警惕氯吡格雷與瑞格列奈相互作用

氯吡格雷用於以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件 ：

- 近期心肌梗死患者（從幾天到小於35天），近期缺血性卒中患者（從7天到小於6個月）或確診外周動脈性疾病的患者。- 急性冠脈綜合征的患者-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術後置入支架的患者，與阿司匹林合用。-用於ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合併在溶栓治療中使用。

瑞格列奈為非磺醯脲類胰島素分泌的餐時血糖調節葯，具有起效快、作用時間短的特點，適用於飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴型）患者。瑞格列奈可與二甲雙胍合用。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協同作用。

瑞格列奈正常的用法用量：推薦起始劑量為0.5g/次，使用其他口服降糖葯者可直接轉為本品治療（推薦起始劑量為1mg）。單次最大劑量為4mg，最大日劑量推薦為16mg。

體外研究表明，瑞格列奈主要通過CYP2C8代謝，該酶在瑞格列奈代謝過程中起主要作用，而CYP3A4作用有限。諾和龍說明書（2015年12月22日）指出，如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會因為細胞色素P450的抑制或誘導而發生改變。因此，與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑製劑時應格外謹慎。

2016年9月16日，FDA批准波立維的說明書在「藥物相互作用」和「臨床藥理學」的葯動學中做如下修改：

1. 體外研究顯示，氯吡格雷的醯基β-葡萄糖醛酸代謝物為CYP2C8強效抑製藥。本葯可增加主要經CYP2C8清除藥物的系統暴露量，故合用時需要調整劑量和（或進行適當監測）。

2. 本葯與瑞格列奈合用會顯著增加瑞格列奈系統暴露量，可增強和（或）延長瑞格列奈的降血糖作用，接受氯吡格雷維持治療的患者同時需要瑞格列奈治療時，瑞格列奈初始劑量為0.5mg/次，餐時用藥，根據血糖水平調整劑量，日劑量不超過4mg。

相關鏈接：加拿大衛生部2015年7月31日發布安全通報，禁止瑞格列奈與氯吡格雷合用，因為兩者可發生藥物相互作用，導致血糖顯著降低。

瑞格列奈（商品名：Gluconorm）加拿大藥物說明書中已增加了該禁止合用信息。

氯吡格雷與瑞格列奈合用時會顯著增加瑞格列奈系統暴露量，可增強和（或）延長瑞格列奈的降血糖作用，瑞格列奈需要調整初始劑量為0.5mg/次，餐時用藥，根據血糖水平調整劑量，日劑量不超過4mg。如果使用較高劑量瑞格列奈患者需要氯吡格雷治療時，應根據血糖水平調整瑞格列奈的劑量，日劑量不超過4mg。

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