口服降糖葯的種類與選擇

口服降糖葯按照最終作用機制可分為三大類：第一類是刺激胰島素分泌的葯，主要有磺脲類和新的胰島素分泌促進劑；第二類是增加胰島素敏感性的葯，主要有雙胍類和噻唑二酮類；第三類是通過抑制碳水化合物消化吸收來達到降糖目的的葯，主要是a-葡萄糖酐酶抑製劑。細分可分成五小類:

一、磺脲類降糖葯（格列類）。該類葯主要是通過刺激胰島素釋放來起到降糖作用，它同時還可增加周圍組織對胰島素的敏感性。當空腹血糖在9.0以下，餐後血糖在14以下，單用此類藥物就可獲得滿意的血糖控制。該類葯主要用於Ⅱ型糖尿病，對非肥胖型的Ⅱ型糖尿病較為實用。選用此類葯要從短效葯開始，這種葯可以減少低血糖的發生。現在臨床使用的多為第二代磺脲類葯，主要有：

1、格列苯脲（優降糖）。該葯是磺脲類葯中降糖作用最強的，降空腹血糖較餐後血糖明顯。它的主要特點是作用時間長，可達24—48h，因此低血糖發生率較高。

2、格列奇特（達美康）。該葯屬中效磺脲類降糖葯，作用時間12-24h，主要降低餐後血糖。除有降糖作用外，還可降低血小板凝聚，清除過多的自由基，降低膽固醇形成，減輕血管損傷，可能對糖尿病併發症有一定預防和治療作用。

3、格列吡嗪（美吡達、迪沙片、瑞易寧）。該葯為短效磺脲類降糖葯，吸收迅速，半衰期短。可降低空腹血糖和餐後血糖，還可降低甘油三酯。該葯安全性好，很少引起持續性低血糖。格列吡嗪控釋劑（瑞易寧）是經過特殊加工，控制其吸收速度，一日只服藥一次，即可控制全天血糖。

4、格列喹酮（糖適平、糖腎平）。是短效類磺脲類降糖葯，也是目前上市的唯一不是從腎臟排泄的磺脲類降糖葯，主要從肝臟排泄。它較格列吡嗪吸收更快，半衰期更短，低血糖發生率更低。主要降餐後血糖，不升高空腹胰島素水平。安全性好，適合體重偏輕，血糖偏高，年歲較大的患者。

二、雙胍類降糖葯。主要是二甲雙胍。該類葯不直接刺激胰島素的分泌，主要是可增加胰島素的敏感性。其降糖作用依賴於一定的胰島素濃度，Ⅰ型糖尿病單獨使用無效果。對Ⅱ型糖尿病其降糖作用為中等強度。它是目前可作為胰島素增敏劑的藥物之一，特別適用於肥胖型Ⅱ型糖尿病。它的特點是，適用於有一定胰島素功能的糖尿病患者，有較強的量效關係，對正常血糖無下降作用，單獨使用一般不會引起低血糖，不引起空腹胰島素的增加，輕度降低食慾，有利於控制飲食，能降低體重，降低甘油三酯，單獨使用可顯著降低大血管病變的發病率，對心臟有一定的保護作用。該葯主要副作用是乳酸性酸中毒和胃腸道不適。

三、a-葡萄糖酐酶抑製劑。如拜唐蘋。該葯主要是通過抑制碳水化合物的消化吸收，使餐後血糖峰值下降，從而降低餐後血糖，同時也能夠降低空腹血糖和糖化血紅蛋白。該葯不僅能夠降低血糖，對改善血壓、血脂指標也有一定的作用。它不影響胰島素分泌，單獨使用不會引起低血糖。Ⅱ型糖尿病早期往往會出現餐後高血糖及下次餐前的低血糖，而a-葡萄糖酐酶抑製劑不僅抑制了餐後高血糖的發生，由於它的吸收延緩作用，也防止了下次餐前低血糖的發生。糖耐量低減的人使用該葯，可以減少和延緩糖尿病的發生，對大血管併發症有預防作用。該葯的副作用主要是有可能造成腹部不適，安全性和耐受性好。

四、噻唑二酮類降糖葯。該葯主要通過降低血中遊離脂肪酸的濃度促進糖代謝，來增加胰島素的敏感性，為新一代胰島素增敏劑。可減少胰島素抵抗，降低空腹及餐後血糖水平。對於代謝綜合症的患者特別實用。主要有曲格列酮、羅格列酮等。前者對肝臟損害較大，限制了其應用，後者減少了肝臟毒性，是很有前途的葯。

五、胰島素釋放促進劑。如瑞格列奈。該葯是一種新葯，主要是促進胰島素釋放，作用迅速，以降低餐後血糖為主。

上述藥物要根據患者的不同情況進行選擇。對於尚未被確診為糖尿病的糖耐量低減者，如果想要預防發展成糖尿病，可以選擇a-葡萄糖酐酶抑製劑（拜唐蘋），根據不同情況，也可選擇二甲雙胍或噻唑二酮類葯；對糖尿病初期，如果用飲食調控和運動已經不能很好的控制血糖的，則可選擇一種或兩種口服降糖葯，對於肥胖者可選擇二甲雙胍；對於口服降糖葯已經不足以控制血糖者，可採用胰島素治療，可以胰島素和口服降糖葯聯合用藥，也可以單獨用胰島素治療。

發表者：周良軍 山東省中醫院
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