糖尿病治療的口服降糖葯
06-22
糖尿病治療的口服降糖葯 糖尿病治療的口服降糖葯有五類: 一、磺脲類:適用於II型糖尿病,消瘦的患者 1.D860(甲糖寧,甲苯磺丁脲) 2. 格列本(苯)脲 (優降糖) 3.消渴丸 4. 格列吡嗪 (美吡噠、優噠靈美 、迪沙、依必達、瑞易寧等) 5. 格列齊特 (達美康) 6. 瑞易寧(格列吡嗪控釋片) 7.*** 格列喹酮 (糖適平 ) 8. *** 格列美脲(迪北、萬蘇平、聖平、伊瑞、亞莫利): 二、雙胍類:適用於II型、肥胖的患者 1.降糖靈(苯乙雙胍) 2.降糖片 3.鹽酸二甲雙胍片 三、苯甲酸衍生物 (非磺脲類胰島素促泌劑):適應於基礎血糖正常的患者 1. *** 瑞格列奈 (諾和龍,孚來迪) 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、萬蘇欣) 四、α-糖苷酶抑製劑:適用於飯後血糖高 1. *** 拜唐蘋(平)(阿卡波糖,Acarbose、卡搏平、倍欣) 2. 伏格列波糖 五、噻唑烷二酮類 (格列酮類):適合肥胖患者 1.羅格列酮 (文迪雅) 2. 吡格列酮 (曲格列酮)(艾汀) ------------ 其中,格列美脲、阿卡波糖(拜糖平)、羅格列酮(文迪雅)、吡格列酮和瑞格列奈進入市場較晚,但它們由於具有良好的臨床療效和巨大的市場潛力而被稱為「五朵金花」,其對應產品的代表品牌分別是亞莫利(萬蘇平,迪北...))、拜糖平、文迪雅、艾汀、諾和龍(孚來迪)。 ================================================ 一、磺脲類:適用於II型糖尿病,不胖的患者 如果你是II型糖尿病,不胖的人,糖尿病,醫生一定會首選黃脲類的葯給你用,一般的講,我們用黃脲類的葯只用其中的一種,不可能用兩種同樣的黃脲類的藥用在你一個人身上,你又用優降糖,又用美吡達是不對的,就用黃脲病類里一種葯,而且開始用藥都是用小量的開始,因為黃脲類的葯能夠刺激胰島分泌胰島素,胰島素分泌多了以後,假如你血糖本身不太高,它可以引起低血糖,低血糖以後呢有癥狀不說有時候還有危險,所以開始小量,然後監測血糖,控制要是不理想,慢慢加量,所以這是黃脲類的用藥是這樣一個用藥原則,朋友們要知道黃脲類用藥一般是在飯前半小時用藥,適合於不胖的人用。 磺脲類藥物不適合於以下情況: 1.1型糖尿病。 2.妊娠及哺乳期。 3.嚴重肝、腎功能不全。輕度腎功能不全只能使用糖適平、諾和龍,不能使用其他磺脲類降糖葯。 4.糖尿病病人發生嚴重感染、急性心肌梗死、嚴重創傷及手術期間。 5.糖尿病發生急性代謝紊亂,如酮症酸中毒或高滲性昏迷期間。 6.已出現嚴重的糖尿病性視網膜病變、神經病變及腎臟病變,或糖尿病性視網膜病變、神經病變及腎臟病變進展迅速時應採用胰島素治療,嚴格控制血糖。 肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲類降糖藥物,可能使體重進一步增加,一般首選雙胍類降糖葯或糖苷酶抑製劑。 磺脲類藥物臨床應用廣泛,目前在各類降糖藥物中占重要地位,特別適用於消瘦的2型糖尿病患者,尤其是胰島B細胞功能較差的患者。除單獨應用外,還可與雙胍 類、α-糖苷酶抑製劑、噻唑脘二酮聯合應用。腎功能不全者首選糖適平和胰島素治療。對於老年患者,應儘可能避免低血糖的發生。在應用過程中應注意監測肝腎 功能、血糖等的變化。特別需要強調的是,磺脲類藥物之間不宜同時應用。 其作用機制主要為促進胰島細胞分泌胰島素,其次有促進外周組織胰島素的利用。 此類藥物的降糖機制是:(1)刺激胰島β細胞釋放胰島素;(2)增強人體組織的胰島素受體對胰島素的敏感性;(3)促進人體內肝糖元的合成,減少糖元的分解,從而降低病人的空腹血糖。磺脲類降糖葯適用於2型糖尿病患者,而1型糖尿病患者及伴有黃疸、造血系統抑制、白細胞減低的糖尿病患者須禁用。 適合服用磺脲類降糖葯治療的患者應具備以下條件: ⑴經飲食和運動治療,血糖控制仍不好的患者。 ⑵有一定胰島素分泌的2型糖尿病患者。因為對於已經沒有胰島素分泌能力的1型糖尿病患者來說,磺脲類葯幾乎沒什麼作用。 ⑶體重正常或者偏輕的患者,端午節。 警惕:副作用對您的傷害 正如任何一種口服藥物一樣,磺脲類降糖葯也有其副作用,這些副作用包括: ⑴低血糖症。這是磺脲類降糖葯最重要,也是最危險的一種副作用。理論上講,任何一種磺脲類降糖葯都有可能引起低血糖症,但實際上各種磺脲類降糖藥引起低血糖症的危險性有很大區別,作用越強引起低血糖的可能性就越大。從降糖的角度來說作用強者是好葯,但從引起低血糖的角度來看,它又不那麼好了。 ⑵體重增加。磺脲類降糖葯使用後,胰島素分泌量增加,糖分就能得到比較充分的利用,在血糖下降的同時,如不注意飲食調節和適當的運動,可能使患者的體重增加。 ⑶其他問題。如消化道反應、皮膚過敏反應、血細胞減少、頭暈、視力模糊、身體平衡功能發生障礙等神經系統反應,但均不常見。 常見藥物有:格列美脲(伊瑞)、格列本脲(優降糖)、格列吡嗪(美吡噠)、格列齊特(達美康)、格列喹酮(糖適平)、甲磺丁脲(D860)等等 降糖強度從強到弱的順序為:優降糖>美吡達>克糖脲>糖適平>達美康>甲磺丁脲 1.D860(甲糖寧,甲苯磺丁脲) D860屬於第一代磺脲類藥物。