昂丹司瓊片、膠囊、注射液

昂丹司瓊百科名片昂丹司瓊，英文名稱OndansetronHydrochlorideTablets，俗稱：樞復寧恩丹西酮；樞復寧；昂丹司瓊，奧丹西龍；止吐及催吐葯——其他抗腫瘤葯及輔助治療葯；分為：注射劑、片劑兩種。目錄性狀藥理作用用法用量治療由化療和放療引起的噁心嘔吐預防或治療手術後嘔吐對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐其他注意事項不良反應相互作用製劑貯存葯代動力學適應症孕婦及哺乳期婦女用藥藥物過量性狀藥理作用用法用量治療由化療和放療引起的噁心嘔吐預防或治療手術後嘔吐對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐其他注意事項不良反應相互作用製劑貯存葯代動力學適應症孕婦及哺乳期婦女用藥藥物過量展開性狀

化學說明本品（自甲醇中結晶）熔點231～232℃；其鹽酸二水合物為白色結晶性固體（自水／異丙醇中結晶），熔點178.5～179.5℃,性狀：注射劑，片劑.藥理作用本品為一種高度選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，能抑制由化療和放療引起的噁心嘔吐，其作用機制目前尚不完全清楚。一般認為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放5-HT3，並通過5-HT3受體引起迷走傳入神經興奮從而導致嘔吐反射，而昂丹司瓊可阻斷這一反射發生。

昂丹司瓊本品不影響行為效率，無鎮靜作用，且不改變血漿催乳素水平。口服吸收迅速，單劑量8mg，tmax為1.5小時，Cmax為30ng／ml，口服生物利用度約為60％；Vd約為140L，t1/2β約3小時；血漿蛋白結合率為70％～76％。主要自肝臟代謝，代謝產物主要自糞和尿排泄，50％以內的本品以原形自尿排出。老年人由於代謝減慢，服用本品後消除半衰期延長（5小時），同時口服生物利用度提高（65％）；嚴重肝功能障礙患者系統清除率可顯著減少，消除半衰期可延長至15～32小時，同時口服生物利用度可接近100％。本品是強效、高選擇性的5—HT3受體拮抗劑，有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5—HT，經由5—HT3受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳入支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5—HT釋放，從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐,系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5—HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐葯的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。用法用量治療由化療和放療引起的噁心嘔吐（1）成人：給葯途經和劑量應視病人情況因人而異。劑量一般為8～32mg；對

昂丹司瓊可引起中度嘔吐的化療和放療，應在病人接受治療前，緩慢靜脈注射8mg；或在治療前1～2小時口服8mg，之後問隔12小時口服8mg。對可引起嚴重嘔吐的化療和放療，可於治療前緩慢靜注本品8mg，之後間隔2～4小時再緩慢靜注8mg，共2次；也可將本品加入50～100ml生理鹽水中於化療前靜脈滴注，滴注時間為15分鐘。對可能引起嚴重嘔吐的化療，也可於治療前將本品與20mg地塞米松磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強本品的療效。對於上述療法，為避免治療後24小時出現噁心嘔吐，均應持續讓病人服藥，每次8mg，每日2次，連服5天。（2）兒童：化療前按體表面積計算，每米2靜脈注射5mg，12小時後再口服4mg，化療後應持續給予病兒口服4mg，每日兩次，連服5天。

昂丹司瓊（3）老年人：可依成年人給葯法給葯，一般不需調整。預防或治療手術後嘔吐（1）成人：一般可於麻醉誘導同時靜脈滴注4mg，或於麻醉前1小時口服8mg，之後每隔8小時口服8mg，共2次。已出現術後噁心嘔吐時，可緩慢滴注4mg進行治療。（2）腎衰竭病人：不需調整劑量、用藥次數或用藥途徑。（3）肝臟衰竭病人：由於本品主要自肝臟代謝，對中度或嚴重肝功能衰竭病人每日用藥劑量不應超過8mg。靜脈滴注時，本品在下述溶液中是穩定的（在室溫或冰箱中可保持穩定1周）：0.9％氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液和10％甘露醇注射液，但本品仍應於臨用前配製。對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，停止化

昂丹司瓊療後每8小時口服鹽酸恩丹西酮片8mg，連用5天。4．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以後每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。5．對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1-2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，療程視放療的療程而定。其他不良反應可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等。注意事項對腎臟損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。對肝功能損害患者，肝

昂丹司瓊功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg；腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋迴腸或胃擴張癥狀；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩餘的溶液均應棄去；對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給葯裝置作過相容性研究，認為用聚乙烯輸液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本葯亦有相當的穩定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V氯化鈉或5％w/v葡萄糖稀釋的昂丹司瓊稀釋液表現穩定，故此認為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸注液混合也是穩定的；本品安瓿不能高壓消毒。本品對動物無致畸作用，但對人類無此經驗，故應十分謹慎。懷孕期間（尤其頭3個月）除非用藥的益處大大超過可能引起的危險，否則不宜使用本品。由於本品可經乳汁分泌，故哺乳婦女服用本品時應停止哺乳。有過敏史或對本品過敏者不得使用。對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。不良反應常見副作用有頭痛、頭部和上腹部發熱感、靜坐不能、腹瀉、發疹、急性張力障礙性反應、便秘等；部分病人可有短暫性氨基轉移酶升高；罕見副作用有支氣管痙攣、心動過速、胸痛、低

昂丹司瓊鉀血症、心電圖改變和癲癇大發作。曾有即時過敏反應的報道。可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等。相互作用1．沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。

昂丹司瓊2．對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給葯後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。3．與地塞米松合用可加強止吐效果。4．它與下列靜脈注射液相容：0.9％W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典)；5％w/v葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典)；10％w/v甘露糖靜脈輸注液(英國藥典)；格林氏靜脈輸注液；0.3％W/V氯化鉀與0.9％W/V葡萄糖靜脈輸注液(美國藥典)；0.3％w/V氯化鉀與5％W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過，在室溫(25℃以下)熒光照射下或在冰箱中，本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。5．可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時1mg。如果本品濃度為16～160μg/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時，下列藥物可通過昂丹司瓊給葯裝置的Y形管來給葯；順鉑，5Fu，卡鉑，依託泊甙，環磷酸胺，多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。製劑注射液：每支4mg（1ml）；8mg（2ml）。片劑：每片4mg；8mg。貯存注射液應避光貯存。葯代動力學口服本品約2小時左右達血漿峰濃度，其生物利用度大約為60％（老年人則更高）。

昂丹司瓊口服或靜脈給葯時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟（75％）與肝臟（25％）排泄。血漿蛋白結合率為75％。適應症止吐葯。用於：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；②預防和治療手術後的噁心嘔吐。孕婦及哺乳期婦女用藥本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期

昂丹司瓊及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳餵養。藥物過量用藥過量後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二

昂丹司瓊級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。
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