撲熱息痛不當服用會造成肝功能衰竭甚至死亡

07-01

撲熱息痛學名對乙醯胺基酚（英語：paracetamol或acetaminophen）也稱為對羥基乙醯苯胺、醋氨酚是感冒藥中的常見成分，是一種常用的退熱和止痛藥物，常用於發熱、頭痛和其他輕微疼痛。它是許多感冒藥和止痛藥的主要成分。按標準劑量服用對乙醯胺基酚是相當安全的，但是由於其在不同類型藥物中均有存在，故意或偶然的過量服用也較為常見。

毒性機理在代謝階段，大部分撲熱息痛在第二階段代謝通過結合硫酸鹽和葡萄糖苷酸失去活性，一小部分被細胞色素氧化酶P450氧化。細胞色素P450 2E1 （CYP2E1）把撲熱息痛轉化為高活性的中間代謝物, N－乙醯醌亞胺（NAPQI）。一般情況下，NAPQI通過結合谷胱甘肽被解毒。但是攝入太多必理通後，硫酸鹽和葡萄糖苷酸被飽和，更多的必理通被分流到細胞色素P450系統產生NAPQI。這樣，肝細胞提供的谷胱甘肽耗盡後，剩餘NAPQI與細胞膜分子反應，造成大量肝細胞損傷和死亡，臨床上導致急性肝臟壞死。在動物試驗中發現，在發生肝臟中毒之前70%的肝臟谷胱甘肽已被耗盡。

中毒劑量對乙醯氨基酚的中毒劑量存在很大變數。成年人中，單次劑量超過10g或者150mg/kg就會有高風險導致中毒 24小時內多次服用小計量累積到中毒劑量也會導致中毒，長期日攝入量高於4g/日也可導致中毒，日攝入劑量稍高於6g/日可導致死亡。兒童單次攝入超過200 mg/kg可能導致中毒。這一水平高於成人主要由於兒童較成人有相對大的腎臟和肝臟，能夠容納更多的超劑量對乙醯氨基酚。兒童中急性對乙醯氨基酚過量比慢性長期過量服用中毒有更高的致病和死亡可能。由於對乙醯氨基酚經常包含在其它復方製劑藥品中，因此計算所有藥品中對乙醯氨基酚劑量總和是否過多非常重要。另外在購買藥物是要注意，對乙醯氨基酚可能會包含在不同止痛藥和抗感冒/流感葯配方中，來加強止痛效果。為了防止過量，應當仔細閱讀藥品說明書，查找配方是否含有對乙醯氨基酚，並諮詢藥劑師防止過量服用。

導致中毒的風險因素長期過量攝入酒精（例如酗酒）可提高CYP2E1，這會潛在的提高必理通的毒性。由於這個原因，其它止痛藥如阿斯匹林或布洛芬有時被推薦為替代藥品。禁食也是一個風險因素，可能因為禁食會導致肝臟谷胱甘肽儲量嚴重不足。所以服藥前需謹記要飽肚服藥。有報道指出，伴隨使用CYP2E1誘導劑異煙肼（一種晶狀抗菌化合物，用於治療結核病）可提高肝中毒風險，儘管CYP2E1誘導是否造成肝臟中毒在這種情況的關係並不清楚。同時使用含有誘導CYP酶的藥物如抗癲癇葯（包括立痛定、苯妥英、巴比妥酸鹽等）也有報道導致中毒風險。以上來源：維基百科

百服嚀新康泰克被曝傷肝新華社——經濟參考網2014-01-22 　　作者：平亦凡　　來源：京華時報

　　記者美國食品藥品監管局(FDA)日前聲明稱，將敦促醫生避免開出含量超過325毫克/片撲熱息痛(對乙醯氨基酚)的藥物，以減少對患者肝臟損傷。在我國，新康泰克、百服嚀等常用感冒藥每片撲熱息痛含量均在500毫克。

　　昨天（21日），兩家藥品製造商表示，媒體報道存在誤讀，一次服用不超過650毫克、24小時內累計服用不超過4克含撲熱息痛的藥品不會損傷肝臟。

　　常用感冒藥含量超標

　　撲熱息痛是最常用的非抗炎解熱鎮痛葯，是多種感冒退熱和鎮痛葯的主要成分。目前，泰諾、百服嚀、新康泰克等常用感冒藥中均含有該成分。

　　根據FDA統計，在1998年至2003年間，撲熱息痛過量服用是導致病人肝衰竭的主要原因。FDA警告，過量服用撲熱息痛藥物將會導致肝功能衰竭甚至死亡。

　　據了解，目前我國主要品牌感冒藥均含有撲熱息痛。其中，快克、感康、康必得的單位撲熱息痛含量在250毫克以內；白加黑、泰諾則達到FDA規定的上限325毫克。而上海施貴寶製藥公司生產的日夜百服嚀、加合百服嚀，以及中美史克生產的新康泰克每片撲熱息痛含量達到了500毫克，超出FDA建議上限的54%。

　　「正確服用無礙健康」

　　百時美施貴寶(中國)昨天告訴記者，FDA針對醫生處方行為，建議醫生不要在處方中開出每片或者每顆撲熱息痛含量超過325毫克的單劑或復方製劑，但也指出一次用量可以為兩片或兩粒，此時撲熱息痛的一次用量為650毫克，日夜百服嚀每一片500毫克的含量在安全範圍之內。

　　不過，FDA指出，撲熱息痛在解熱鎮痛類的非處方葯產品中同樣被廣泛應用，FDA將會頒布針對非處方葯產品的相關條例和舉措。

　　「只要嚴格按照說明書規定，不同時服用與該葯成份相似的其他抗感冒藥、服用期間不飲酒，就不存在劑量過大的問題。」百時美施貴寶(中國)企業事務部副總監李歆說，「公司不會改變現在生產的百服嚀系列藥物的撲熱息痛含量。」

　　新康泰克生產商——中美史克母公司葛蘭素史克公司(GSK)消費保健品部負責人羅怡昨天也告訴記者，新康泰克中500毫克撲熱息痛的含量是安全有效的，但該葯不能長時間使用。

　　背景資料：

　　什麼是對乙醯氨基酚？

　　對乙醯氨基酚，分子式C8H9NO2，通常為白色結晶性粉末，有解熱鎮痛作用，用於感冒發燒、關節痛、神經痛、偏頭痛、癌痛及手術後止痛等。由對硝基酚鈉經還原成對氨基酚，再醯化製得。

　　作用：

　　1、用作解熱、鎮痛、抗風濕葯。

　　2、該品為解熱鎮痛葯，國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非抗炎解熱鎮痛葯，解熱作用與阿司匹林相似，鎮痛作用較弱，無抗炎抗風濕作用，是乙醯苯胺類藥物中最好的品種。特別適合於不能應用羧酸類藥物的病人。用於感冒、牙痛等症。

　　其它名稱：

　　日夜百服嚀；小兒百服寧；加合百服寧；必理通；醋氨酚；撲熱息痛；泰諾止痛片；退熱凈；雅司達；泰諾林；泰諾；對乙醯氨基酚；斯耐普；一粒清；Bufferin

　　不良反應：

　　1.不良反應較少，不引起胃腸道出血。偶見皮疹、蕁麻疹、葯熱、血小板減少症及白細胞減少症(如粒細胞減少)。長期大量用藥會導致肝腎功能異常。

　　2.可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛及面色蒼白等。

　　3.劑量過大可引起肝臟損害，嚴重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可測定本品血葯濃度，以了解肝損程度。