挑戰抗生素!這些你得知道
抗生素作用機制
阻斷細胞壁合成:β-內醯胺類、萬古黴素、桿菌肽
損傷細胞膜影響通透性:多粘菌素、兩性黴素、制黴菌素、達托黴素
阻斷核糖體蛋白質合成:氨基糖苷類、四環素類、紅霉素、氯黴素、利奈唑胺
影響葉酸代謝:磺胺類、異煙肼、乙胺丁醇
阻斷RNA、DNA合成:喹諾酮類、利福平、新生黴素、乙胺丁醇、甲硝唑
抗生素分類
【β 內醯胺類藥物】
時間依賴性,PAE持續時間短,需1天內多次給葯
增強療效、增加T>MIC時間的方法:增加劑量,增加給葯次數,延長給葯時間/持續給葯
【氨基糖苷類】
代謝特點:劑量依賴性,PAE強,qd大劑量給葯;單用易耐葯,多聯合用。
抗菌譜:對需氧G-抗菌活性強,部分對綠膿有效,G+差。
副作用:耳毒性、腎毒性、神經肌肉阻滯作用;
*腎毒性強:老年人、腎臟疾病、休克脫水者禁用,避免與腎毒性藥物聯合應用。
代表:慶大黴素、妥布黴素、阿米卡星、奈替米星、依替米星。
【喹諾酮類】
共有四代,目前常用的有環丙沙星、左旋氧氟沙星、莫西沙星,其餘均因副作用退市或較少使用。
抗菌譜:G+、G-、支原體、分枝桿菌均有效。對大腸桿菌耐葯率60%,剩下的40%極度敏感。
適應症:最適用於腸道感染(傷寒、痢疾、霍亂),對綠膿有效,應耐葯率較高,不用於院內感染的經驗性治療;左氧、莫西也可適用於社區獲得性肺部感染。
副作用:胃腸道反應、皮疹、精神神經反應、關節病變、肝損、與茶鹼競爭排泄、交叉耐葯、影響小兒軟骨發育、孕婦慎用。
【大環內酯類】
抗菌譜:G+作用強,對部分厭氧菌、衣原體、支原體、軍團菌、幽門彎麴菌有效,非特異性抗炎作用。
適應症:院外呼吸系統感染效果好,鏈球菌、肺炎球菌、肺炎支原體耐葯率高,紅霉素已退居二線。
副作用:胃腸道反應、皮疹、靜脈炎、肝損。
紅霉素:最大的副作用是劇烈嘔吐,可用於胃輕癱患者。
代謝特點:半衰期長、組織濃度高。
代表葯:紅霉素、羅紅霉素、克拉黴素、阿奇黴素。
【糖肽類】
治療MRSA/MRSE/腸球菌等多重耐葯G+球菌的首選葯。
*MMSA用一代頭孢即可,抗菌作用強於MRSA
代表藥物:
1. 萬古黴素(穩可信)、去甲萬古黴素:窄譜,G+、艱難梭菌抗菌活性強
副作用:變態反應(紅人綜合症)、耳毒性、腎毒性
2. 替考拉寧(壁黴素)
【甲硝唑】
厭氧菌首選,作用僅次於亞胺培南,且不易耐葯,對阿米巴和滴蟲有效,幾乎無耐葯。
【四環素】
1. 多西環素(強力環素)、米諾環素(美滿黴素):
適應證:國內用於CAP和非淋菌性尿道炎治療
抗菌譜:與紅霉素相似,對紅霉素耐葯的可用四環素
2. 替甲環素(新葯)
適應證:只批准用於腹腔感染(G-桿菌、腸球、厭氧菌)和皮膚軟組織感染
抗菌譜:通吃:G+、G-、厭氧菌;銅綠作用弱
不良反應:胃腸道反應(連續使用後好轉)、肝損
【林可黴素、克林黴素】
抗菌譜:與紅霉素相似,克林黴素對厭氧菌、人型支原體和沙眼衣原體敏感
【氯黴素】
抗菌譜:非常廣,對G-桿菌、G+均、螺旋體、立克次體、支原體、衣原體、厭氧菌有效。
代謝特點:脂溶性好,易透過血腦屏障。
適應症:治療難治性CNS化膿性感染的藥物之一。
不良反應:骨髓抑制、再障(急性再障100%死亡)非常嚴重,現應用少
【惡唑烷酮類---利奈唑胺】
抗菌譜:僅G+球菌,包括MRSA(MRSA肺炎的療效可能優於萬古)、VISA、VRE、PRSP
代謝特點:組織分布廣,口服製劑吸收迅速安全
不良反應:一過性骨髓抑制(可逆)、周圍神經炎(建議使用<28d)
【環酯肽類---達托黴素】
抗菌譜:G+球菌,包括MRSA/VRE等
代謝特點:濃度依賴性,qd給葯,不良反應少
適應症:皮膚感染、血流感染(包括IE、導管相關血流感染),不用於肺炎
來源:羊城晚報 作者:林園
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