口服降糖藥物的分類和服用方法

06-29

１、口服降糖藥物的分類和服用方法

口服降糖類葯有很多種。目前，臨床常用的品種按功能或作用可以分為促胰島素分泌劑、促進葡萄糖在周圍組織細胞的代謝劑、抑制小腸吸收葡萄糖的α-葡萄糖苷酶抑制、提高胰島素敏感性和生物利用度的胰島素增敏劑共４大類。由於作用原理、起效時間、代謝途徑和需要與食物進行配合的時機不同，其服用方法大致如下：

（１）促胰島素分泌劑

促胰島素分泌類降糖葯，包括磺脲和非磺脲兩類。其中，磺脲類代表藥物有：優降糖、糖適平、達美康、美吡達、瑞易寧、亞莫利等。非磺脲類代表藥物目前僅有瑞格列奈和那格列耐。它們共同的主要作用是能夠刺激胰島?細胞分泌胰島素，從而降低血糖。但是，如果用量不當或不能與飲食所攝入的碳水化合物相配合，則可以引起低血糖。由於它們進入人體後需要一定的時間來刺激胰島?細胞從而產生胰島素。因此，其最佳服的葯時間為餐前30分鐘。各個成員之間的主要區別主要在於作用的強弱、時間的長短。成員之間不宜聯合使用。

在發展順序方面：甲磺丁脲 ( tolbutamide )、氯磺丙脲 ( chlorpropamide )是第一代磺脲類代表葯；格列苯脲 ( glibenclamide )、格列奇特 ( gliclazide )、格列吡嗪 ( glipizide )、格列喹酮 ( gliquidone )是第二代磺脲類代表葯；第三代磺脲類代表葯目前只有格列美脲 ( glimepiride 。非磺脲類降糖葯是近年來新發現的促胰島素分泌葯。

在作用特點方面：糖適平、美比噠、瑞易寧（控釋格列吡嗪）等作用時間較短，主要用於控制餐後血糖；優降糖、達美康、格列美脲等作用時間較長，可同時用於控制餐後和空腹血糖。

（２）促進葡萄糖在周圍組織細胞的代謝劑

本類藥物不像磺脲類有一個龐大的「家族」，目前僅有雙胍類一族，且只有苯乙雙胍（降糖靈）二甲雙胍（降糖片）兩兄弟。其中，前者由於容易引起乳酸性酸中毒，因而在某些國家已被禁用，我國目前也較少使用，需要時應比較慎重，劑量以較小為佳。後者目前較常用，但由於不同國家或不同廠家生產產品商品名不同，而又有美迪康、迪化糖錠、格華止等名稱。它們共同的作用是增加外周組織（如肌肉等）對葡萄糖的利用，同時減少肝糖元的生成，使血糖降低。因不刺激胰島素分泌，故對於血糖正常者比較安全，因此有人稱它們為抗高血糖葯，特別適用於肥胖或超重的病人使用。由於它們都帶有酸性，可以刺激胃腸道，故最好在餐後才30分鐘或進餐結束時服用。

（3）a-葡萄糖苷酶抑製劑

目前此類藥物主要有三個成員。即：阿卡波糖（拜唐蘋）、伏格利波糖（倍欣）和米格列醇。主要作用是阻止a-葡萄糖苷酶與多糖類物質的結合，以減少和降低食物中的澱粉等多糖類物質被分解、消化和吸收的量及速度，從而改善或降低餐後血糖。對餐後血糖控制不好的病人效果明顯。但是，其方法也是以損失碳水化合物（糖）在腸道被消化吸收的生物利用度為代價而實現的，同時還會對於蛋白質、脂肪、維生素、微量元素等其它營養素的吸收形成影響。因此，長期應用易致營養不良或營養素控制失控。另外，相當一部分的患者還會因澱粉等多糖類物質不能被充分分解和消化，而引起腹脹、腹瀉、腸鳴音亢進、大便次數過多等藥物不良的副作用。

其正確的服用方法是在進餐時與第一口飯同服。如果和在餐後或餐前過早服用，其作用要大打折扣。

（４）胰島素增敏劑

代表藥物有羅格列酮和匹格列酮。作用原理是通過促進胰島素介導而提高葡萄糖的利用率，同時增強胰島素作用、抑制肝糖原生成。由於減輕了胰島素的抵抗，因此可在降糖的同時，不同程度的改善血脂和血壓。副作用有：與磺脲類及胰島素合用，可出現低血糖、部分患者的體重增加、可加重水腫、可引起貧血和紅細胞減少等。

臨床使用，單獨或聯合其它類降糖要均可，一般應在餐前服用。

２、口服降糖類藥物須注意的事項

口服降糖葯是治療糖尿病的主力軍，主要應用於2型糖尿病，部分品種也可應用於１型糖尿病。條件或前提是：單純飲食控制和運動治療不能很好的控制血糖，並必須注意以下幾個分泌的問題：

（1）降糖類藥物僅僅能夠幫助患者改善或調節血糖，但並不能代替飲食中的營養素髮揮其特定的作用。因此，藥物應用必須飲食調節相配合，才能達到控制或減少糖尿病併發症的目的。即：患者所攝入的熱能或其它營養素既必須滿足人體生命活動的需要，又能夠通過藥物的作用將血糖控制在安全的範圍之內；

（2）降糖類藥物大部分具有一定的副作用，且必須與飲食進行特定的配合，因此在患者沒有掌握其應用規律、要求和相應的控制指標之前，應在醫生的指導和監控下使用；

（3）2型糖尿病是一種慢性疾病，目前認為尚不可治癒，因此需終身治療，長期堅持非常關鍵；

（4）降糖類藥物均具有一定的時效性和量效性，漏服或改變劑量均可導致血糖波動；

（5）服用降糖類葯的糖尿病患者，需定期血糖檢查或進行必要的血糖監測，以了解和評價藥物作用，並為調整用藥劑量或更換藥物品種等提供依據。其中，開始服用、更換藥物或調整劑量需進行早、中、晚餐的餐前和餐後２小時血糖監測。效果穩定或控制後，至少1個月需檢查一次餐前或餐後血糖，以了解和評價其穩定性；（6）口服降糖類藥物最常見的副反應是低血糖，一旦出現可能危及生命。因此，應及時尋找原因、進行處理或及時調整藥物劑量。國外資料報告，在使用磺脲類降糖葯的前6個月，至少發生過一次低血糖，發生頻率約20%。降糖類藥物的其它副作用主要為胃腸道反應、皮膚反應、血清細胞學改變、肝、腎損害等。因此，定期檢查肝腎功能也被認為非常必要。