其副作用較輕,只有少數患者服用後出現胃腸道反應及皮疹。比較而言,在磺脲類藥物中,D860的降糖作用較弱。它適用於治療輕型的糖尿病患者。 甲糖寧在胃腸道吸收迅速,服藥後2~4小時出現明顯的降糖作用,半衰期(藥物在血液中的濃度減少一半時所需要的時間)為4~6小時,持續12小時後消失。甲糖寧作用平和,作用持續的時間比較短,發生低血糖症的機會比較少,即使腎功能有點兒問題,也還是可以小心地使用。甲糖寧的另一個特點就是價格比較便宜。(注,我覺得上面這段內容應該是早期看法,過時了) 每片為500毫克,每天最大劑量為500~2 000毫克,可分2~3次餐前30分鐘口服。每日僅服500毫克,可在早餐前30分鐘一次口服。肝腎功能不全者禁用。對老年糖尿病患者有引起持續性低血糖的危險,故應慎用。 2. 格列本(苯)脲 (優降糖): 長效磺脲類製劑,容易在體內蓄積,引起難治性低血糖,老年人中慎用。最大劑量為每日15毫克。 優降糖屬於第二代磺脲類藥物。其降糖作用較強,肝病癥狀,為D860的200倍。病人服用優降糖後,易出現低血糖反應。因此,對於老年性糖尿病患者、有心腦腎病變及過度肥胖的糖尿病患者應不用或慎用優降糖。 優降糖是最早用於臨床的第二代磺脲類口服降糖葯,它的作用強大而且持久,是目前作用最強、持續時間最長的一種磺脲類降糖葯。有人發現優降糖能進入胰島β-細胞發揮作用,所以它的作用時間長而且強度大。優降糖最主要的副作用是低血糖,嚴重時足以致死,現在報道的低血糖症多是由於吃優降糖不合適造成的。有些中藥,如消渴丸、糖威膠囊中也都含有優降糖。優降糖效力強、價格低,現在我國口服降糖葯市場上首屈一指的就是優降糖,其次就是消渴丸。(注,最後這句話也過時了,看近幾年市場調查,消渴丸是第一) 目錄 簡介糖尿病口服降糖葯的種類和優劣分析 磺脲類 性能介紹 雙胍類和苯甲酸衍生物 性能介紹 α-糖苷酶抑製劑 性能介紹 噻唑烷二酮類 性能介紹 格列喹酮 (糖適平)價格參照 格列美脲(聖平、亞莫利、迪北、萬蘇平、伊瑞等) 價格參照 鹽酸二甲雙胍 價格參照 瑞格列奈 (諾和龍,孚來迪) 價格參照 那(瑞)格列奈 (唐力、唐瑞、萬蘇欣、齊復等) 價格參照 阿卡波糖(拜糖蘋、卡博平 )價格參照 羅格列酮(太羅、文迪雅、維戈洛、宜力喜、聖敏)價格參照 吡格列酮 (頓靈、瑞彤、安可妥、貝唐寧、佳普喜等) 價格參照 甜蜜家園糖友關於口服藥的談論************************* 糖尿病口服降糖葯的種類和優劣分析 糖尿病治療的口服降糖葯有五類: : 一、磺脲類:適用於II型糖尿病,消瘦的患者 1.D860(甲糖寧,甲苯磺丁脲) 2. 格列本(苯)脲 (優降糖) 3.消渴丸 4. 格列吡嗪 (美吡噠、優噠靈美 、迪沙、依必達、瑞易寧等) 5. 格列齊特 (達美康) 6. 瑞易寧(格列吡嗪控釋片) 7.*** 格列喹酮 (糖適平 ) 8. *** 格列美脲(迪北、萬蘇平、聖平、伊瑞、亞莫利): 二、雙胍類:適用於II型、肥胖的患者 1.降糖靈(苯乙雙胍) 2.降糖片 3.鹽酸二甲雙胍片 三、苯甲酸衍生物 (非磺脲類胰島素促泌劑):適應於基礎血糖正常的患者 1. *** 瑞格列奈 (諾和龍,孚來迪) 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、萬蘇欣) 四、α-糖苷酶抑製劑:適用於飯後血糖高 1. *** 拜唐蘋(平)(阿卡波糖,Acarbose、卡搏平、倍欣) 2. 伏格列波糖 五、噻唑烷二酮類 (格列酮類):適合肥胖患者 1.羅格列酮 (文迪雅) 2. 吡格列酮 (曲格列酮)(艾汀) ------------ 其中,糖尿病用藥,格列美脲、阿卡波糖(拜糖平)、羅格列酮(文迪雅)、吡格列酮和瑞格列奈進入市場較晚,但它們由於具有良好的臨床療效和巨大的市場潛力而被稱為「五朵金花」,其對應產品的代表品牌分別是亞莫利(萬蘇平,迪北...))、拜糖平、文迪雅、艾汀、諾和龍(孚來迪)。 ================================================ 一、磺脲類:適用於II型糖尿病,不胖的患者 如果你是II型糖尿病,不胖的人,醫生一定會首選黃脲類的葯給你用,一般的講,我們用黃脲類的葯只用其中的一種,不可能用兩種同樣的黃脲類的藥用在你一個人身上,你又用優降糖,又用美吡達是不對的,就用黃脲病類里一種葯,而且開始用藥都是用小量的開始,因為黃脲類的葯能夠刺激胰島分泌胰島素,胰島素分泌多了以後,假如你血糖本身不太高,它可以引起低血糖,低血糖以後呢有癥狀不說有時候還有危險,所以開始小量,然後監測血糖,控制要是不理想,慢慢加量,所以這是黃脲類的用藥是這樣一個用藥原則,朋友們要知道黃脲類用藥一般是在飯前半小時用藥,適合於不胖的人用。 磺脲類藥物不適合於以下情況: 1.1型糖尿病。 2.妊娠及哺乳期。 3.嚴重肝、腎功能不全。輕度腎功能不全只能使用糖適平、諾和龍,不能使用其他磺脲類降糖葯。 4.糖尿病病人發生嚴重感染、急性心肌梗死、嚴重創傷及手術期間。 5.糖尿病發生急性代謝紊亂,如酮症酸中毒或高滲性昏迷期間。 