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【拿下25分】必看重中之重:西藥藥劑輔料11個高頻考點

藥師幫認證作者:韋老師

  她能夠深入把握考試命題規律和應試技巧,教學方法獨特,善於化繁為簡,實戰性強,能讓學員在短期內最大限度地提分。她對學員親切真誠,認真負責,授課嚴謹而不失活潑,簡單而不失扼要,緊湊而不乏趣味。主講藥劑學和藥物分析學。

快臨近考試,為了方便大家複習,老師專門整理出了《藥學專業知識一》中,藥劑學部分各製劑常用輔料11大高頻考點。輔料在藥劑學中中可以說是非常非常的重要,但最重要的是在歷年考試中,僅輔料的考察就佔到了30分左右,所以這個重要性大家可想而知。而在課本上,這部分內容比較分散,大家可能記了這個,忘了那個。那麼為了大家能夠有個整體性的把握,這裡老師就將這些輔料歸納到一起,希望可以給執考路上的你們有所幫助。以下內容至少會考到25分,還請大家重視。

1、片劑四大輔料

①填充劑:澱粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、預膠化澱粉(可壓性澱粉)、無機鹽類、甘露醇

記憶口訣:

澱粉蔗糖和糊精,

混合使用防鬆散;

乳糖微晶預膠化,

粉末直接可壓片;

微晶具有多功能,填充干黏和崩解。

第一句:澱粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用還可以防止片劑鬆散;第二句:乳糖、微晶纖維素、預膠化澱粉可用作粉末直接壓片;第三句:微晶纖維素具有多種功能,可作為填充劑、干黏合劑和崩解劑使用。

這個口訣包括了所有的填充劑及重要填充劑的功能。

② 黏合劑:澱粉漿、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC),其他:聚維酮(PVP)、明膠、聚乙二醇(PEG)

記住:黏合劑大多都屬於纖維素類

③ 崩解劑:干澱粉、羧甲基澱粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、泡騰崩解劑[碳酸氫鈉(小蘇打)和枸櫞酸]

口訣:崩解澱粉羧淀鈉,低代交聯小蘇打。

這句話的含義:羧淀鈉—羧甲基澱粉鈉;低代—低取代羥丙基纖維素;交聯—交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉;小蘇打—泡騰崩解劑

④ 潤滑劑:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂、氫化植物油

大家注意,這些輔料的英文縮寫也需要記憶。其中,M多代表甲基; E多代表乙基;P多代表丙基、也代表「聚」; H多代表羥基;C 在前面的時候多代表羧基、在最後出現多代表纖維素

2、片劑薄膜包衣材料

胃溶型:羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚維酮,PVP)、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)

腸溶型:醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)/鄰苯二甲醋酸纖維素、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)

水不溶型:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素

記憶口訣:胃溶羥丙甲維酮,腸能加個鈦酸酯(P),乙基乙酸都不溶。

胃溶羥丙甲維酮:胃溶型的包括羥丙甲纖維素、羥丙纖維素和聚維酮;腸能加個鈦酸酯:腸溶型的名字後面有鈦酸酯。

另特別注意:丙烯酸樹脂Ⅳ號是胃溶型的,丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)為腸溶性的。

3、液體製劑常用附加劑

增溶劑:表面活性劑,HLB15~18

助溶劑:加入第三種物質,形成絡合物、締合物等。如:碘化鉀助溶碘

潛溶劑:混合溶劑(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)

防腐劑:苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨(新潔爾滅,陽離子,外用)

其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等

矯味劑:甜味劑、芳香劑(桂皮水等)、膠漿劑(阿拉伯膠、瓊脂、明膠)、泡騰劑

註:適用於糖尿病、肥胖症患者的甜味劑是阿司帕坦。

4、混懸劑常用穩定劑

① 潤濕劑:表面活性劑,HLB 7~11

② 助懸劑:分散介質黏度↑,沉降速率↓

低分子:內用-糖漿,外用-甘油

高分子:天然(果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉);合成(纖維素類)硅皂土、觸變膠

③ 絮凝劑(↓ζ)與反絮凝劑(↑ζ) 「絮降反升」

常用的絮凝劑(電解質):枸櫞酸(氫)鹽、酒石酸(氫)鹽、磷酸鹽等。

5、滅菌製劑附加劑

(1)注射劑

抗氧劑

水溶性抗氧劑:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C

油溶性抗氧劑:叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類

我們可以這樣來記憶:水溶性抗氧劑都有硫酸字樣;油溶性的屬於醚類或酚類,沒食子酸酯類的結構中含有非常多的酚羥基,所以也可以做抗氧劑。

抑菌劑:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金類(內用)

金屬螯合劑:乙二胺四乙酸二鈉(依地酸二鈉,EDTA·Na)

等滲調節劑:氯化鈉、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂

助懸劑:同混懸劑

增溶劑、潤濕劑或乳化劑:表面活性劑

穩定劑、局麻劑(止痛劑)、填充劑、保護劑(這幾個考察概率不是很大,大家可以自己對照課本了解一下)

(2)眼用製劑

pH調節劑:碳酸氫鹽緩衝液、磷酸鹽緩衝液、硼酸緩衝液、硼酸鹽緩衝液(酸的鹽)

黏度調節劑:甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度調節劑)

保濕劑:甘油、丙二醇、透明質酸(都是水溶性的)

