腎臟病常用藥物、劑型、劑量、用法、藥理作用及不良反應(二)
三、影響機體免疫功能的藥物
1免疫抑製劑環磷醯胺(C.T.X)1.1劑型、劑量:片劑,50mg;針劑,200mg(2ml)。
1.2用法: 成人總量:150 mg/公斤體重。0.05~0.15/天,口服,總量用夠後停用;20 mg/公斤體重/次,分1~2天應用,每二周或四周應用一次,半年後改三個月應用一次,一年後改六個月應用一次,總量用夠後停用。
1.3.藥理作用:本品能抑制細胞的增殖,非特異性在殺傷抗原敏感性淋巴細胞,限制其轉化為免疫母細胞。本品對體液免疫和細胞免疫均有抑制作用。
1.4不良反應:
1.4.1骨髓抑制,主要為白細胞減少。。
1.4.2化學性膀胱炎。
1.4.3噁心、嘔吐及厭食,偶致胃腸粘膜潰瘍病、出血。
1.4.4脫髮,偶見皮膚色素沉著及過敏性濕疹。
1.4.5長期應用,男性可致睾丸萎縮及精子缺乏;婦女可致閉經、卵巢纖維化或致畸胎等。可能誘發腫瘤。
1.4.6偶見影響肝功能,出現黃疸及凝血酶原減少。
1.5注意事項:
1.5.1避免長期超生理劑量使用。
1.5.2靜脈注射時避免滲液。
1.5.3肝功能不良者慎用。
1.5.4與強的松、苯巴比妥及氯黴素等合用可增強或減弱本品的療效。
環孢菌素(環孢黴素A)1.1劑型、劑量:口服液劑,50ml:5g;膠囊劑,50mg。
1.2用法: 初劑量:8~15 mg/公斤體重/天,分2~3次口服;維持劑量2~6 mg/公斤體重/天,適時調整。
1.3.藥理作用:本品具有免疫抑制作用,主要作用於T淋巴細胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低機體的免疫功能,但骨髓抑制作用不強。
1.4不良反應:常見有腎臟毒性、肝臟毒性、高血壓、中樞神經系統功能紊亂及胃腸功能失調等。
1.5注意事項:
1.5.1本品慎與具有腎臟毒性藥物合用,若確必須,應隨時調整劑量。
1.5.2具有肝臟酶誘導作用的藥物如苯巴比妥、利福平等會降低本品的血漿中濃度。
1.5.3酮康唑、兩性黴素、紅霉素及鈣離子拮抗劑會增加本品血葯濃度。
1.5.4與其它免疫抑製藥物聯合使用時,須減低劑量。
1.5.5對環孢菌素類過敏者,孕婦及哺乳婦女禁用。嚴重肝、腎功能損害者忌用或慎用。
1.5.6實施血葯濃度監測,並適時調整劑量是減少不良反應的有效措施。
驍悉(麥考酚嗎乙酯,霉酚酯,MMF)1.1劑型、劑量:膠囊劑,250mg。
1.2用法: 器官移植:成人,2.0~2.5g天;兒童,30mg/公斤體重/天,分2次空腹口服。自身免疫病:成人,1.0~1.5 g天,療程半年。
1.3.藥理作用:本品為嘌呤合成抑製劑。口服吸收後在體內水解轉化為活性代謝物霉酚酸(MPA),通過非競爭性抑制嘌呤合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酶的活性,阻斷淋巴細胞內鳥嘌呤核苷酸的合成,使DNA合成受阻,從而抑制T和B淋巴細胞的增殖反應,抑制B細胞抗體形成和細胞毒T細胞的分化。
1.4不良反應:可見厭食、腹瀉、食管炎、胃炎、胃腸道出血、呼吸困難。偶見血小板減少、貧血及中性粒細胞減少。可致皮膚皰疹病毒和巨細胞病毒感染。
1.5注意事項:
1.5.1 孕婦及哺乳婦女禁用。
1.5.2有嚴重慢性腎功能損害者,用量不宜超過每次1克,一日2次。本品主要由尿排出,不可與抑制腎功能的藥物同用。
1.5.3進食可降低本品的血漿峰值近40%,故應空腹服藥。
愛諾華 (來氟米特)
1.1劑型、劑量:片劑,10mg。
1.2用法: 10mg/公斤體重/天,口服三天,三天後改每日40 mg,一周後改每日20~30 mg。療程半年。
1.3.藥理作用:本品為人工合成的異噁唑衍生物類抗炎及免疫抑製劑。本品在體內迅速轉化成活性代謝產物A771726,後者通過抑制IL-2刺激後T細胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻斷嘧啶核苷酸的生物合成,抑制T、B淋巴細胞及非免疫細胞的增殖。
1.4不良反應:可見厭食、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應。其它尚有高血壓、頭昏、瘙癢、皮疹、消瘦、貧血、致畸胎及可逆性脫髮等不良反應 了。
1.5注意事項:
因其活性代謝物半衰期長,故服藥後應仔細觀察。
硫唑嘌呤1.1劑型、劑量:口服液劑,50ml:5g;膠囊劑,50mg。
1.2用法: 初劑量:8~15 mg/公斤體重/天,分2~3次口服;維持劑量2~6 mg/公斤體重/天,適時調整。
1.3.藥理作用:本品具有嘌呤拮抗作用,故可抑制免疫活性細胞DNA的合成,從而抑制淋巴細胞的增殖,即阻止抗原敏感性淋巴細胞轉化為免疫母細胞,產生免疫抑制作用。本品對T淋巴細胞的抑制作用較強,較小劑量即可抑制細胞免疫,抑制B淋巴細胞的劑量要比抑制T細胞的劑量大得多。
1.4不良反應:常見有腎臟毒性、肝臟毒性、高血壓、中樞神經系統功能紊亂及胃腸功能失調等。
1.4.1主要為白細胞及血小板減少,伴有出血傾向,過量時可引起骨髓抑制。
1.4.2胃腸道反應如噁心、嘔吐、腹瀉及食欲不振,大劑量可發生腸粘膜潰瘍和口腔潰瘍,偶見黃疸和肝毒性。
1.4.3治白血病時常見高尿酸血症。
1.4.4肝、腎功能不良者慎用,孕婦忌用。
2生物反應調節劑胸腺肽(胸腺素,胸腺多肽)1.1劑型、劑量:片劑,5mg;針劑,20mg。
1.2用法: 20~100mg/天,靜脈點滴一周,一周後改隔日20 mg肌注。
1.3.藥理作用:本品可使由骨髓產生的幹細胞轉變成T細胞,因而有增強細胞免疫功能的作用,對體液免疫的影響甚微。
1.4不良反應:常見發熱,少數病人有蕁麻疹、皮疹,個別病人出現頭昏等。
1.5注意事項:注射前或停葯後再次注射時需做皮試。
左旋咪唑1.1劑型、劑量:片劑,25mg。
1.2用法:2.5 mg/公斤體重/天,分2~3次口服,每周口服三天,停葯四天,療程半年。
1.3.藥理作用:本品可使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢復其免疫功能,對正常機體的影響不顯著。
1.4不良反應:偶有頭暈、噁心、嘔吐、腹痛、食欲不振、發熱、嗜睡、乏力、皮疹、發癢等,停葯後能自行緩解。個別病人可有白細胞減少、剝脫性皮炎及肝功能損傷。
來源:節選自愛愛醫
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