【數說】糖尿病藥物研發新生主力軍

06-20

作者：卜祥媛

日本製藥巨頭武田（Takeda）近日宣布糖尿病新葯Zafatek上市，這款新藥用於2型糖尿病的治療，為全球上市的首個每周口服一次的降糖葯。Zafatek有效成分為trelagliptin（曲格列汀），是一種超長效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑製劑。

DPP-4抑製劑是首類可通過提高機體自身能力控制血糖水平的2型糖尿病藥物，可用作單葯，也可與其它口服降糖葯聯用。DPP-4是一種體內的酶，可分解腸道細胞分泌的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1），GLP-1可以通過刺激胰島素、抑制升糖素、抑制胃排空和讓胰島細胞重生的方式來降低血糖。而DPP-4抑製劑可導致DPP-4失活從而不分解GLP-1。

根據中國醫藥工業信息中心CPM資料庫顯示，2011-2014年DPP-4抑製劑單葯或含DPP-4抑製劑的復方降糖葯的國內申報數量一直呈增長態勢，其中2013年和2014年增長率分別為91%和37%。因DPP-4抑製劑作用機制獨特，不產生低血糖，不引起體重增加，副作用小，所以目前，DPP-4抑製劑已經成為治療糖尿病的主攻方向之一。

2011-2014年，國內申報最多的DPP-4抑製劑為阿格列汀。阿格列汀是第4種獲得FDA批准的DPP-4抑製劑，僅列於西格列汀(捷諾維)、沙格列汀(安立澤)和利拉利汀(Tradjenta)之後。目前在國內獲批的阿格列汀藥品為日本Takeda(武田)公司的尼欣那（Nesina）。

國內DPP-4抑製劑申報數量最多的企業為默沙東。全球第一個DPP-4抑製劑產品捷諾維也來自身為口服降糖葯市場霸主的默沙東。另外據報道，默沙東正在開發一款超長效DPP-4抑製劑omarigliptin。而在國內企業中，申報數較多的為江蘇豪森葯業，該公司目前已獲批的其他治療糖尿病的產品還有格列齊特緩釋片、米格列奈鈣片、瑞格列奈二甲雙胍片等。