6.已出現嚴重的糖尿病性視網膜病變、神經病變及腎臟病變,或糖尿病性視網膜病變、神經病變及腎臟病變進展迅速時應採用胰島素治療,嚴格控制血糖。 肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲類降糖藥物,可能使體重進一步增加,一般首選雙胍類降糖葯或糖苷酶抑製劑。 磺脲類藥物臨床應用廣泛,目前在各類降糖藥物中占重要地位,特別適用於消瘦的2型糖尿病患者,尤其是胰島B細胞功能較差的患者。除單獨應用外,還可與雙胍 類、α-糖苷酶抑製劑、噻唑脘二酮聯合應用。腎功能不全者首選糖適平和胰島素治療。對於老年患者,應儘可能避免低血糖的發生。在應用過程中應注意監測肝腎 功能、血糖等的變化。特別需要強調的是,磺脲類藥物之間不宜同時應用。 其作用機制主要為促進胰島細胞分泌胰島素,其次有促進外周組織胰島素的利用。 此類藥物的降糖機制是:(1)刺激胰島β細胞釋放胰島素;(2)增強人體組織的胰島素受體對胰島素的敏感性;(3)促進人體內肝糖元的合成,減少糖元的分解,從而降低病人的空腹血糖。磺脲類降糖葯適用於2型糖尿病患者,而1型糖尿病患者及伴有黃疸、造血系統抑制、白細胞減低的糖尿病患者須禁用。 適合服用磺脲類降糖葯治療的患者應具備以下條件: ⑴經飲食和運動治療,血糖控制仍不好的患者。 ⑵有一定胰島素分泌的2型糖尿病患者。因為對於已經沒有胰島素分泌能力的1型糖尿病患者來說,磺脲類葯幾乎沒什麼作用,肝病。 ⑶體重正常或者偏輕的患者。 警惕:副作用對您的傷害 正如任何一種口服藥物一樣,張悟本,磺脲類降糖葯也有其副作用,這些副作用包括: ⑴低血糖症。這是磺脲類降糖葯最重要,也是最危險的一種副作用。理論上講,任何一種磺脲類降糖葯都有可能引起低血糖症,但實際上各種磺脲類降糖藥引起低血糖症的危險性有很大區別,作用越強引起低血糖的可能性就越大。從降糖的角度來說作用強者是好葯,心臟病癥狀,但從引起低血糖的角度來看,它又不那麼好了。 ⑵體重增加。磺脲類降糖葯使用後,胰島素分泌量增加,糖分就能得到比較充分的利用,在血糖下降的同時,如不注意飲食調節和適當的運動,可能使患者的體重增加。 ⑶其他問題。如消化道反應、皮膚過敏反應、血細胞減少、頭暈、視力模糊、身體平衡功能發生障礙等神經系統反應,但均不常見。 常見藥物有:格列美脲(伊瑞)、格列本脲(優降糖)、格列吡嗪(美吡噠)、格列齊特(達美康)、格列喹酮(糖適平)、甲磺丁脲(D860)等等 降糖強度從強到弱的順序為:優降糖>美吡達>克糖脲>糖適平>達美康>甲磺丁脲 1.D860(甲糖寧,甲苯磺丁脲) D860屬於第一代磺脲類藥物。其副作用較輕,只有少數患者服用後出現胃腸道反應及皮疹。比較而言,在磺脲類藥物中,D860的降糖作用較弱。它適用於治療輕型的糖尿病患者。 甲糖寧在胃腸道吸收迅速,服藥後2~4小時出現明顯的降糖作用,半衰期(藥物在血液中的濃度減少一半時所需要的時間)為4~6小時,持續12小時後消失。甲糖寧作用平和,作用持續的時間比較短,發生低血糖症的機會比較少,即使腎功能有點兒問題,也還是可以小心地使用。甲糖寧的另一個特點就是價格比較便宜。(注,我覺得上面這段內容應該是早期看法,過時了) 每片為500毫克,每天最大劑量為500~2 000毫克,可分2~3次餐前30分鐘口服。每日僅服500毫克,可在早餐前30分鐘一次口服。肝腎功能不全者禁用。對老年糖尿病患者有引起持續性低血糖的危險,故應慎用。 2. 格列本(苯)脲 (優降糖): 長效磺脲類製劑,容易在體內蓄積,引起難治性低血糖,老年人中慎用。最大劑量為每日15毫克。 優降糖屬於第二代磺脲類藥物。其降糖作用較強,為D860的200倍。病人服用優降糖後,易出現低血糖反應。因此,對於老年性糖尿病患者、有心腦腎病變及過度肥胖的糖尿病患者應不用或慎用優降糖。 優降糖是最早用於臨床的第二代磺脲類口服降糖葯,它的作用強大而且持久,是目前作用最強、持續時間最長的一種磺脲類降糖葯。有人發現優降糖能進入胰島β-細胞發揮作用,所以它的作用時間長而且強度大。優降糖最主要的副作用是低血糖,嚴重時足以致死,現在報道的低血糖症多是由於吃優降糖不合適造成的。有些中藥,如消渴丸、糖威膠囊中也都含有優降糖。優降糖效力強、價格低,現在我國口服降糖葯市場上首屈一指的就是優降糖,其次就是消渴丸。(注,最後這句話也過時了,看近幾年市場調查,消渴丸是第一) 降糖作用為D-860的200倍,降糖作用在口服降糖葯中最強。每片為2.5毫克,一般用量為每日2.5~10毫克,每日最大量一般不超過10毫克。 最大副作用是較容易導致低血糖,甚至導致嚴重或頑固性低血糖。老年糖尿病、肝腎功能不全和有心腦血管併發症的病人,應慎用或不用。 3.消渴丸 消渴丸的主要成分有北芪、優降糖(每丸含0.25毫克)、生地黃、天花粉。它具有益氣養陰,生津止渴的作用。因此,消渴丸能改善病人的多飲、多尿、多食及 消瘦等癥狀,使病人的血糖、尿糖趨於正常。消渴丸的副作用和優降糖相近,可使病人發生低血糖反應。它適用於2型糖尿病患者,對於輕度、中度的糖尿病患者療 效顯著。 4. 