6、乳膏劑常用乳化劑

O/W型乳化劑:一價皂(鹼金屬皂、有機胺皂)、十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉)、聚山梨酯類 (吐溫類)

W/O型乳化劑:二價皂(鹼土金屬皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盤類)、 羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇

十二烷基硫酸鈉屬於離子型化合物,所以易溶於水,屬於O/W型乳化劑。

吐溫類屬於O/W型乳化劑,可以這樣來記,吐溫的「溫」是三點水旁,所以溶於水,屬於O/W型;司盤類屬於W/O型,因為看到「盤」,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盤類屬於W/O型。

另:W/O型的都是一些酯類,含有脂/酯字樣

7、栓劑常用基質與附加劑

(1) 栓劑常用基質

油脂性基質:可可豆脂(脂肪酸甘油脂類)、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)

水溶性基質:甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆

可可豆脂常溫下為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體,無刺激性,可塑性好,多晶型,不穩定(含油酸),相對密度0.990~0.998;熔點30℃~35℃;10℃~20℃時易碎成粉末

(2) 栓劑的附加劑:表面活性劑、防腐劑、抗氧劑(同前面)、

硬化劑、增稠劑、吸收促進劑

硬化劑:白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟

增稠劑:氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

吸收促進劑:非離子型表面活性劑(常考)、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂類、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環糊精類衍生物

8、緩釋、控釋製劑的常用輔料

(1)骨架型緩釋材料:

① 親水凝膠骨架材料(溶蝕+擴散):羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(CM)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸樹脂)、海藻酸鹽、脫乙醯殼多糖(殼聚糖)

② 不溶性骨架材料(擴散):聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠

③ 生物溶蝕性骨架材料(溶蝕):動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯

這樣來記:親水凝膠骨架材料大多是一些纖維素類、鹽、多糖等,特別注意乙基纖維素屬於不溶性的;不溶性的是一些高聚物類;生物溶蝕性的是一些脂肪、蠟等

(2)包衣膜型緩釋材料:

①不溶性高分子材料(擴散):EC

② 腸溶性高分子材料(同片劑包衣材料中的腸溶性材料):

Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ類丙烯酸樹脂、醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)

(3)增稠劑:(擴散原理)

增稠劑為一類水溶性高分子材料,如:明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。

9、經皮給葯製劑的處方材料

① 背襯層:一般為不易滲透的複合鋁箔,防治藥物流失與潮解

② 藥物貯庫層

③ 控釋膜

④ 膠黏膜

壓敏膠:聚異丁烯(PIB類)、丙烯酸類、硅橡膠壓敏膠

⑤ 保護膜:

防粘材料:聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等高聚物

10、靶向製劑微囊囊材

① 天然高分子囊材(最常用):明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖

② 半合成高分子囊材:纖維素類,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

③合成高分子囊材:(聚合物類)

非生物降解且不受pH影響:聚醯胺、硅橡膠

非生物降解但受pH影響:聚丙烯酸樹脂、聚乙烯醇

可生物降解:聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)

半合成高分子囊材都是纖維素類,可以記為「半仙」,半個神仙;合成高分子囊材都是聚合物類,可以記為「聚合」,這裡特別要記住的是可生物降解的合成高分子囊材聚乳酸。

11、表面活性劑

①陰離子表面活性劑(起泡、去污)

高級脂肪酸鹽(肥皂類):硬脂酸(硬脂酸鈣)、油酸、月桂酸

根據金屬離子不同可分為:鹼金屬皂、有機胺皂(O/W型)、鹼土金屬皂(W/O型)

硫酸化物:硫酸化蓖麻油(土耳其紅油)、十二萬基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉,O/W型)

磺酸化物:十二烷基苯磺酸鈉(洗滌劑)

我們可以這樣來記:比如硬脂酸鈣,Ca2+為陽離子,那麼酸的部分就是陰離子,所以為陰離子表面活性劑。我們只需要記住陰離子表面活性劑都屬於「酸的鹽」就可以了。

② 陽離子表面活性劑(陽性皂,季胺化合物):苯扎氯胺、苯扎溴銨(新潔爾滅)

③ 兩性離子表面活性劑:卵磷脂、氨基酸型、甜菜鹼型

④ 非離子表面活性劑:脂肪酸山梨坦類(司盤,span,W/O)、聚山梨酯(吐溫,Tween,O/W)、蔗糖脂肪酸酯(O/W)、聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤,Myrj,O/W )、聚氧乙烯脂肪醇醚類(苄澤,Brij)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)

這裡該怎麼記憶呢?我們看,陰離子、陽離子、非離子表面活性劑都非常容易的記憶,而在做選擇題時,只要排除這三類表面活性劑,剩下的就是非離子表面活性劑,當然非離子表面活性劑也可以看一下,都是一些脂肪酸、脂肪酸酯等,商品名也很奇怪,比如司盤、吐溫、泊洛沙姆等。

以上就是佔比約25分的11個高頻考點,為何這麼說呢?因為這些都是老師在認真研究歷年真題所得的結論。可能有些學員會問,歷年考過的今年還會考嗎?我可以肯定告訴你的是,每年都會有重題,而且還不少,比如片劑輔料、包衣材料是每年的必考知識點。上面的內容,我相信會對你有意想不到的幫助,如果你覺得好,就分享給身邊的人,一起學習。在距離執業藥師考試還有一個月的時間裡,希望你能夠把握重點,做到有的放矢,順利通過今年的考試,加油!!!


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