【YaYa醫師原創】3種抑制胃酸分泌藥物的合理應用

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YaYa醫師簡介

秦玉彩,河北醫科大學第二醫院消化內科主任醫師,教授,碩士研究生導師。專長內科常見病、多發病的診治和疑難、危重症的搶救。

消化性潰瘍是一種對人類健康及社會進步影響較大的常見、多發病,對其預防及治療具有重大意義。抗消化性潰瘍藥物從抗酸葯到最新的質子泵抑製劑,從單一用藥到聯合用藥,使消化性潰瘍的治癒率大大提高、複發率顯著降低,同時也使某些難冶性潰瘍得以根治。本文主要介紹抑制胃酸分泌藥物在臨床的合理應用。

1. 制酸劑。

制酸劑能降低胃、十二指腸內的酸度,緩解疼痛,促進潰瘍癒合。使用原則為:餐後1~3小時服用,睡前服一次可中和夜間胃酸,如一種藥物療效不好,可聯合用藥,一般療程不超過2周。常用藥物有以下幾種。

(1)氫氧化鋁凝劑

中和胃酸緩慢而持久,可覆蓋潰瘍表面,起機械性保護作用,使潰瘍面與鹽酸隔離,並具有收斂作用,有助於潰瘍的癒合。每次服用5~10亳升,每日3~4次,長期服用可引起便秘。潰瘍大出血時,它可與血液結合成凝塊,引起腸梗阻。鋁離子在腸內與食物中磷酸鹽結合,成為不溶解的磷酸鋁,不能被腸所吸收,可引起低磷血症。老年人長期服用應警惕引起骨質疏鬆。

(2)其他制酸劑

氫氧化鎂乳膠、氧化鎂、三矽酸鎂、碳酸氫鈉、碳酸鈣等。現制酸合劑雖然較多,但療效都不十分滿意。如胃腸寧、胃舒平、胃得樂、胃速樂等,它們通過多方面作用治療潰瘍。用藥時應注意其成分。

2. H2-受體拮抗劑。

組胺與壁細胞膜上的H2-受體結合而導致壁細胞分泌胃酸,這一作用可被H2-受體拮抗劑阻斷,從而抑制胃酸分泌。此類藥物已廣泛應用於臨床。

(1)西咪替丁(又稱甲氰咪胍)

有片劑和注射劑,片劑為每片0.2克,每日3次,每次餐後服用,睡前0.4克。用藥4~8周,十二指腸潰瘍癒合率可達60%~85%,為鞏固療效和防止複發,可每晚睡前服0.4克,維持半年到1年。其不良反應為乏力、血丙氨酸轉氨酶升高、血肌酐升高和皮疹,一般停葯後均可逆轉。偶爾可致男子乳房發育和陽痿。長期服用偶爾發生神經錯亂(尤其是肝、腎功能不全的老年人),少數病人可有粒細胞減少、頭痛、便秘、腹瀉、肌痛、心動過速等。

(2)雷尼替丁

抑制胃酸比西咪替丁強5~10倍,血液有效濃度持續6~8小時,每次用量150毫克,日服2次,預防用藥每晚150毫克,4周癒合率球潰瘍70%,胃潰瘍65%。雷尼替丁不如西咪替丁容易通過血腦屏障,故無精神錯亂的不良反應,其他不良反應也小於西咪替丁。

(4)尼扎替丁

每片150毫克,常用量150毫克日服2次,或300毫克,睡前1次服用。本品半衰期為2.5~4小時,不經肝代謝,主要從腎臟排泄,對肝酶無影響,無抗雄性激素作用。用藥4周,胃潰瘍癒合率為60%~70%,8周癒合率為70%~80%。

3. 質子泵抑製劑。

質子泵抑製劑作用於壁細胞胃酸分泌終末步驟中的關鍵酶,H+-K-ATP酶,使其不可逆地失去活性,導致壁細胞內的氫離子不能轉移至胃腔中而抑制胃酸分泌,因此質子泵抑製劑止痛及促進潰瘍癒合使用遠較H2-受體阻滯劑強,而且持久。臨床常用的質子泵抑製劑有如下幾種。

(1)奧美拉唑

有口服和靜注兩種劑型。口服為膠囊,每粒20毫克,每日晨起空腹服1粒,潰瘍較重時12小時後可再服1粒。4周癒合率球潰瘍可達到95%,胃潰瘍可達到85%左右。潰瘍較重或伴有嘔吐、消化道出血者可靜脈注射奧美拉唑,每支40毫克,每日1~2次。不良反應為:口乾、飽脹、頭暈、皮疹、乏力、腹瀉、失眠、口臭、月經延長、出汗、噁心、便秘、心動過緩、右束支傳導阻滯、視力模糊等。此外用奧美拉唑時,可使同時應用的某些藥物代謝減慢,如安定類、華法林、苯妥英鈉類藥物作用延長,故應調整以上藥物用量。

(2)蘭索拉唑

作用與奧美拉唑相同。30毫克/粒,治療十二指腸潰瘍,每日30毫克,4周癒合率為75%~96%,胃潰瘍癒合率為50%~75%。不良反應發生率低於2%,可有口乾、皮疹、腹瀉、便秘、厭食、頭暈、乏力、失眠、口角炎。偶有白細胞稍下降、輕度蛋白尿、一過性肝轉氨酶升高、低血壓所致意識喪失等。

(3)潘托拉唑。

40毫克/粒。雷貝拉唑,10毫克/粒。其用法同奧美拉唑及蘭索拉唑


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