藥理學（8-1）氨基糖苷類抗生素的共性（學習筆記）

第八章　氨基糖苷類抗生素

　　考什麼？ 　　

　　第一節　氨基糖苷類抗生素的共性

　　氨基糖苷類抗生素是一個氨基環醇和氨基糖分子結合而成的苷，故稱為氨基糖苷類。　　【抗菌作用機制】　　對敏感細菌蛋白質生物合成的起始階段、肽鏈延伸階段和終止階段三個階段均有影響，從而抑制蛋白合成的多個環節。　　　　【抗菌譜】　　廣，對各種需氧G^-菌具有強大抗菌活性；對甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌）也有較好的抗菌活性。與β-內醯胺類抗生素合用，對腸球菌屬、李斯特菌屬、草綠色鏈球菌和銅綠假單胞菌可獲協同作用。其中鏈黴素和卡那黴素能抗結核桿菌。　　【臨床應用】　　氨基糖苷類目前仍作為治療需氧G^-桿菌所致的嚴重感染的一類重要抗生素。還可用於結核桿菌和非典型分枝桿菌感染，結核病可選用鏈黴素，非典型分枝桿菌感染主要選用阿米卡星。　　【不良反應】重要！　　1.耳毒性——尤其是卡那黴素！　　（1）前庭損害，表現為眩暈、噁心、嘔吐、眼球震顫和共濟失調；各葯的發生率依次為：卡那黴素>鏈黴素>西索米星>慶大黴素>妥布黴素。　　（2）耳蝸神經損害，表現為聽力減退或耳聾。各葯的發生率依次為：卡那黴素>阿米卡星>西索米星>慶大黴素>妥布黴素。　　2.腎毒性——尤其是新黴素。　　各葯的發生率依次為：阿米卡星 <鏈黴素或妥布黴素<慶大黴素<卡那黴素<新黴素。　　3.神經肌肉阻滯——尤其是新黴素。　　引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，進而循環衰竭而死亡。引起神經肌肉麻痹的程度依次：各藥引起神經肌肉麻痹的嚴重程度為妥布黴素<慶大黴素<阿米卡星或卡那黴素<鏈黴素<新黴素。　　4.變態反應——尤其是鏈黴素。　　可表現為皮疹、發熱、血管神經性水腫。也可引起過敏性休克，尤其是 鏈黴素，雖發生率低於青黴素，但死亡率高。一旦發生，應靜脈注射腎上腺素及鈣劑進行搶救。