格列吡嗪 (美吡噠、優噠靈美 、迪沙、依必達、瑞易寧等): 美吡噠是第二代磺脲類藥物,在口服後能迅速而完全地被吸收,30分鐘後胰島素已經升高,半衰期僅2~4小時,其降糖的強度是D860的100倍,僅次於優降糖,是一種短效磺脲類降糖葯,最適合餐後血糖居高不下的糖尿病患者。由於它引起低血糖的機會也很小,所以對老年人尤為適宜。國外有人主張不用長效降糖葯,以免累積起來造成低血糖症,而且刺激胰島時間太長,可能會引起胰島功能衰竭,或引起對身體有不良影響的高胰島素血症,這種觀點有一定道理。美吡噠和糖適平都屬於短效口服降糖葯。 由於美吡達在人體內的代謝產物無生物活性(指降糖作用),故病人長期使用 時,不易出現低血糖反應。美吡達還有抑制血小板聚集及促進纖維蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和膽固醇的濃度。故美吡達可用於防治糖尿病引起的脂 代謝紊亂等併發症。少數患者服用美吡達後,可出現胃腸道反應。美吡達適用於餐後血糖高的糖尿病患者。 一般從小劑量開始服用,5毫克每日早餐前30分鐘口服,老年患者減半,以後根據空腹及餐後2小時血糖逐漸調整劑量,一般劑量為每日5~15毫克。 服用方法為三餐前半小時服,2.5毫克開始用,最大劑量可達每日30毫克。 5. 格列齊特 (達美康): 中效磺脲類製劑,早晚餐前半小時服,最大劑量為每日240毫克。 達美康為第二代磺脲類藥物。其降糖的強度為D860的10倍,作用較溫和,無明顯的副作用。它適用於老年性糖尿病患者和屬於肥胖體型的糖尿病患者。由於達 美康可通過降低血小板的粘連和集結而起到抗血小板栓塞的作用,故它還可以用於防治由糖尿病引起的心、腦血管病變及視網膜毛細血管病變等併發症。 達美康自胃腸道迅速吸收,在血液中與蛋白質結合,所以吸收得比較慢,它的半衰期為10~12小時,是各類降糖葯中半衰期最長者之一,最近用來混世的資本,所以作用時間比較長。達美康作用也比較溫和,但由於它的作用時間較長,所以臨床降糖效果較強。除了刺激胰島素分泌外,達美康還有降低血液粘稠度,減少血小板凝聚性,預防和治療糖尿病血管併發症的作用。 降糖作用溫和,僅為D-860的10倍。比較適用於老年糖尿病患者。每片80毫克,有些老年患者可能每天半片或1片即已足夠。大多數患者需要每日服用2 片,早晚餐前30分鐘各服1片。需要時還可增加至每日3片,全日最大劑量一般不能超過3片(240毫克)。大多數患者對達美康耐受性好,偶有腹痛、噁心、 頭暈及皮疹,劑量過大者也可引起低血糖反應。 除可有效降低血糖外,它對防治心血管病變亦有一定作用(降低血小板凝集,增加纖維蛋白溶解等)。一般初始用量為每天80毫克,最大劑量可用至每天320毫克。老年人和腎功能損害的患者不宜服用。 格列吡嗪(美吡達) 對餐後高血糖特別有效,因其作用緩和,故適用於老年人。一般初始用量為每天5毫克,最大劑量可用至每天20~30毫克。現已有此類藥物的控釋片(瑞易寧),只需每天在同一時間服用一片(餐前、餐後均可),能平穩控制24小時的血糖,避免血糖大幅度的波動,從而降低了副作用的發生率。 6. 瑞易寧(格列吡嗪控釋片) : 瑞易寧是第二代磺脲類藥物。其活性成分是格列吡嗪。病人在早餐時服用1片(5毫克)瑞易寧後,可使患者體內全天保持穩定的藥物濃度。故它能有效地控制病人全天的血糖濃度,並且,不增加患者低血糖的發生率。患有嚴重胃腸疾病,如嚴重胃腸狹窄或嚴重腹瀉的糖尿病患者不宜服用此葯。 7.*** 格列喹酮 (糖適平 ) 糖適平為第二代磺脲類藥物。副作用最小,好看動漫,其降糖的強度與D860相仿。經口服後吸收快而且完全,半衰期最短,僅為1~2小時,8小時後血液中已無法測出,而且它的分解產物也沒有降糖作用。糖適平最大的特點是它95%通過膽汁排出,自腎臟排出的比例不足5%,不受腎功能的影響。而且作用溫和,很少引起低血糖症。故糖適平是糖尿病合併腎病患者的首選藥物。糖適平尤其適用於老年以及有輕、中度糖尿病腎病患者及已有腎功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。 適用於老年糖尿病和糖尿病伴輕、中度腎功能減退,及服用其他磺脲類藥物反覆發生低血糖者。一般每日劑量為30~120毫克,分2~3次餐前30分鐘口服。 8. *** 格列美脲(迪北、萬蘇平、聖平、伊瑞、亞莫利): 格列美脲為第三代磺脲類藥物,其降糖作用僅次於優降糖。格列美脲可增強機體對胰島素的敏感性。並且,它還有模擬胰島素的作用,因此,格列美脲在調節病人的血脂及減輕病人體重方面都有明顯的作用。 在體內容易與蛋白質快速結合和解離,對血糖控制較為穩定,不易引起低血糖。 伊瑞是一種新型磺脲類降糖葯,使用劑量小而作用強,降糖作用與血糖升高有關,血糖不高時降糖效果不明顯,所以不大引起低血糖,其降糖方式和降糖效果與優降糖都很相似。 適用於單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。初始劑量為每天1毫克,早餐前服用較好。根據血糖監測結果,每1~2周按1,2,3,4,6 毫克遞增,個別患者最大劑量可用至8毫克。目前認為該葯具有起效快、作用強、持續時間長、安全、低劑量、低毒性等特點,注意事項與第二代磺脲類藥物相似。 