和那格列奈(唐力)。  降糖原理:與磺脲類類似,也作用在胰島β細胞,促進胰島素的產生和釋放,但結合位點與磺脲類不同。其降糖作用快而短,模擬胰島生理性分泌,主要用於控制餐後高血糖。尤其適合老年糖尿病患者。一般每日2~3次,進餐前或進餐時口服,無須餐前半小時,不進餐不服藥。

  此類藥物適用於2型糖尿病患者。但下列患者禁用:(1)並發糖尿病酮症酸中毒的患者;(2)1型糖尿病患者;(3)伴有肝腎功能嚴重受損的糖尿病患者;(4)處於孕期或哺乳期的女性糖尿病患者。  常用的屬於非磺脲類促胰島素分泌劑的藥物有以下幾種:   1.諾和龍(瑞格列奈) 為苯甲酸衍生物,於餐前口服,不進餐不服藥。  諾和龍的作用特點是:(1)它能促進胰島素從胰島β細胞內快速釋放,以起到降低血糖濃度的作用。(2)該葯主要通過膽汁排泄,無腎毒性作用。故伴有腎功能不全的糖尿病患者可選用諾和龍。(3)服用此葯的原則是「進餐服藥,不進餐不服藥」。它能把進餐與治療結合起來,僅在需要時發揮其刺激胰島素釋放的作用故它能減少病人低血糖的發生率。

  2.孚來迪(那格列奈)   孚來迪和諾和龍一樣,是一種餐時血糖調節劑。它能糾正病人異常的胰島素分泌模式,能模擬生理性胰島素的分泌模式,能有效地控制病人的血糖濃度。伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用孚來迪治療。  六、胰島素增泌素   目前,用於臨床的胰島素增泌素是胰高血糖素多肽—1。它適用於2型糖尿病患者。胰高血糖素多肽—1的作用特點是:當病人的血糖濃度低於2.8毫摩爾/升時,它不刺激人的胰島細胞使其分泌胰島素;當病人的血糖濃度高於6.6毫摩爾/升時,它對人的胰島細胞有強大的刺激作用,使其分泌胰島素。因此,使用胰高血糖素多肽—1治療的糖尿病患者,不會出現低血糖反應。  因此北京鉻樂控專家提醒廣大糖友,根據自己的具體情況在醫師的正確指導下合理用藥,認清西藥的危害性,避免走一些彎路。

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