「胍」家三兄弟，怎麼選？

不同劑型的鹽酸二甲雙胍在療效、安全性等方面有何優劣？　　來源：醫學界內分泌頻道　　自1957年問世後，二甲雙胍應用於臨床已有50多年的歷史，是當前全球應用最廣泛的口服降糖葯之一，地位無可替代。《2013年版中國2型糖尿病防治指南》及各項指南均推薦，二甲雙胍應作為一線藥物被臨床運用，並指出二甲雙胍具有良好的單葯/聯合治療的療效和安全性。二甲雙胍無論對於血糖控制還是糖尿病心血管相關併發症的預防，都具有明確的臨床證據。　　儘管目前市場上治療糖尿病的新葯層出不窮，但二甲雙胍作為全球控糖的核心藥物，其療效、安全性及價格優勢仍然無可比擬，一線用藥地位始終無法撼動。　　「胍」大家族中，《二甲雙胍臨床應用中國專家共識》指出，除了單一成分的二甲雙胍普通片外，還「孕育」出了二甲雙胍緩釋劑型、二甲雙胍腸溶劑型，以及與其他抗糖尿病藥物（如磺脲類藥物或DPP-4抑製劑）組成的復方製劑，以應對糖尿病患者的不同需求。對此，醫學界內分泌頻道舉辦了一場家族內「大比拼」，看看「胍」家三兄弟，誰最強？　　「二甲雙胍」哪家強？　　普通片劑：　　二甲雙胍主要由小腸吸收，但因普通片劑於胃內崩解釋放的特性，胃腸道壁內集聚較高水平的鹽酸二甲雙胍，為血漿濃度的10-100倍。因此對胃部有著強烈的刺激作用，患者易出現胃部的不良反應。　　緩釋劑型：　　緩釋片劑是以凝膠包裹藥物，從而達到緩慢釋放、平穩降糖的效果。與普通片劑相比，緩釋片劑的達峰時間更久，生物利用更充分。由於其獨特的緩釋技術，藥物能夠平穩釋放，患者胃腸道反應較少。但因為不是控釋，故藥物作用較為平均，不論何時、不管其血糖水平如何，均為平均緩慢釋放，對餐後血糖高峰期無特別作用。　　腸溶劑型：　　腸溶片劑（膠囊）是藥物在腸溶材料的包裹下，直接抵達作用地點——小腸，從而定位釋放，靶向給葯。這種劑型克服了普通片劑對上消化道的刺激作用，減少不良反應，提高患者依從性，又可有效地增加藥物的生物利用度。　　無論緩釋劑型或是腸溶劑型都優於普通片劑，這兩種劑型也較受臨床醫師的推崇。來自復旦大學附屬華山醫院的沈稚舟教授認為二甲雙胍的腸溶膠囊製劑是一種較為理想的降糖藥物，建議將鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊作為臨床治療單純飲食控制不滿意的非胰島素依賴型糖尿病患者，尤其是肥胖者。　　當「腸溶」遇上「膠囊」　　以臨床上常用的二甲雙胍腸溶膠囊（君力達?）為例，口服後在胃中不崩解，達到小腸後迅速崩解釋放藥物，避免了鹽酸二甲雙胍對胃部的刺激，從而減輕了糖尿病患者噁心、嘔吐、厭食和口中金屬異味等不良反應，提高患者依從性。　　研究顯示，餐前半小時服用鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊，在患者進餐時，腸溶膠囊已到達小腸開始崩解釋放藥物，被小腸吸收，其0.5 h溶出度＞90%，在血糖高峰時，藥物濃度也相應較高，從而達到有效的降糖作用。與餐中服用二甲雙胍普通片劑相比，鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊控制餐後2 h血糖效果更佳，同時能減少血紅蛋白升高的機會，減少併發症的發病率。
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