為磺脲類降糖葯中的中長效製劑,初始劑量為1mg,一天一次,以後可以根據血糖監測結果逐漸增加劑量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天劑量為 1mg-4mg,僅少數病人每天劑量為6mg-8mg。一般一天一次頓服,建議在早餐前服用,若不吃早餐,可於第一次正餐之前即刻服用。服用時不得嚼碎。 在老年2型糖尿病患者中,格列美脲可以改善胰島素抵抗(可能是通過它的胰外作用),並且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改善,這種改善機制可能有血漿脂聯素升高等因素的參與。本研究結果提示:格列美脲對於老年2型糖尿病患者的治療比其他磺脲類藥物有更大的優勢 亞莫利有每片1mg,2mg兩種片劑。 用法用量 遵醫囑口服用藥。對於糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量,必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量;測定糖化血紅蛋白水平以監測患者的治療效果。通常起始劑量:在初期治療階段,格列美脲的起始劑量為1~2mg每天一次,早餐時或第一次主餐時給葯。那些對降糖葯敏感的患者應以1mg每天一次開始,且應謹慎調整劑量。 格列美脲與其他口服降糖葯之間不存在精確的劑量關係。格列美脲最大初始劑量不超過 2mg。通常維持劑量:通常維持劑量是1~4mg每天一次,推薦的最大維持量是6mg每天一次。劑量達到2mg後,劑量的增加根據患者的血糖變化,每1~2周劑量上調不超過2mg。 不良反應 1.低血糖,本品可引起低血糖症,尤其老年體弱患者在治療初期,不規則進食,飲酒及肝腎功能損害患者,據報道,發生率為2%。 2.消化系統癥狀:噁心嘔吐,腹瀉、腹痛少見。 3.有個別病例報道血清肝臟轉氨酶升高。 4.皮膚過敏反應,瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。 5.其他:頭痛、乏力、頭暈少見。 禁忌症 1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。 2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,這種情況應用胰島素治療 3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。 注意事項 1.病人用藥時應遵醫囑,注意飲食,運動和用藥時間。 2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀,如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗,以便及時採取措施,嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液,對有創傷、術後,感染或發熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。 3.避免飲酒,以免引起類戒斷反應。 ============================================= 二、雙胍類:適用於II型、肥胖的患者 雙胍類葯主要不刺激胰島素分泌,它的作用主要是什麼呢?它是讓你身體裡面的胰島素在細胞水平的利用上能夠提高,所以呢你同樣在打胰島素,你原來利用得不 好,用了雙胍類以後呢,它就可以利用好了,所以雙胍類葯不會引起低血糖。雙胍類葯一般適用於II型糖尿病肥胖的病人,肥胖類病人用藥首選雙胍類葯。或者用 降糖靈,或者用二甲雙胍。那有人會問了,究竟這兩種葯哪種好?降糖靈比較便宜,但是它的副作用相對大一些,二甲雙胍比降糖靈稍微貴一點,它的副作用就 會比降糖靈少了很多。所以有條件的話應該用二甲雙胍為好,雙胍類的用藥由於它對胃腸道有點刺激,所以剛開始用藥的時候,我們一般主張一頓飯吃一半,喝一點湯,把葯送進去,為什麼這樣做呢,因為你胃裡已經有飲食了,這樣它就減少對胃的刺激,或者你吃飯中間忘了你吃飯了以後立馬把葯吃進去,這是雙胍類用藥的規定。 其作用機理為增加外周組織對葡萄糖的利用,抑制腸內葡萄糖的吸收,抑制肝糖輸出,增加胰島素敏感性。主要有苯乙雙胍和二甲雙胍兩種,苯乙雙胍因其可引起嚴重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲雙胍應用時要注意避免在有低氧血症,如呼吸衰竭、嚴重的心力衰竭的情況下使用;在肝腎功能不全的患者也要避免使用。 雙胍類降糖葯的作用方式與磺脲類完全不同,它們不刺激胰島素的分泌,而是抑制食慾及腸壁對葡萄糖的吸收,加強外周組織對葡萄糖的攝取和利用,抑製糖分從肝和腎的再生。另外雙胍類降糖葯還能增強胰島素與其受體的結合及作用(即一定的胰島素增敏作用)。 4種情況可放心用 ⑴經飲食控制和體育鍛煉,血糖仍未降到滿意水平者。 ⑵肥胖的高血糖患者。因為這類患者服用這類藥物不會使體重進一步增加,而且還有點減低體重的功效,有人甚至認為雙胍類降糖葯可用於糖耐量損害者及肥胖的治療。 ⑶可以與磺脲類降糖葯、葡萄糖苷酶抑製劑、噻唑二酮類和胰島素合用,加強降糖力度。同時可以加用雙胍類降糖葯以減少胰島素的用量。 ⑷年齡不太大、肝腎功能問題不大,而且沒有發生酮症危險的患者。 4大副作用仔細瞧 ⑴乳酸性酸中毒。雙胍類降糖葯,尤其是降糖靈的最嚴重的副作用就是乳酸性酸中毒。當降糖靈的劑量大於每日150毫克時,就會使體內乳酸的生成量有所增加。老年人,或者年齡雖然不太大,但心血管、肺、肝、腎有問題的糖尿病病患者,由於體內缺氧,乳酸的生成增多,而其代謝、清除發生障礙,容易發生乳酸性酸中毒,這類患者如服用較大量的降糖靈,發生乳酸性酸中毒的危險性就明顯增大。 ⑵消化道反應。表現為食慾下降、噁心、嘔吐、口乾、口苦、腹脹、腹瀉等,降糖靈引起胃腸道癥狀的可能性比二甲雙胍大,其程度也比二甲雙胍嚴重。 ⑶肝、腎損害。對於肝功能不正常,轉氨酶升高的糖尿病患者,或是腎功能不好,尿蛋白持續陽性,甚至血中肌酐和尿素氮等堆積、升高的患者,雙胍類降糖葯有使肝、腎功能進一步變壞的危險,最好不用。 ⑷加重酮症酸中毒。降糖靈能促進酮體的生成,所以有酮症酸中毒或酮症酸中毒傾向的糖尿病患者不宜用之。 雙胍類降糖葯適用於1型、2型糖尿病患者。但1型糖尿病患者及重度的2型糖尿病患者,不能單獨使用此類藥物治療,而應與其他類降糖藥物聯合使用。伴有以下病症的糖尿病患者,應禁用雙胍類降糖葯:(1)伴有肝腎功能損害、慢性胃腸病、消瘦及有黃疸病的人;(2)孕期及產後的女性糖尿病患者;(3)服用雙胍類藥物後,有嚴重噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道癥狀者;(4)有嚴重併發症(如酮症酸中毒、高滲昏迷等)的糖尿病患者;(5)嗜酒及長期服用西米替丁的患者。 1.降糖靈(苯乙雙胍) 降糖靈作用的特點是:(1)它可以使病人的食慾減退;(2)它可以抑制病人腸道對葡萄糖及氨基酸的吸收;(3)降糖靈可以抑制病人脂肪的生成。因此,降糖靈具有減輕病人的體重和降低病人血糖的作用。因降糖靈的副作用較大,現已很少使用。 苯乙雙胍(降糖靈)是一種老的雙胍類降糖葯,在國內知名度很大(代號是DB1)。口服降糖靈後很容易吸收,2~3個小時就達到高峰,半衰期為3個小時, 6~7個小時就從腎臟排出了,所以效果持續的時間不長。降糖靈單獨使用不會引起低血糖症,它的主要副作用是可能引起乳酸性酸中毒。 另外,降糖靈對肝臟和腎臟要求也較高,所以歐洲和美國已不再給糖尿病患者服用它了。但在我國,目前降糖靈還未被淘汰,但要本著小劑量(每天最多吃3片)、勤觀察的原則,而且年紀太大的人就不要再用降糖靈了 2.降糖片 降糖片的作用特點與降糖靈相似。但其副作用只有降糖靈的五十分之一。降糖片對病人餐後的血糖有顯著的降低作用。因降糖片還具有降低病人的血脂和減輕病人體重的作用,故它能防治糖尿病的併發症,為2型糖尿病肥胖患者的首選降糖葯。目前,在國外,降糖片是唯一被應用的雙胍類降糖葯。 3.鹽酸二甲雙胍片 鹽酸二甲雙胍片的作用特點是:它可以增強人體組織對胰島素的敏感性;它可以減少胃腸道對葡萄糖的吸收,以起到減輕病人體重及降糖的作用。(1)由於鹽酸二甲雙胍是在進入人體的小腸後才能被溶解、吸收,所以它對胃腸道的刺激作用較輕。這使得更多的糖尿病患者能夠接受鹽酸二甲雙胍的治療。(2)由於鹽酸二甲雙胍片是在小腸內被溶解吸收的,因而減少了胃酸對它的損耗。故它比普通同類片劑的利用度高,增強了其降糖的作用,使它能夠更有效地控制病人餐後的血糖濃度。 ============================================= 三、苯甲酸衍生物 (非磺脲類胰島素促泌劑):適應於基礎血糖正常的患者 起效快,服藥後立即可以進餐,在餐後1小時血糖高峰時,刺激分泌的胰島素也同時達到高峰,能有效地控制餐後高血糖。而且,該葯作用時間短,當餐後2小時血糖下降後,該葯的作用已基本消失,此時胰島素分泌的量也相應減少,這就避免了下餐前低血糖。 格列奈類葯起效快,刺激餐後胰島素的分泌類似正常人,但作用時間短,餐後2小時以後基本無作用,不會刺激基礎胰島素的分泌。因此,使用格列奈類藥物必須在基礎血糖正常時才能使用,否則,如果基礎血糖高,餐後血糖永遠不會下降到正常水平,就像在水位高時,把船的桅杆砍得再低,船也不會下降,當水位下降後,船的桅杆還高,東莞奧博 半年賺回別墅寶馬,再砍桅杆一樣 服藥劑量:從小劑量(每天1片)開始試用,根據血糖監測情況逐漸加量至血糖正常。 為餐時血糖調節劑,能快速短效促胰島素分泌,使血中胰島素水平不會太高,適合餐後血糖高者。有瑞格列奈和那格列奈兩種。 此類藥物適用於2型糖尿病患者。但下列患者禁用:(1)並發糖尿病酮症酸中毒的患者;(2)1型糖尿病患者;(3)伴有肝腎功能嚴重受損的糖尿病患者;(4)處於孕期或哺乳期的女性糖尿病患者 常用的屬於非磺脲類促胰島素分泌劑的藥物有以下幾種: ****1. 瑞格列奈 (諾和龍,孚來迪) 口服給葯後迅速經胃腸道吸收入血,15min起效,1h內達峰值濃度,半衰期僅1h左右,約經4h基本代謝清除。如在餐前服藥,刺激B細胞在餐時快速分泌 胰島素,可有效控制餐後高血糖。而在兩餐之間,瑞格列奈並不刺激胰島素釋放,對控制全日平均血糖水平、減少併發症、保護胰島的正常B細胞有重要意義。 92%隨膽汁進入消化道經糞便排出,其餘8%經尿排泄。且適用於糖尿病腎病患者。 最佳服用劑量為120毫克,於每餐前10分鐘服下。作用與效能與瑞格列奈相似,但低血糖的發生率更低。 諾和龍,它能刺激胰島素分泌,它的優點是什麼呢?你吃飯的時候吃它,不吃飯不吃,為什麼呢?就是它不要求你飯前半小時服用,飯前半小時服用操作不好操作,你說我正在談判,我十二點要吃飯了,十一點半我吃藥,可是你十二點半談判還沒談完呢,偏愛刁蠻酷公主 (四),我飯還沒到口,我葯已經發揮作用了。這時候我就要低血糖了。那麼這個諾和龍呢?它是一吃進去以後,很快就起作用,那麼它作用時間又短暫,不大容易引起低血糖。也不會造成人肥胖,所以這是一類新的葯。 諾和龍的作用特點是:(1)它能促進胰島素從胰島β細胞內快速釋放,以起到降低血糖濃度的作用。(2)該葯主要通過膽汁排泄,無腎毒性作用。故伴有腎功能不全的糖尿病患者可選用諾和龍。(3)服用此葯的原則是「進餐服藥,不進餐不服藥」。它能把進餐與治療結合起來,僅在需要時發揮其刺激胰島素釋放的作用。故它能減少病人低血糖的發生率。 孚來迪和諾和龍一樣(國產,價格便宜些),是一種餐時血糖調節劑。它能糾正病人異常的胰島素分泌模式,股骨頭壞死,能模擬生理性胰島素的分泌模式,能有效地控制病人的血糖濃度。伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用孚來迪治療。 【亞莫利】每天服用一次,可控制24h血糖,但該葯沒有峰值,適合胰島功能尚可的人服用,如果餐後血糖控制不好,應服用【孚來迪】,【孚來迪】是餐時血糖調節劑,起效快、作用時間短,服用後能迅速控制餐後高血糖。 1.腎功能不良患者慎用,營養不良患者應調整劑量。 2.同其它大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,瑞格列奈片也可致低血糖。 3.與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。如果合併用藥後仍發生持續高血糖,則不宜繼續用口服降糖葯控制血糖,而需改用胰島素治療。 4.在發生應激反應時,如發熱、外傷、感染或手術,可能會出現顯著高血糖。 5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。故肝功能不全的患者審用。 6.患者必須慎用,不進餐不服藥,同時避免開車時發生低血糖,糖尿病治療。 2. 那(瑞)格列奈 (唐力、唐瑞、萬蘇欣) ============================================= 四、α-糖苷酶抑製劑:降餐後血糖,腹脹排氣 阻止腸道對多糖的吸收和利用,可明顯降低餐後血糖,其有效率為50%~60%,一般不會引起低血糖反應。主要不良反應為腹脹、排氣多等,一般服用3~4周後可自行緩解。胃腸道有病變者不宜服用。 拜糖平,這種葯就是使得你吃進去的糧食或者你吃進去蔬菜裡面的糖,減少它的吸收,因為它減少吸收,血糖就會延緩,它升高不那麼高,吸收減緩了,血糖升高也 緩慢了,因為它緩慢了,所以它高峰就不那麼高了,所以這個葯對我們中國人來說,因為我們畢竟還是主張糧食要吃得多一些。中國人這個藥用得比較多,這種就叫 a糖苷酶抑製劑。這種葯有沒有副作用呢? 也有。這種葯因為它減少碳水化合物的吸收,玉樹,這個碳水化合物到了腸子的下面以後呢被細菌一分解,產生很多氣,所以用這類葯的病人容易有脹氣,也就是脹肚,排氣多,但是告訴大家,四個禮拜以後慢慢就適應了,所以你開始的時候小量用,慢慢等你適應以後再加量,那麼它可以解決你餐後血糖不要那麼高。 作用機製為在腸內與寡糖競爭和α-糖苷酶結合的機會,從而抑製糖的吸收。主要用於餐後高血糖者。目前有拜唐蘋、卡搏平、倍欣。 此類藥物適用於1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者不宜使用:(1)18歲以下的糖尿病患者;(2)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(3)有肝、腎功能損害的糖尿病患者;(4)伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者。 目前,常用的α葡萄糖苷酶抑製劑是拜糖平。 1. 拜唐蘋(平)(阿卡波糖,Acarbose) 拜糖平可以減慢人體對食物中糖的吸收速度,從而能有效地控制病人餐後的血糖濃度。由於大腸對食物中糖的吸收有調節作用,故拜糖平不會使病人出現低血糖反應。它對病人的體重也無影響,78.com 打造精彩的財富人生。由於拜糖平基本不進入人體的血液循環系統,故它對人體無明顯的副作用。 拜糖平不僅能降低餐後血糖,還可以降低空腹血糖、24 h尿糖,HbAIC也明顯下降。這可能與拜糖平降低全天血糖濃度曲線下面積,改善靶器官胰島素受體的敏感性有關〔3〕。拜糖平的副作用主要是胃腸道反應,見於服藥早期,有腹脹、脹氣、腸鳴亢進和排氣過多等,佔20%,一般癥狀較輕,病人可耐受;少數患者有腹瀉。多數患者在服藥2 w左右,上述癥狀緩解,極少數病人因不耐受而停葯。 達美康在胰島β細胞功能仍存在的情況下,其降糖作用是肯定的。美的康的降血糖作用早已肯定。本臨床觀察顯示三者的降糖效果無顯著性差異。拜糖平幾乎不經過肝、腎排泄,故對肝腎功能損害最小,而其他兩種降糖葯對肝腎功能損害的程度較大,且達美康有低血糖副作用。拜糖平的遠期效果好。是比較安全、有效、不良反應小、使用方便的老年糖尿病降糖葯。 拜糖平,這種葯就是使得你吃進去的糧食或者你吃進去蔬菜裡面的糖,減少它的吸收,因為它減少吸收,血糖就會延緩,它升高不那麼高,吸收減緩了,血糖升高也緩慢了,因為它緩慢了,所以它高峰就不那麼高了,所以這個葯對我們中國人來說,因為我們畢竟還是主張糧食要吃得多一些。中國人這個藥用得比較多,這種就叫 a糖苷酶抑製劑。這種葯有沒有副作用呢?也有。這種葯因為它減少碳水化合物的吸收,這個碳水化合物到了腸子的下面以後呢被細菌一分解,產生很多氣,所以用這類葯的病人容易有脹氣,也就是脹肚,排氣多,但是告訴大家,四個禮拜以後慢慢就適應了,所以你開始的時候小量用,慢慢等你適應以後再加量,那麼它可以解決你餐後血糖不要那麼高。 服用拜糖平時忌食蔗糖及含蔗糖的食物,因為拜糖平可抑制碳水化合物的分解、吸收,因而增加了碳水化合物在腸中的發酵,若與蔗糖或含蔗糖的食物(如甘蔗、甜菜等)同服,則易引起腹脹、腹痛甚至腹瀉。要注意的是,使用拜糖平的病人發生低血糖時必須用葡萄糖口服,而不能用蔗糖或其他含糖量高的食物如碳水化合物,這是因為使用α-糖苷酶抑製劑後患者體內分解蔗糖的α-糖苷酶被抑制,服下蔗糖或用蔗糖製成的糖果後,不能在腸道內迅速分解成單糖,故短時間內血糖難以提高。研究證明,服用拜糖平的患者血糖下降時,服用葡萄糖10分鐘後血糖即可升高,20分鐘後血糖濃度達到峰值,以後逐漸下降; 而服用蔗糖30分鐘後血糖還不能升高,45 分鐘後才緩慢升高。 由於服用α-糖苷酶抑製劑後其作用時間可持續 4小時,因此由此類藥物引起的低血糖不能用蔗糖來緩解,必須直接服用葡萄糖。因此,服用α-糖苷酶抑製劑的糖尿病患者(包括聯合用藥的患者) 必須隨身攜帶一些葡萄糖,以備不時之需。 2. 伏格列波糖 一般用量為每次0.2毫克,一日3次,其用法與阿卡波糖相似。 ============================== 五、噻唑烷二酮類 (格列酮類):適合肥胖患者 為胰島素增敏劑,作用於細胞核受體,調節細胞的基因表達,從而改善肝、脂肪細胞的胰島素抵抗。其副作用有肝4損、水腫、肥胖。目前有羅格列酮、吡格列酮等製劑。 胰島素是幫助我們降血糖的一個很重要的激素。而我們II型糖尿病的病人呢胰島素不太起作用了,用這個增敏劑就可以使得胰島素的敏感性增加。恢復胰島素的敏 感性。當然,大家一聽,這個葯好! 可是這個葯目前也剛剛進入市場,也比較貴。當然這個葯適合糖尿病有肥胖的,這種肥胖的人往往有胰島素抵抗。有胰島素抵抗就是換句話講,就是你身體裡面的胰 島素的敏感性就下降了,所以用增敏劑就可以恢復你胰島素的敏感性。 它適用於2型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮類藥物:(1)伴有水腫的糖尿病患者;(2)伴有嚴重肝臟病變的糖尿病患者; (3)1型糖尿病患者;(4)伴有糖尿病酮症酸中毒的患者;(5)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(6)18歲以下的糖尿病患者 1.羅格列酮 (文迪雅) 文迪雅的作用特點是:它可以提高機體組織對胰島素的敏感性,改善胰島素β細胞的功能。文迪雅還可降低病人體內總膽固醇和甘油三酯的濃度,起到防治糖尿病併發症的作用。老年人和伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用此葯。 2. 吡格列酮 (曲格列酮)(艾汀) 曲格列酮是作用最強的胰島素增敏劑。它可以使人體內的胰島素得以充分的利用。它還能顯著降低病人血漿中遊離脂肪酸的濃度。而遊離脂肪酸對胰島β細胞具有脂毒性。故曲格列酮有保護胰島β細胞的作用。臨床研究證明,曲格列酮可以明顯改善肥胖患者及糖耐量減低患者機體組織對胰島素的敏感性,從而延緩或防止其向2型糖尿病轉變。 ============================================= 六、胰島素治療 近年對胰島素認識有了進一步的提高,臨床上其使用頻率有了明顯的提高。胰島素是否應用不是患者病情惡化的標誌,而是病情治療的需要,決不像患者認為的那樣,是一種類似吸毒的反應。其除了低血糖之外,相對而言,副作用較少。 目前,用於臨床的胰島素增泌素是胰高血糖素多肽?1。它適用於2型糖尿病患者。胰高血糖素多肽?1的作用特點是:當病人的血糖濃度低於2.8毫摩爾/升時,它不刺激人的胰島細胞使其分泌胰島素;當病人的血糖濃度高於6.6毫摩爾/升時,它對人的胰島細胞有強大的刺激作用,使其分泌胰島素。因此,使用胰高血糖素多肽?1治療的糖尿病患者,不會出現低血糖反應。尚未上市。
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